环状胺衍生物及其用途制造技术

技术编号:1502623 阅读:179 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
具有毒蕈碱M3受体调节活性的式(Ⅰ)化合物;式(Ⅰ)中,R↑[1]为C↓[1]-C↓[6]-烷基或氢原子;和R↑[2]为氢原子或基团-R↑[5],或基团-Z-Y-R↑[5],或基团-Z-NR↑[9]R↑[10],或基团-Z-N(R↑[9])C(O)R↑[11];和R↑[3]为孤对电子,或C↓[1]-C↓[6]-烷基;R↑[4]选自式(a)、(b)、(c)或(d)基团中的一种;式(a)、(b)、(c)或(d)中,Z为C↓[1]-C↓[16]-亚烷基、C↓[2]-C↓[16]-亚链烯基或C↓[2]-C↓[16]-亚炔基;Y为化学键或氧原子;R↑[5]为C↓[1]-C↓[6]-烷基、芳基、芳基烷基;芳基-稠合的-环烷基、芳基-稠合的-杂环烷基、杂芳基、芳基(C↓[1]-C↓[8]-烷基)-、杂芳基(C↓[1]-C↓[8]-烷基)-、环烷基或杂环烷基;R↑[6]为C↓[1]-C↓[6]-烷基或氢原子;R↑[7a]和R↑[7b]为C↓[1]-C↓[6]-烷基或卤素;n和m独立地为0、1、2或3;R↑[8a]和R↑[8b]独立地选自芳基、芳基-稠合的-杂环烷基、杂芳基、C↓[1]-C↓[6]-烷基、环烷基和氢;R↑[8c]为-OH、C↓[1]-C↓[6]-烷基、羟基-C↓[1]-C↓[6]-烷基,或氢原子;R↑[8d]为C↓[1]-C↓[6]-烷基或氢原子;R↑[9]和R↑[10]独立地为氢原子、C↓[1]-C↓[6]-烷基、芳基、芳基-稠合的-杂环烷基、芳基-稠合的-环烷基、杂芳基、芳基(C↓[1]-C↓[6]-烷基)-或杂芳基(C↓[1]-C↓[6]-烷基)-;或R↑[9]和R↑[10]与它们相连的氮原子一起形成4-8个原子的杂环,任选还含有另外的氮或氧原子;R↑[11]为C↓[1]-C↓[6]-烷基或氢原子;Ar↑[1]为芳基、杂芳基或环烷基;Ar↑[2]独立地为芳基、杂芳基或环烷基;以及Q为氧原子、-CH↓[2]-、-CH↓[2]CH↓[2]-或化学键。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
式(Ⅰ)化合物或其可药用盐、溶剂合物、N-氧化物或前药: *** (Ⅰ) 其中 R↑[1]为C↓[1]-C↓[6]-烷基或氢原子;和R↑[2]为氢原子,或基团-R↑[5],或基团-Z-Y-R↑[5],或基团-Z-NR↑[9]R↑[10],或基团-Z-N(R↑[9])C(O)R↑[11];和R↑[3]为孤对电子,或C↓[1]-C↓[6]-烷基,在此情形中与其相连的氮原子为四价氮且带有正电荷; R↑[4]选自式(a)、(b)、(c)或(d)基团中的一种; *** Z为C↓[1]-C↓[6]-亚烷基、C↓[2]-C↓[16]-亚链烯基或C↓[2]-C↓[16]-亚炔基; Y为化学键或氧原子; R↑[5]为C↓[1]-C↓[6]-烷基、芳基、芳基烷基;芳基-稠合的-环烷基、芳基-稠合的-杂环烷基、杂芳基、芳基(C↓[1]-C↓[8]-烷基)-、杂芳基(C↓[1]-C↓[8]-烷基)-、环烷基或杂环烷基; R↑[6]为C↓[1]-C↓[6]-烷基或氢原子; R↑[7a]和R↑[7b]独立地为C↓[1]-C↓[6]-烷基或卤素; n和m独立地为0、1、2或3; R↑[8a]和R↑[8b]独立地选自芳基、芳基-稠合的-杂环烷基、杂芳基、C↓[1]-C↓[6]-烷基、环烷基和氢; R↑[8c]为-OH、C↓[1]-C↓[6]-烷基、羟基-C↓[1]-C↓[6]-烷基或氢原子; R↑[9]和R↑[10]独立地为氢原子、C↓[1]-C↓[6]-烷基、芳基、芳基-稠合的-杂环烷基、芳基-稠合的-环烷基、杂芳基、芳基(C↓[1]-C↓[6]-烷基)-或杂芳基(C↓[1]-C↓[6]-烷基)-;或R↑[9]和R↑[10]与它们相连的氮原子一起形成4-8个原子的杂环,任选还含有另外的氮或氧原子; R↑[11]为C↓[1]-C↓[6]-烷基或氢原子; Ar↑[1]为芳基、杂芳基或环烷基; Ar↑[2]独立地为芳基、杂芳基或环烷基;以及 Q为氧原子、-CH↓[2]-、-CH↓[2]CH↓[2]-或化学键。...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:哈里芬奇尼古拉斯C雷莫尼克B范尼尔菲利普史密斯
申请(专利权)人:阿金塔探索有限公司
类型:发明
国别省市:GB[英国]

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