【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术涉及如本文所描述和定义的通式(I)的含有砜基团的5-氟-N-(吡啶-2-基)吡啶-2-胺衍生物，及其制备方法，其用于治疗和/或预防疾病——特别是过度增殖性疾病和/或病毒引起的感染性疾病和/或心血管疾病——中的用途。本专利技术还涉及可用于制备所述通式(I)的化合物的中间体化合物。细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)蛋白家族由细胞分裂周期的关键调节物(细胞周期CDK)(其参与基因转录调节(转录CDK))的成员和具有其他功能的成员组成。CDK需要激活与调节性细胞周期蛋白亚基的联系。细胞周期CDK的CDK1/细胞周期蛋白B、CDK2/细胞周期蛋白A、CDK2/细胞周期蛋白E、CDK4/细胞周期蛋白D和CDK6/细胞周期蛋白D被相继激活，以驱动细胞进入并完成细胞分裂周期。转录CDK的CDK9/细胞周期蛋白T和CDK7/细胞周期蛋白H通过羧基末端结构域(CTD)的磷酸化而调节RNA聚合酶II的活性。正转录因子b(P-TEFb)为CDK9与四种细胞周期蛋白配偶子(partner)(细胞周期蛋白T1、细胞周期蛋白K、细胞周期蛋白T2a或T2b)之一的异二聚体。然而，CDK9(NCBI基因库基因ID 1025)排他性地参与转录调节，CDK7另外作为CDK激活激酶(CAK)参与细胞周期调节。通过RNA聚合酶II的基因转录由预引发复合物在启动子区的组装及CTD的Ser 5和Ser 7通过CDK7/细胞周期蛋白H的磷酸化而启动。对于大部分基因，RNA聚合酶II在其沿DNA模板移动20-40个核苷酸后停止mRNA转录。RNA聚合酶II的这种启动子近侧暂停由负向延伸因子介导，并且...
【技术保护点】
一种通式(I)的化合物或其盐、溶剂合物或溶剂合物的盐，其中R1代表选自C1‑C6‑烷基‑、C3‑C7‑环烷基‑、杂环基‑、苯基、杂芳基、苯基‑C1‑C3‑烷基‑或杂芳基‑C1‑C3‑烷基‑的基团，其中所述基团任选地被一个或两个或三个相同或不同的取代基取代，所述取代基选自羟基、氰基、卤素、C1‑C6‑烷基‑、卤代‑C1‑C3‑烷基‑、C1‑C6‑烷氧基‑、C1‑C3‑氟烷氧基‑、‑NH2、烷基氨基‑、二烷基氨基‑、乙酰基氨基‑、N‑甲基‑N‑乙酰基氨基‑、环胺、‑OP(O)(OH)2、‑C(O)OH、‑C(O)NH2；R2代表基团R3、R4彼此独立地代表选自氢原子、氟原子、氯原子、溴原子、氰基、C1‑C3‑烷基‑、C1‑C3‑烷氧基‑、卤代‑C1‑C3‑烷基‑、C1‑C3‑氟烷氧基‑的基团；R5a、R5b彼此独立地代表选自氢原子、氟原子、氯原子、溴原子、氰基、C1‑C3‑烷基‑、C1‑C3‑烷氧基‑、卤代‑C1‑C3‑烷基‑、C1‑C3‑氟烷氧基‑的基团；R6、R7彼此独立地代表选自氢原子、氟原子、氯原子、溴原子、氰基、C1‑C3‑烷基‑、C1‑C3‑烷氧基‑、卤代‑C1‑C3‑烷基‑、...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2014.03.13 EP 14159504.11.一种通式(I)的化合物或其盐、溶剂合物或溶剂合物的盐，其中R1代表选自C1-C6-烷基-、C3-C7-环烷基-、杂环基-、苯基、杂芳基、苯基-C1-C3-烷基-或杂芳基-C1-C3-烷基-的基团，其中所述基团任选地被一个或两个或三个相同或不同的取代基取代，所述取代基选自羟基、氰基、卤素、C1-C6-烷基-、卤代-C1-C3-烷基-、C1-C6-烷氧基-、C1-C3-氟烷氧基-、-NH2、烷基氨基-、二烷基氨基-、乙酰基氨基-、N-甲基-N-乙酰基氨基-、环胺、-OP(O)(OH)2、-C(O)OH、-C(O)NH2；R2代表基团R3、R4彼此独立地代表选自氢原子、氟原子、氯原子、溴原子、氰基、C1-C3-烷基-、C1-C3-烷氧基-、卤代-C1-C3-烷基-、C1-C3-氟烷氧基-的基团；R5a、R5b彼此独立地代表选自氢原子、氟原子、氯原子、溴原子、氰基、C1-C3-烷基-、C1-C3-烷氧基-、卤代-C1-C3-烷基-、C1-C3-氟烷氧基-的基团；R6、R7彼此独立地代表选自氢原子、氟原子、氯原子、溴原子、氰基、C1-C3-烷基-、C1-C3-烷氧基-、卤代-C1-C3-烷基-、C1-C3-氟烷氧基-的基团。2.根据权利要求1所述的通式(I)的化合物或其盐、溶剂合物或溶剂合物的盐，其中R1代表C1-C6-烷基-或C3-C5-环烷基基团，其中所述基团任选地被一个选自以下的取代基取代：羟基、C1-C3-烷基-、氟-C1-C2-烷基-、C1-C3-烷氧基-、C1-C2-氟烷氧基-、-NH2、烷基氨基-、二烷基氨基-、环胺、-OP(O)(OH)2、-C(O)OH、-C(O)NH2；R2代表基团R3代表氢原子、氟原子、氯原子、C1-C3-烷基或氟-C1-C3-烷基-基团；R4代表氢原子或氟原子；R5a、R5b彼此独立地代表选自氢原子、氟原子、氯原子、溴原子、氰基、C1-C2-烷基-、C1-C2-烷氧基-、氟-C1-C2-烷基-、C1-C2-氟烷氧基-的基团；R6、R7彼此独立地代表选自氢原子、氟原子、氯原子、溴原子、氰基、C1-C2-烷基-、C1-C2-烷氧基-、氟-C1-C2-烷基-、C1-C2-氟烷氧基-的基团。3.根据权利要求1所述的通式(I)的化合物或其盐、...
【专利技术属性】
技术研发人员：D·科泽蒙德，U·吕金，A·肖尔茨，G·西莫伊斯特尔，P·利瑙，
申请(专利权)人：拜耳医药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：德国;DE
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