作为免疫活化的DGKα抑制剂的取代的氨基喹诺酮制造技术

本发明专利技术涵盖通式(I)的氨基喹诺酮化合物：其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8和n如本文所定义；制备所述化合物的方法；可用于制备所述化合物的中间体化合物；包含所述化合物的药物组合物和结合物；以及所述化合物作为单一药剂或与其他活性成分结合用于制备用于治疗和/或预防疾病的药物组合物的用途，所述疾病特别是二酰基甘油激酶α调节的病症。调节的病症。调节的病症。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】作为免疫活化的DGK
α
抑制剂的取代的氨基喹诺酮
[0001]本专利技术涵盖如本文所描述和定义的通式(I)的取代的氨基喹诺酮化合物、制备所述化合物的方法、可用于制备所述化合物的中间体化合物、包含所述化合物的药物组合物和结合物、以及所述化合物作为单一药剂或与其他活性成分结合用于制备用于治疗或预防疾病，特别是二酰基甘油激酶α(DGKalpha，DGKα)调节的病症的药物组合物的用途。
[0002]通式(I)的化合物抑制DGKα并增强T细胞介导的免疫应答。这是一种使用患者自身的免疫系统来克服许多肿瘤性疾病(分别是癌症)并由此增强抗肿瘤免疫力的新策略。此外，所述化合物特别用于治疗病症，例如病毒感染或伴有免疫应答失调的病症或与异常DGKα信号传导(signaling)相关的其他病症。
[0003]本专利技术还涉及用途，分别涉及通式(I)化合物在制备用于增强T细胞介导的免疫应答的药物组合物中的用途。
[0004]本专利技术还涉及用途，分别涉及通式(I)化合物在制备用于治疗癌症的药物组合物中的用途。
[0005]本专利技术还涉及用途，分别涉及通式(I)的化合物用于制备药物组合物的用途，所述药物组合物用于治疗或预防纤维变性病症、病毒感染、心脏疾病和淋巴增生性疾病。

技术介绍

[0006]二酰基甘油激酶(DGK)代表催化膜脂质sn
‑
1,2二酰基甘油(DAG)磷酸化以形成磷脂酸(PA)的酶家族(Eichmann和Lass,Cell Mol Life Sci.2015；72:3931)。在T细胞中，DAG在磷脂酶C的γ1同工型(PLCγ1)活化和4,5
‑
二磷酸磷脂酰肌醇(PIP2)裂解成DAG和另外的第二信使，1,4,5
‑
三磷酸肌醇(IP3)后在T细胞受体(TCR)的下游形成(Krishna和Zhong,Front.Immunol 2013,4,178)。然而，IP3在促进钙从内质网释放方面是重要的，DAG与TCR信号转导中重要的其他蛋白质相互作用，所述蛋白质例如蛋白激酶Cθ(Quann等人，Nat Immunol 2011(7),647)和Ras活化蛋白RasGRP1(Krishna和Zhong,Front.Immunol 2013,4:178)。尽管已知在T细胞内存在三种同工型的DGK[DGKα(DGKalpha)、DGKδ(DGKdelta)和DGKζ(DGKzeta)]，但仅认为只有DGKα和DGKζ两种在促进TCR下游的DAG代谢中起重要作用(Joshi和Koretzky,Int.J.Mol.Sci.2013,14,6649)。
[0007]通过种系缺失(germline deletion)或用化学抑制剂靶向T细胞中DGKα的活性导致T细胞下游信号传导增强且持续，如通过下游分子例如细胞外信号相关激酶1/2(ERK1/2)长期的磷酸化来评估(Zhong等人，Nat Immunol 2003,4,882；Olenchock等人，Nat Immunol 2006,7,1174；Riese等人，J.Biol.Chem 2011,286,5254)。此外，DGKα的过表达诱导了一种类似于无能状态(anergy
‑
like state)的功能活性降低的状态(Zha等人，Nat Immunol 2006,7,1166)。相反，在T细胞中DGKα的缺失增强了效应细胞因子如IL2和IFNγ的产生，并增强了增殖(Zhong等人，Nat Immunol 2003,4,882Olenchock等人，Nat Immunol 2006,7,1174)。
[0008]这些发现表明DGKα可作为增强T细胞抗肿瘤活性的有用靶标。最近在来自患有肾细胞癌(RCC)的患者的人类肿瘤浸润CD8+T细胞(CD8
‑
TIL)中研究DGKα在抗肿瘤反应中的作
用(Prinz等人，J.Immunol 2012,188,5990)。来自RCC的CD8
‑
TIL在溶性颗粒胞吐及它们杀死靶细胞的能力方面是有缺陷的。虽然近端信号传导事件应答TCR接合反应是完整的，但与非肿瘤浸润CD8+T细胞相比，CD8
‑
TIL表现出ERK磷酸化降低。用DGKα活性抑制剂处理CD8
‑
TIL拯救靶细胞的杀伤能力，增加ERK磷酸化的基础水平，并增加PMA/离子霉素刺激的ERK磷酸化。
[0009]此外，Arranz
‑
Nicolas等人表明DGK抑制剂不仅促进Ras/ERK信号传导，而且促进AP
‑
1(激活蛋白
‑
1)转录，促进DGKα膜定位，减少对共同刺激的需要，并且与DGKζ沉默/缺失后增强的活化协作。与由药理学抑制触发的增强的活化相反，DGKα沉默/遗传缺失导致受损的Lck(淋巴细胞特异性蛋白酪氨酸激酶)活化和受限的共同刺激反应。(Arranz
‑
Nicolas等人，Canc Immun,Immunother 2018,67(6),965)。
[0010]此外，来自DGKα
‑
/
‑
和DGKζ
‑
/
‑
小鼠的抗原特异性CD8
+
T细胞在(淋巴细胞性脉络丛脑膜炎病毒)感染后显示出增强的扩增和增加的细胞因子产生(Shin et al.J.Immunol,2012)。
[0011]另外，在DGKα中缺失的CAR(嵌合抗原受体)
‑
T细胞的过继转移证明与野生型CAR T细胞相比，T细胞在治疗小鼠间皮瘤(Riese等人，Cancer Res 2013,73(12),3566)和成胶质细胞瘤异种移植小鼠模型(Jung et al.Cancer Res.2018,78(16),4692)中的疗效更高。
[0012]除了T细胞调节之外，DGKα还在癌症中起作用，介导癌细胞进展的许多方面，包括存活(Bacchiocchi等人，Blood,2005,106(6),2175；Yanagisawa et al.Biochim Biophys Acta 2007,1771,462)、癌细胞的迁移和侵入(Baldanzi等人，Oncogene 2008,27,942；Filigheddu等人，Anticancer Res 2007,27,1489；Rainero等人，J Cell Biol 2012,196(2)：277)。特别地，已经报道了DGKα在肝细胞癌(Takeishi等人，J Hepatol 2012,57,77)和黑素瘤细胞(Yanagisawa等人，Biochim Biophys Acta 2007,1771,462)中过度表达，而其他报道表明结肠和乳腺癌细胞系的生长受到DGKα
‑
siRNA16显著抑制，并且DGKα/非典型PKC/b1整联蛋白信号通路对乳腺癌细胞的基质侵入至关重要(Rainero等人，PLoS One 20本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.通式(I)的化合物，或其立体异构体、互变异构体、N
‑
氧化物、水合物、溶剂化物或盐，或它们的混合物：其中：R1代表选自以下的基团：氰基、
‑
C(＝O)NH2、
‑
C(＝O)N(H)CH3、
‑
C(＝O)N(H)C2H5、
‑
C(＝O)N(CH3)2和
‑
C(＝O)OR
15
，R2代表选自以下的基团：苯基、萘基和5至10元杂芳基，其中5至10元杂芳基经由所述5至10元杂芳基的碳原子连接至分子的其余部分，和其中苯基、萘基和5至10元杂芳基任选地被取代一、二、三或四次，各取代基独立地选自卤素原子或选自以下的基团：C1‑
C6‑
烷基、C3‑
C6‑
环烷基、C1‑
C6‑
羟基烷基、C1‑
C6‑
卤代烷基、(C1‑
C2‑
烷氧基)
‑
(C1‑
C6‑
烷基)
‑
、C1‑
C6‑
烷氧基、(C1‑
C2烷氧基)
‑
(C1‑
C6‑
烷氧基)
‑
、C1‑
C6‑
卤代烷氧基、C3‑
C6‑
环烷氧基、苯氧基、
‑
SR
14
、
‑
S(＝O)R
14
、
‑
S(＝O)2R
14
、
‑
P(＝O)(R
14
)2、氰基、羟基、
‑
N(R9)(R
10
)、
‑
C(＝O)N(R9)(R
10
)、
‑
C(＝O)R
11
、
‑
N(R
12
)C(＝O)R
13
、
‑
N(R
12
)S(＝O)2R
14
、
‑
N＝S(＝NH)(R
14
)2、
‑
N＝S(＝O)(R
14
)2、4至7元杂环烷基、5至7元杂环烯基、(4至7元杂环烷基)氧基、苯基和5或6元杂芳基，或所述苯基的两个取代基，当它们连接至相邻环原子时,任选地以使得它们共同形成选自以下的基团的方式彼此连接:
‑
(CH2)3‑
、
‑
CH2‑
CH(OH)
‑
CH2‑
、
‑
(CH2)4‑
、
‑
O
‑
(CH2)2‑
、
‑
(CH2)2‑
O
‑
、
‑
CH2‑
CH(CH3)
‑
O
‑
、
‑
CH2‑
O
‑
CH2‑
、
‑
O
‑
(CH2)3‑
、
‑
(CH2)3‑
O
‑
、
‑
CH2‑
O
‑
(CH2)2‑
、
‑
(CH2)2‑
O
‑
CH2‑
、
‑
O
‑
CH2‑
O
‑
、
‑
O
‑
C(CH3)2‑
O
‑
、
‑
O
‑
(CH2)2‑
O
‑
、
‑
N(R
18
)
‑
C(＝O)
‑
(C(R
18
)(R
19
))
m
‑
、
‑
N(R
18
)
‑
C(＝O)
‑
(C(CH2)3)
‑
、
‑
N(R
18
)
‑
(C(R
18
)(R
19
))
m
‑
、
‑
N(R
18
)
‑
C(＝O)
‑
O
‑
和
‑
N(R
18
)
‑
C(＝O)
‑
N(R
18
)
‑
，其中所述4至7元杂环烷基和5至7元杂环烯基经由所述4至7元杂环烷基和5至7元杂环烯基的碳原子连接至分子的其余部分，和其中所述4至7元杂环烷基、5至7元杂环烯基和(4至7元杂环烷基)氧基任选地被取代一、二或三次，各取代基独立地选自卤素原子或选自以下的基团：C1‑
C2‑
烷基、C1‑
C2‑
卤代烷基、氰基、羟基、C1‑
C2‑
烷氧基、C3‑
C4‑
环烷基、
‑
N(R9)(R
10
)和氧代，和
其中所述C1‑
C6‑
烷基和C1‑
C6‑
烷氧基任选地被选自以下的基团取代：C3‑
C4‑
环烷基、苯基和4至7元杂环烷基，其中所述4至7元杂环烷基经由所述4至7元杂环烷基的碳原子连接至分子的其余部分，和其中所述4至7元杂环烷基任选地被取代一、二或三次，各取代基独立地选自卤素原子或选自以下的基团：C1‑
C2‑
烷基、C1‑
C2‑
卤代烷基、氰基、羟基、C1‑
C2‑
烷氧基、C3‑
C4‑
环烷基、
‑
N(R9)(R
10
)和氧代，和其中苯基任选地被取代一或两次，各取代基独立地选自卤素原子或选自以下的基团：C1‑
C2‑
烷基、C1‑
C2‑
卤代烷基、氰基、羟基、C1‑
C2‑
烷氧基、C3‑
C4‑
环烷基和
‑
N(R9)(R
10
)，和其中C3‑
C4‑
环烷基任选地被取代一或两次，各取代基独立地选自卤素原子或选自氰基和羟基的基团，和其中所述C3‑
C6‑
环烷基任选地被取代一或两次，各取代基独立地选自卤素原子或C1‑
C4‑
烷基，和其中所述苯基、苯氧基和5或6元杂芳基任选地被取代一或两次，各取代基独立地选自卤素原子或选自以下的基团：C1‑
C2‑
烷基、C1‑
C2‑
卤代烷基、氰基、羟基、C1‑
C2‑
烷氧基、C3‑
C4‑
环烷基和
‑
N(R9)(R
10
)，R3代表氢原子或卤素原子或选自以下的基团：C1‑
C6‑
烷基、C2‑
C6‑
烯基、C2‑
C6‑
炔基、C3‑
C6‑
环烷基、C4‑
C6‑
环烯基、C1‑
C6‑
羟基烷基、C1‑
C6‑
卤代烷基、(C1‑
C2‑
烷氧基)
‑
(C1‑
C6‑
烷基)
‑
、C1‑
C6‑
烷氧基、(C1‑
C2烷氧基)
‑
(C1‑
C6‑
烷氧基)
‑
、C1‑
C4‑
卤代烷氧基、C3‑
C6‑
环烷氧基、苯氧基、
‑
SR
14
、
‑
S(＝O)R
14
、
‑
S(＝O)2R
14
、氰基、羟基、
‑
N(R9)(R
10
)、
‑
C(＝O)N(R9)(R
10
)、
‑
C(＝O)R
11
、
‑
N(R
12
)C(＝O)R
13
、
‑
N(R
12
)S(＝O)2R
14
、
‑
N＝S(＝NH)(R
14
)2、
‑
N＝S(＝O)(R
14
)2、
‑
P(＝O)(R
14
)2、4至7元杂环烷基、5至7元杂环烯基、(4至7元杂环烷基)氧基、苯基和5或6元杂芳基，其中所述4至7元杂环烷基和5至7元杂环烯基经由所述4至7元杂环烷基和5至7元杂环烯基的碳原子连接至分子的其余部分，和其中所述4至7元杂环烷基、5至7元杂环烯基和(4至7元杂环烷基)氧基任选地被取代一、二或三次，各取代基独立地选自卤素原子或选自以下的基团：C1‑
C2‑
烷基、C1‑
C2‑
卤代烷基、氰基、羟基、C1‑
C2‑
烷氧基、C3‑
C4‑
环烷基、
‑
N(R9)(R
10
)和氧代，和其中所述C1‑
C6‑
烷基、C2‑
C6‑
烯基、C2‑
C6‑
炔基和C1‑
C6‑
烷氧基任选地被选自以下的基团取代：C3‑
C4‑
环烷基、苯基和4至7元杂环烷基，
其中所述4至7元杂环烷基经由所述4至7元杂环烷基的碳原子连接至分子的其余部分，和其中所述4至7元杂环烷基任选地被取代一、二或三次，各取代基独立地选自卤素原子或选自以下的基团：C1‑
C2‑
烷基、C1‑
C2‑
卤代烷基、氰基、羟基、C1‑
C2‑
烷氧基、C3‑
C4‑
环烷基、
‑
N(R9)(R
10
)和氧代，和其中苯基任选地被取代一或两次，各取代基独立地选自卤素原子或选自以下的基团：C1‑
C2‑
烷基、C1‑
C2‑
卤代烷基、氰基、羟基、C1‑
C2‑
烷氧基、C3‑
C4‑
环烷基和
‑
N(R9)(R
10
)，和其中C3‑
C4‑
环烷基任选地被取代一或两次，各取代基独立地选自卤素原子或选自氰基和羟基的基团，和其中所述C2‑
C6‑
烯基任选地被C1‑
C4‑
卤代烷基取代，和其中所述C3‑
C6‑
环烷基和C4‑
C6‑
环烯基任选地被取代一或两次，各取代基独立地选自卤素原子或选自C1‑
C4‑
烷基和C1‑
C4‑
卤代烷基的基团，和其中所述苯基、苯氧基和5或6元杂芳基任选地被取代一或两次，各取代基独立地选自卤素原子或选自以下的基团：C1‑
C2‑
烷基、C1‑
C2‑
卤代烷基、氰基、羟基、C1‑
C2‑
烷氧基、C3‑
C4‑
环烷基和
‑
N(R9)(R
10
)，R4代表氢原子或卤素原子或选自以下的基团：C1‑
C6‑
烷基、C2‑
C6‑
烯基、C2‑
C6‑
炔基、C3‑
C6‑
环烷基、C4‑
C6‑
环烯基、C1‑
C6‑
羟基烷基、C1‑
C6‑
卤代烷基、(C1‑
C2‑
烷氧基)
‑
(C1‑
C6‑
烷基)
‑
、C1‑
C6‑
烷氧基、(C1‑
C2烷氧基)
‑
(C1‑
C6‑
烷氧基)
‑
、C1‑
C4‑
卤代烷氧基、
‑
O
‑
(C1‑
C4‑
烷基)
‑
C(＝O)OR
15
、
‑
O
‑
(C1‑
C4‑
烷基)
‑
C(＝O)N(R9)(R
10
)、C3‑
C6‑
环烷氧基、
‑
S(＝O)R
14
、
‑
S(＝O)2R
14
、氰基、硝基、羟基、
‑
N(R9)(R
10
)、
‑
N(R
16
)(R
17
)、
‑
N(R
16
)(R
20
)、
‑
C(＝O)N(R9)(R
10
)、
‑
C(＝O)R
11
、
‑
N(R
12
)C(＝O)R
13
、
‑
N(R
12
)S(＝O)2R
14
、
‑
N＝S(＝NH)(R
14
)2、
‑
N＝S(＝O)(R
14
)2、
‑
P(＝O)(R
14
)2、4至7元杂环烷基、5至7元杂环烯基、(4至7元杂环烷基)氧基、苯基和5或6元杂芳基，其中所述4至7元杂环烷基和5至7元杂环烯基经由所述4至7元杂环烷基和5至7元杂环烯基的碳原子连接至分子的其余部分，和其中所述4至7元杂环烷基、5至7元杂环烯基和(4至7元杂环烷基)氧基任选地被取代一、二或三次，各取代基独立地选自卤素原子或选自以下的基团：C1‑
C2‑
烷基、C1‑
C2‑
卤代烷基、氰基、羟基、C1‑
C2‑
烷氧基、C3‑
C4‑
环烷基、
‑
N(R9)(R
10
)和氧代，和其中所述C1‑
C6‑
烷基、C2‑
C6‑
烯基、C2‑
C6‑
炔基和C1‑
C6‑
烷氧基任选地被选自C3‑
C4‑
环烷基和4至7元杂环烷基的基团取代，
其中所述4至7元杂环烷基经由所述4至7元杂环烷基的碳原子连接至分子的其余部分，和其中所述4至7元杂环烷基任选地被取代一、二或三次，各取代基独立地选自卤素原子或选自以下的基团：C1‑
C2‑
烷基、C1‑
C2‑
卤代烷基、氰基、羟基、C1‑
C2‑
烷氧基、C3‑
C4‑
环烷基、
‑
N(R9)(R
10
)和氧代，和其中苯基任选地被取代一或两次，各取代基独立地选自卤素原子或选自以下的基团：C1‑
C2‑
烷基、C1‑
C2‑
卤代烷基、氰基、羟基、C1‑
C2‑
烷氧基、C3‑
C4‑
环烷基和
‑
N(R9)(R
10
)，和其中C3‑
C4‑
环烷基任选地被取代一或两次，各取代基独立地选自卤素原子或选自氰基和羟基的基团，和其中所述C1‑
C6‑
烷氧基任选地被环氧乙烷
‑2‑
基取代，和其中所述C3‑
C6‑
环烷基和C4‑
C6‑
环烯基任选地被取代一或两次，各取代基独立地选自卤素原子或C1‑
C4‑
烷基，和其中所述苯基和5或6元杂芳基任选地被取代一或两次，各取代基独立地选自卤素原子或选自以下的基团：C1‑
C2‑
烷基、C1‑
C2‑
卤代烷基、氰基、羟基、C1‑
C2‑
烷氧基、C3‑
C4‑
环烷基和
‑
N(R9)(R
10
)，R5代表氢原子或卤素原子或选自以下的基团：C1‑
C6‑
烷基、C2‑
C6‑
烯基、C2‑
C6‑
炔基、C3‑
C6‑
环烷基、C4‑
C6‑
环烯基、C1‑
C6‑
羟基烷基、C1‑
C6‑
卤代烷基、(C1‑
C2‑
烷氧基)
‑
(C1‑
C6‑
烷基)
‑
、C1‑
C6‑
烷氧基、(C1‑
C2烷氧基)
‑
(C2‑
C6‑
烷氧基)
‑
、C1‑
C4‑
卤代烷氧基、C3‑
C6‑
环烷氧基、苯氧基、
‑
SR
14
、
‑
S(＝O)R
14
、
‑
S(＝O)2R
14
、氰基、羟基、
‑
N(R9)(R
10
)、
‑
C(＝O)N(R9)(R
10
)、
‑
C(＝O)R
11
、
‑
N(R
12
)C(＝O)R
13
、
‑
N(R
12
)S(＝O)2R
14
、
‑
N＝S(＝NH)(R
14
)2、
‑
N＝S(＝O)(R
14
)2、
‑
P(＝O)(R
14
)2、4至7元杂环烷基、5至7元杂环烯基、(4至7元杂环烷基)氧基、苯基和5或6元杂芳基，其中所述4至7元杂环烷基和5至7元杂环烯基经由所述4至7元杂环烷基和5至7元杂环烯基的碳原子连接至分子的其余部分，和其中所述4至7元杂环烷基、5至7元杂环烯基和(4至7元杂环烷基)氧基任选地被取代一、二或三次，各取代基独立地选自卤素原子或选自以下的基团：C1‑
C2‑
烷基、C1‑
C2‑
卤代烷基、氰基、羟基、C1‑
C2‑
烷氧基、C3‑
C4‑
环烷基，
‑
N(R9)(R
10
)和氧代，和其中所述C1‑
C6‑
烷基、C2‑
C6‑
烯基、C2‑
C6‑
炔基和C1‑
C6‑
烷氧基任选地被选自以下的基团取代：C3‑
C4‑
环烷基、苯基和4至7元杂环烷基，
其中所述4至7元杂环烷基经由所述4至7元杂环烷基的碳原子连接至分子的其余部分，和其中所述4至7元杂环烷基任选地被取代一、二或三次，各取代基独立地选自卤素原子或选自以下的基团：C1‑
C2‑
烷基、C1‑
C2‑
卤代烷基、氰基、羟基、C1‑
C2‑
烷氧基、C3‑
C4‑
环烷基、
‑
N(R9)(R
10
)和氧代，和其中苯基任选地被取代一或两次，各取代基独立地选自卤素原子或选自以下的基团：C1‑
C2‑
烷基、C1‑
C2‑
卤代烷基、氰基、羟基、C1‑
C2‑
烷氧基、C3‑
C4‑
环烷基和
‑
N(R9)(R
10
)，和其中C3‑
C4‑
环烷基任选地被取代一或两次，各取代基独立地选自卤素原子或选自氰基和羟基的基团，和其中所述C3‑
C6‑
环烷基和C4‑
C6‑
环烯基任选地被取代一或两次，各取代基独立地选自卤素原子或C1‑
C4‑
烷基，和其中所述苯基、苯氧基和5或6元杂芳基任选地被取代一或两次，各取代基独立地选自卤素原子或选自以下的基团：C1‑
C2‑
烷基、C1‑
C2‑
卤代烷基、氰基、羟基、C1‑
C2‑
烷氧基、C3‑
C4‑
环烷基和
‑
N(R9)(R
10
)，R6代表氢原子或氟原子，或选自以下的基团：C1‑
C4‑
烷基、C1‑
C4‑
羟基烷基、C1‑
C4‑
烷氧基、羟基和氧代，R7代表氢原子或卤素原子，或选自以下的基团：C1‑
C4‑
烷基、C1‑
C4‑
烷氧基、羟基和氰基，R8代表选自甲基和乙基的基团，R9和R
10
在每次出现独立地代表氢原子或选自以下的基团：C1‑
C4‑
烷基、C2‑
C4‑
羟基烷基、N≡C
‑
(C1‑
C4‑
烷基)
‑
，(C1‑
C4‑
烷氧基)
‑
(C2‑
C4‑
烷基)
‑
，C3‑
C4‑
环烷基和C2‑
C4‑
卤代烷基，或R9和R
10
与它们所连接的氮一起代表含氮4至7元杂环烷基，其中所述含氮4至7元杂环烷基任选地被取代一、二或三次，各取代基独立地选自卤素原子或选自以下的基团：C1‑
C4‑
烷基、C3‑
C4‑
环烷基、羟基和氧代，或两个取代基，其与所述含氮4至7元杂环烷基的相同碳原子连接，与它们所连接的碳原子一起代表4至7元杂环烷基，其中所述4至7元杂环烷基任选地被取代一或两次，各取代基独立地选自卤素原子或选自以下的基团：C1‑
C4‑
烷基、C3‑
C4‑
环烷基、C1‑
C4‑
卤代烷基、羟基和氧代，R
11
代表氢原子或选自C1‑
C4‑
烷基、C1‑
C4‑
羟基烷基、C1‑
C4‑
卤代烷基、苯基和5或6元杂芳
基的基团，其中所述苯基和5或6元杂芳基任选地被取代一或两次，各取代基独立地选自卤素原子或选自以下的基团：C1‑
C2‑
烷基、C1‑
C2‑
卤代烷基、氰基、羟基、C1‑
C2‑
烷氧基、C3‑
C4‑
环烷基和
‑
N(R9)(R
10
)，R
12
代表氢原子或C1‑
C4‑
烷基，R
13
代表氢原子或选自C1‑
C6‑
烷基、苯基和5或6元杂芳基的基团，其中所述苯基和5或6元杂芳基任选地被取代一或两次，各取代基独立地选自卤素原子或选自以下的基团：C1‑
C2‑
烷基、C1‑
C2‑
卤代烷基、氰基、羟基、C1‑
C2‑
烷氧基、C3‑
C4‑
环烷基和
‑
N(R9)(R
10
)，R
14
代表选自C1‑
C6‑
烷基、C1‑
C6‑
卤代烷基、C3‑
C6‑
环烷基、苯基和5或6元杂芳基的基团，其中所述苯基和5或6元杂芳基任选地被取代一或两次，各取代基独立地选自卤素原子或选自以下的基团：C1‑
C2‑
烷基、C1‑
C2‑
卤代烷基、氰基、羟基、C1‑
C2‑
烷氧基、C3‑
C4‑
环烷基和
‑
N(R9)(R
10
)，R
15
代表氢原子或C1‑
C4‑
烷基，R
16
代表氢原子或选自C1‑
C4‑
烷基、C3‑
C4‑
环烷基和C2‑
C4‑
卤代烷基的基团，R
17
代表4至7元杂环烷基，其中所述4至7元杂环烷基任选地被取代一、二或三次，各取代基独立地选自卤素原子或选自以下的基团：C1‑
C4‑
烷基、C3‑
C4‑
环烷基、C1‑
C4‑
烷氧基、羟基和氧代，和其中所述4至7元杂环烷基经由4至7元杂环烷基的碳原子连接至分子的其余部分，R
18
代表氢原子或选自甲基和乙基的基团，R
19
代表氢原子或选自甲基和乙基的基团，R
20
代表(4至7元杂环烷基)
‑
(C1‑
C4‑
烷基)
‑
基团，其中所述基团的(4至7元杂环烷基)部分任选地被取代一、二或三次，各取代基独立地选自卤素原子或选自以下的基团：C1‑
C4‑
烷基、C3‑
C4‑
环烷基、C1‑
C4‑
烷氧基、羟基和氧代，m代表选自1、2和3的整数，和n代表选自1、2和3的整数。2.根据权利要求1所述的化合物，或其立体异构体、互变异构体、N
‑
氧化物、水合物、溶剂化物或盐，或它们的混合物，其中：R1代表选自氰基、
‑
C(＝O)NH2、
‑
C(＝O)N(H)CH3、
‑
C(＝O)N(H)C2H5、
‑
C(＝O)N(CH3)2和
‑
C(＝O)OR
15
的基团，R2代表选自苯基、萘基和5至10元杂芳基的基团，其中5至10元杂芳基经由所述5至10元杂芳基的碳原子连接至分子的其余部分，和其中苯基、萘基和5至10元杂芳基任选地被取代一、二、三或四次，各取代基独立地选自卤素原子或选自以下的基团：
C1‑
C6‑
烷基、C3‑
C5‑
环烷基、C1‑
C6‑
羟基烷基、C1‑
C4‑
卤代烷基、(C1‑
C2‑
烷氧基)
‑
(C1‑
C4‑
烷基)
‑
、C1‑
C4‑
烷氧基、(C1‑
C2烷氧基)
‑
(C1‑
C4‑
烷氧基)
‑
、C1‑
C4‑
卤代烷氧基、C3‑
C5‑
环烷氧基、苯氧基、
‑
SR
14
、
‑
S(＝O)R
14
、
‑
S(＝O)2R
14
、
‑
P(＝O)(R
14
)2、氰基、羟基、
‑
N(R9)(R
10
)、
‑
C(＝O)N(R9)(R
10
)、
‑
C(＝O)R
11
、
‑
N(R
12
)C(＝O)R
13
、
‑
N(R
12
)S(＝O)2R
14
、
‑
N＝S(＝NH)(R
14
)2、
‑
N＝S(＝O)(R
14
)2、4至7元杂环烷基、5至7元杂环烯基、(4至7元杂环烷基)氧基、苯基和5或6元杂芳基，或所述苯基的两个取代基，当它们连接至相邻环原子时,任选地以使得它们共同形成选自以下的基团的方式彼此连接:
‑
(CH2)3‑
、
‑
CH2‑
CH(OH)
‑
CH2‑
、
‑
(CH2)4‑
、
‑
O
‑
(CH2)2‑
、
‑
(CH2)2‑
O
‑
、
‑
CH2‑
CH(CH3)
‑
O
‑
、
‑
CH2‑
O
‑
CH2‑
、
‑
O
‑
(CH2)3‑
、
‑
(CH2)3‑
O
‑
、
‑
CH2‑
O
‑
(CH2)2‑
、
‑
(CH2)2‑
O
‑
CH2‑
、
‑
O
‑
CH2‑
O
‑
、
‑
O
‑
C(CH3)2‑
O
‑
、
‑
O
‑
(CH2)2‑
O
‑
、
‑
N(R
18
)
‑
C(＝O)
‑
(C(R
18
)(R
19
))
m
‑
、
‑
N(R
18
)
‑
C(＝O)
‑
(C(CH2)3)
‑
、
‑
N(R
18
)
‑
(C(R
18
)(R
19
))
m
‑
、
‑
N(R
18
)
‑
C(＝O)
‑
O
‑
和
‑
N(R
18
)
‑
C(＝O)
‑
N(R
18
)
‑
，其中所述4至7元杂环烷基和5至7元杂环烯基经由所述4至7元杂环烷基和5至7元杂环烯基的碳原子连接至分子的其余部分，和其中所述4至7元杂环烷基、5至7元杂环烯基和(4至7元杂环烷基)氧基任选地被取代一、二或三次，各取代基独立地选自卤素原子或选自以下的基团：C1‑
C2‑
烷基、C1‑
C2‑
卤代烷基、氰基、羟基、C1‑
C2‑
烷氧基、C3‑
C4‑
环烷基、
‑
N(R9)(R
10
)和氧代，和其中所述C1‑
C6‑
烷基和C1‑
C4‑
烷氧基任选地被选自以下的基团取代：C3‑
C4‑
环烷基、苯基和4至7元杂环烷基，其中所述4至7元杂环烷基经由所述4至7元杂环烷基的碳原子连接至分子的其余部分，和其中所述4至7元杂环烷基任选地被取代一、二或三次，各取代基独立地选自卤素原子或选自以下的基团：C1‑
C2‑
烷基、C1‑
C2‑
卤代烷基、氰基、羟基、C1‑
C2‑
烷氧基、C3‑
C4‑
环烷基、
‑
N(R9)(R
10
)和氧代，和其中苯基任选地被取代一或两次，各取代基独立地选自卤素原子或选自以下的基团：C1‑
C2‑
烷基、C1‑
C2‑
卤代烷基、氰基、羟基、C1‑
C2‑
烷氧基、C3‑
C4‑
环烷基和
‑
N(R9)(R
10
)，和其中C3‑
C4‑
环烷基任选地被取代一或两次，各取代基独立地选自卤素原子或选自氰基和羟基的基团，和其中所述C3‑
C5‑
环烷基任选地被取代一或两次，各取代基独立地选自卤素原子或C1‑
C4‑
烷基，和其中所述苯基、苯氧基和5或6元杂芳基任选地被取代一或两次，各取代基独立地选自
卤素原子或选自以下的基团：C1‑
C2‑
烷基、C1‑
C2‑
卤代烷基、氰基、羟基、C1‑
C2‑
烷氧基、C3‑
C4‑
环烷基和
‑
N(R9)(R
10
)，R3代表氢原子或卤素原子或选自以下的基团：C1‑
C6‑
烷基、C2‑
C4‑
烯基、C2‑
C4‑
炔基、C3‑
C5‑
环烷基、C4‑
C5‑
环烯基、C1‑
C4‑
羟基烷基、C1‑
C4‑
卤代烷基、(C1‑
C2‑
烷氧基)
‑
(C1‑
C4‑
烷基)
‑
、C1‑
C4‑
烷氧基、(C1‑
C2烷氧基)
‑
(C1‑
C4‑
烷氧基)
‑
、C1‑
C4‑
卤代烷氧基、C3‑
C5‑
环烷氧基、苯氧基、
‑
SR
14
、
‑
S(＝O)R
14
、
‑
S(＝O)2R
14
、氰基、羟基、
‑
N(R9)(R
10
)、
‑
C(＝O)N(R9)(R
10
)、
‑
C(＝O)R
11
、
‑
N(R
12
)C(＝O)R
13
、
‑
N(R
12
)S(＝O)2R
14
、
‑
N＝S(＝NH)(R
14
)2、
‑
N＝S(＝O)(R
14
)2、
‑
P(＝O)(R
14
)2、4至7元杂环烷基、5至7元杂环烯基、(4至7元杂环烷基)氧基、苯基和5或6元杂芳基，其中所述4至7元杂环烷基和5至7元杂环烯基经由所述4至7元杂环烷基和5至7元杂环烯基的碳原子连接至分子的其余部分，和其中所述4至7元杂环烷基、5至7元杂环烯基和(4至7元杂环烷基)氧基任选地被取代一、二或三次，各取代基独立地选自卤素原子或选自以下的基团：C1‑
C2‑
烷基、C1‑
C2‑
卤代烷基、氰基、羟基、C1‑
C2‑
烷氧基、C3‑
C4‑
环烷基、
‑
N(R9)(R
10
)和氧代，和其中所述C1‑
C6‑
烷基、C2‑
C4‑
烯基、C2‑
C4‑
炔基和C1‑
C4‑
烷氧基任选地被选自C3‑
C4‑
环烷基、苯基和4至7元杂环烷基的基团取代，其中所述4至7元杂环烷基经由所述4至7元杂环烷基的碳原子连接至分子的其余部分，和其中所述4至7元杂环烷基任选地被取代一、二或三次，各取代基独立地选自卤素原子或选自以下的基团：C1‑
C2‑
烷基、C1‑
C2‑
卤代烷基、氰基、羟基、C1‑
C2‑
烷氧基、C3‑
C4‑
环烷基、
‑
N(R9)(R
10
)和氧代，和其中苯基任选地被取代一或两次，各取代基独立地选自卤素原子或选自以下的基团：C1‑
C2‑
烷基、C1‑
C2‑
卤代烷基、氰基、羟基、C1‑
C2‑
烷氧基、C3‑
C4‑
环烷基和
‑
N(R9)(R
10
)，和其中C3‑
C4‑
环烷基任选地被取代一或两次，各取代基独立地选自卤素原子或选自氰基和羟基的基团，和其中所述C2‑
C4‑
烯基任选地被C1‑
C4‑
卤代烷基取代，和其中所述C3‑
C5‑
环烷基和C4‑
C5‑
环烯基任选地被取代一或两次，各取代基独立地选自卤素原子或选自C1‑
C4‑
烷基和C1‑
C4‑
卤代烷基的基团，和其中所述苯基、苯氧基和5或6元杂芳基任选地被取代一或两次，各取代基独立地选自卤素原子或选自以下的基团：
C1‑
C2‑
烷基、C1‑
C2‑
卤代烷基、氰基、羟基、C1‑
C2‑
烷氧基、C3‑
C4‑
环烷基和
‑
N(R9)(R
10
)，R4代表氢原子或卤素原子，或选自以下的基团：C1‑
C6‑
烷基、C1‑
C6‑
卤代烷基、C2‑
C4‑
烯基、C2‑
C4‑
炔基、C3‑
C5‑
环烷基、C4‑
C5‑
环烯基、C1‑
C5‑
羟基烷基、C1‑
C4‑
卤代烷基、(C1‑
C2‑
烷氧基)
‑
(C1‑
C4‑
烷基)
‑
、C1‑
C4‑
烷氧基、(C1‑
C2烷氧基)
‑
(C1‑
C4‑
烷氧基)
‑
、C1‑
C4‑
卤代烷氧基、
‑
O
‑
(C1‑
C4‑
烷基)
‑
C(＝O)OR
15
、
‑
O
‑
(C1‑
C4‑
烷基)
‑
C(＝O)N(R9)(R
10
)、C3‑
C5‑
环烷氧基、
‑
S(＝O)R
14
、
‑
S(＝O)2R
14
、氰基、硝基、羟基、
‑
N(R9)(R
10
)、
‑
N(R
16
)(R
17
)、
‑
N(R
16
)(R
20
)、
‑
C(＝O)N(R9)(R
10
)、
‑
C(＝O)R
11
、
‑
N(R
12
)C(＝O)R
13
、
‑
N(R
12
)S(＝O)2R
14
、
‑
N＝S(＝NH)(R
14
)2、
‑
N＝S(＝O)(R
14
)2、
‑
P(＝O)(R
14
)2、4至7元杂环烷基、5至7元杂环烯基、(4至7元杂环烷基)氧基、苯基和5或6元杂芳基，其中所述4至7元杂环烷基和5至7元杂环烯基经由所述4至7元杂环烷基和5至7元杂环烯基的碳原子连接至分子的其余部分，和其中所述4至7元杂环烷基、5至7元杂环烯基和(4至7元杂环烷基)氧基任选地被取代一、二或三次，各取代基独立地选自卤素原子或选自以下的基团：C1‑
C2‑
烷基、C1‑
C2‑
卤代烷基、氰基、羟基、C1‑
C2‑
烷氧基、C3‑
C4‑
环烷基、
‑
N(R9)(R
10
)和氧代，和其中所述C1‑
C6‑
烷基、C2‑
C4‑
烯基、C2‑
C4‑
炔基和C1‑
C4‑
烷氧基任选地被选自C3‑
C4‑
环烷基和4至7元杂环烷基的基团取代，其中所述4至7元杂环烷基经由所述4至7元杂环烷基的碳原子连接至分子的其余部分，和所述4至7元杂环烷基任选地被取代一、二或三次，各取代基独立地选自卤素原子或选自以下的基团：C1‑
C2‑
烷基、C1‑
C2‑
卤代烷基、氰基、羟基、C1‑
C2‑
烷氧基、C3‑
C4‑
环烷基、
‑
N(R9)(R
10
)和氧代，和其中苯基任选地被取代一或两次，各取代基独立地选自卤素原子或选自以下的基团：C1‑
C2‑
烷基、C1‑
C2‑
卤代烷基、氰基、羟基、C1‑
C2‑
烷氧基、C3‑
C4‑
环烷基和
‑
N(R9)(R
10
)，和其中C3‑
C4‑
环烷基任选地被取代一或两次，各取代基独立地选自卤素原子或选自氰基和羟基的基团，和其中所述C1‑
C4‑
烷氧基任选地被环氧乙烷
‑2‑
基取代，和其中所述C3‑
C5‑
环烷基和C4‑
C6‑
环烯基任选地被取代一或两次，各取代基独立地选自卤素原子或C1‑
C4‑
烷基，和其中所述苯基和5或6元杂芳基任选地被取代一或两次，各取代基独立地选自卤素原子或选自以下的基团：
C1‑
C2‑
烷基、C1‑
C2‑
卤代烷基、氰基、羟基、C1‑
C2‑
烷氧基、C3‑
C4‑
环烷基和
‑
N(R9)(R
10
)，R5代表氢原子或卤素原子或选自以下的基团：C1‑
C5‑
烷基、C2‑
C4‑
烯基、C2‑
C4‑
炔基、C3‑
C5‑
环烷基、C4‑
C5‑
环烯基、C1‑
C4‑
羟基烷基、C1‑
C4‑
卤代烷基、(C1‑
C2‑
烷氧基)
‑
(C1‑
C4‑
烷基)
‑
、C1‑
C4‑
烷氧基、(C1‑
C2烷氧基)
‑
(C2‑
C4‑
烷氧基)
‑
、C1‑
C4‑
卤代烷氧基、C3‑
C5‑
环烷氧基、苯氧基、
‑
SR
14
、
‑
S(＝O)R
14
、
‑
S(＝O)2R
14
、氰基、羟基、
‑
N(R9)(R
10
)、
‑
C(＝O)N(R9)(R
10
)、
‑
C(＝O)R
11
、
‑
N(R
12
)C(＝O)R
13
、
‑
N(R
12
)S(＝O)2R
14
、
‑
N＝S(＝NH)(R
14
)2、
‑
N＝S(＝O)(R
14
)2、
‑
P(＝O)(R
14
)2、4至7元杂环烷基、5至7元杂环烯基、(4至7元杂环烷基)氧基、苯基和5或6元杂芳基，其中所述4至7元杂环烷基和5至7元杂环烯基经由所述4至7元杂环烷基和5至7元杂环烯基的碳原子连接至分子的其余部分，和其中所述4至7元杂环烷基、5至7元杂环烯基和(4至7元杂环烷基)氧基任选地被取代一、二或三次，各取代基独立地选自卤素原子或选自以下的基团：C1‑
C2‑
烷基、C1‑
C2‑
卤代烷基、氰基、羟基、C1‑
C2‑
烷氧基、C3‑
C4‑
环烷基，
‑
N(R9)(R
10
)和氧代，和其中所述C1‑
C5‑
烷基、C2‑
C4‑
烯基、C2‑
C4‑
炔基和C1‑
C4‑
烷氧基任选地被选自C3‑
C4‑
环烷基、苯基和4至7元杂环烷基的基团取代，其中所述4至7元杂环烷基经由所述4至7元杂环烷基的碳原子连接至分子的其余部分，和其中所述4至7元杂环烷基任选地被取代一、二或三次，各取代基独立地选自卤素原子或选自以下的基团：C1‑
C2‑
烷基、C1‑
C2‑
卤代烷基、氰基、羟基、C1‑
C2‑
烷氧基、C3‑
C4‑
环烷基、
‑
N(R9)(R
10
)和氧代，和其中苯基任选地被取代一或两次，各取代基独立地选自卤素原子或选自以下的基团：C1‑
C2‑
烷基、C1‑
C2‑
卤代烷基、氰基、羟基、C1‑
C2‑
烷氧基、C3‑
C4‑
环烷基和
‑
N(R9)(R
10
)，和其中C3‑
C4‑
环烷基任选地被取代一或两次，各取代基独立地选自卤素原子或选自氰基和羟基的基团，和其中所述C3‑
C5‑
环烷基和C4‑
C5‑
环烯基任选地被取代一或两次，各取代基独立地选自卤素原子或C1‑
C4‑
烷基，和其中所述苯基、苯氧基和5或6元杂芳基任选地被取代一或两次，各取代基独立地选自卤素原子或选自以下的基团：C1‑
C2‑
烷基、C1‑
C2‑
卤代烷基、氰基、羟基、C1‑
C2‑
烷氧基、C3‑
C4‑
环烷基和
‑
N(R9)(R
10
)，R6代表氢原子或氟原子，或选自C1‑
C4‑
烷基、C1‑
C4‑
羟基烷基、C1‑
C4‑
烷氧基、羟基和氧代的基团，
R7代表氢原子或卤素原子，或选自C1‑
C4‑
烷基、C1‑
C4‑
烷氧基、羟基和氰基的基团，R8代表选自甲基和乙基的基团，R9和R
10
在每次出现独立地代表氢原子或选自以下的基团：C1‑
C4‑
烷基、C2‑
C4‑
羟基烷基、N≡C
‑
(C1‑
C4‑
烷基)
‑
，(C1‑
C4‑
烷氧基)
‑
(C2‑
C4‑
烷基)
‑
、C3‑
C4‑
环烷基和C2‑
C4‑
卤代烷基，或R9和R
10
与它们所连接的氮一起代表含氮4至7元杂环烷基，其中所述含氮4至7元杂环烷基任选地被取代一、二或三次，各取代基独立地选自卤素原子或选自C1‑
C4‑
烷基、C3‑
C4‑
环烷基、羟基和氧代的基团，或两个取代基，其与所述含氮4至7元杂环烷基的相同碳原子连接，与它们所连接的碳原子一起代表4至7元杂环烷基，其中所述4至7元杂环烷基任选地被取代一或两次，各取代基独立地选自卤素原子或选自C1‑
C4‑
烷基、C3‑
C4‑
环烷基、C1‑
C4‑
卤代烷基、羟基和氧代的基团，R
11
代表氢原子或选自C1‑
C4‑
烷基、C1‑
C4‑
羟基烷基、C1‑
C4‑
卤代烷基、苯基和5或6元杂芳基的基团，其中所述苯基和5或6元杂芳基任选地被取代一或两次，各取代基独立地选自卤素原子或选自C1‑
C2‑
烷基、C1‑
C2‑
卤代烷基、氰基、羟基、C1‑
C2‑
烷氧基、C3‑
C4‑
环烷基和
‑
N(R9)(R
10
)的基团，R
12
代表氢原子或C1‑
C4‑
烷基，R
13
代表氢原子或选自C1‑
C4‑
烷基、苯基和5或6元杂芳基的基团，其中所述苯基和5或6元杂芳基任选地被取代一或两次，各取代基独立地选自卤素原子或选自C1‑
C2‑
烷基、C1‑
C2‑
卤代烷基、氰基、羟基、C1‑
C2‑
烷氧基、C3‑
C4‑
环烷基和
‑
N(R9)(R
10
)的基团，R
14
代表选自C1‑
C4‑
烷基、C1‑
C4‑
卤代烷基、C3‑
C5‑
环烷基、苯基和5或6元杂芳基的基团，其中所述苯基和5或6元杂芳基任选地被取代一或两次，各取代基独立地选自卤素原子或选自C1‑
C2‑
烷基、C1‑
C2‑
卤代烷基、氰基、羟基、C1‑
C2‑
烷氧基、C3‑
C4‑
环烷基和
‑
N(R9)(R
10
)的基团，R
15
代表氢原子或C1‑
C4‑
烷基，R
16
代表氢原子或选自C1‑
C4‑
烷基、C3‑
C4‑
环烷基和C2‑
C4‑
卤代烷基的基团，R
17
代表4至7元杂环烷基，其中所述4至7元杂环烷基任选地被取代一、二或三次，各取代基独立地选自卤素原子或选自C1‑
C4‑
烷基、C3‑
C4‑
环烷基、C1‑
C4‑
烷氧基、羟基和氧代的基团，和所述4至7元杂环烷基经由4至7元杂环烷基的碳原子连接至分子的其余部分，R
18
代表氢原子或选自甲基和乙基的基团，R
19
代表氢原子或选自甲基和乙基的基团，R
20
代表(4至7元杂环烷基)
‑
(C1‑
C4‑
烷基)
‑
基团，其中所述基团的(4至7元杂环烷基)部分任选地被取代一、二或三次，各取代基独立地
选自卤素原子或选自C1‑
C4‑
烷基、C3‑
C4‑
环烷基、C1‑
C4‑
烷氧基、羟基和氧代的基团，m代表选自1、2和3的整数，和n代表选自1、2和3的整数。3.根据权利要求1或2所述的化合物，或其立体异构体、互变异构体、N
‑
氧化物、水合物、溶剂化物或盐，或它们的混合物，其中：R1代表选自氰基、
‑
C(＝O)NH2、
‑
C(＝O)N(H)CH3、
‑
C(＝O)N(H)C2H5、
‑
C(＝O)N(CH3)2和
‑
C(＝O)OR
15
的基团，R2代表选自苯基、萘基和5至10元杂芳基的基团，其中5至10元杂芳基经由所述5至10元杂芳基的碳原子连接至分子的其余部分，和其中苯基、萘基和5至10元杂芳基任选地被取代一、二、三或四次，各取代基独立地选自卤素原子或选自以下的基团：C1‑
C6‑
烷基、C3‑
C5‑
环烷基、C1‑
C4‑
卤代烷基、(C1‑
C2‑
烷氧基)
‑
(C1‑
C2‑
烷基)
‑
、C1‑
C4‑
烷氧基、C1‑
C4‑
卤代烷氧基、苯氧基、
‑
S(＝O)2R
14
、
‑
P(＝O)(R
14
)2、氰基、羟基、
‑
N(R9)(R
10
)、
‑
C(＝O)N(R9)(R
10
)、
‑
C(＝O)R
11
、
‑
N(R
12
)C(＝O)R
13
、
‑
N(R
12
)S(＝O)2R
14
、
‑
N＝S(＝O)(R
14
)2、4至7元杂环烷基、苯基和5或6元杂芳基，或所述苯基的两个取代基，当它们连接至相邻环原子时,任选地以使得它们共同形成选自以下的基团的方式彼此连接:
‑
CH2‑
CH(OH)
‑
CH2‑
、
‑
CH2‑
CH(CH3)
‑
O
‑
、
‑
O
‑
C(CH3)2‑
O
‑
、
‑
N(R
18
)
‑
C(＝O)
‑
(C(R
18
)(R
19
))
m
‑
、
‑
N(R
18
)
‑
C(＝O)
‑
(C(CH2)3)
‑
、
‑
N(R
18
)
‑
(C(R
18
)(R
19
))
m
‑
、
‑
N(R
18
)
‑
C(＝O)
‑
O
‑
和
‑
N(R
18
)
‑
C(＝O)
‑
N(R
18
)
‑
，其中所述4至7元杂环烷基经由所述4至7元杂环烷基的碳原子连接至分子的其余部分，和其中所述C1‑
C4‑
烷氧基任选地被选自苯基和4至7元杂环烷基中的基团取代，其中所述4至7元杂环烷基经由所述4至7元杂环烷基的碳原子连接至分子的其余部分，和其中苯基任选地被取代一或两次，各取代基独立地选自卤素原子或选自C1‑
C2‑
烷基、C1‑
C2‑
卤代烷基、氰基、羟基、C1‑
C2‑
烷氧基、C3‑
C4‑
环烷基和
‑
N(R9)(R
10
)的基团，和其中所述苯基、苯氧基和5或6元杂芳基任选地被取代一或两次，各取代基独立地选自卤素原子或选自C1‑
C2‑
烷基、C1‑
C2‑
卤代烷基、氰基、羟基、C1‑
C2‑
烷氧基、C3‑
C4‑
环烷基和
‑
N(R9)(R
10
)的基团，R3代表氢原子或卤素原子或选自以下的基团：C1‑
C6‑
烷基、C2‑
C4‑
烯基、C3‑
C5‑
环烷基、(C1‑
C2‑
烷氧基)
‑
(C1‑
C4‑
烷基)
‑
、C1‑
C4‑
烷氧基、C1‑
C4‑
卤代烷氧基、C3‑
C5‑
环烷氧基、
‑
S(＝O)2R
14
、氰基、羟基、
‑
N(R9)(R
10
)、
‑
C(＝O)N(R9)(R
10
)、
‑
P(＝O)(R
14
)2、4至7元杂环烷基、5至7元杂环烯基、(4至7元杂环烷基)氧基和苯基，其中所述4至7元杂环烷基和5至7元杂环烯基经由所述4至7元杂环烷基和5至7元杂环烯基的碳原子连接至分子的其余部分，和
其中所述4至7元杂环烷基、5至7元杂环烯基和(4至7元杂环烷基)氧基任选地被取代一、二或三次，各取代基独立地选自卤素原子或选自C1‑
C2‑
烷基、C1‑
C2‑
卤代烷基、氰基、羟基、C1‑
C2‑
烷氧基、C3‑
C4‑
环烷基、
‑
N(R9)(R
10
)和氧代的基团，和其中所述C1‑
C6‑
烷基和C1‑
C4‑
烷氧基任选地被选自C3‑
C4‑
环烷基和4至7元杂环烷基的基团取代，其中所述4至7元杂环烷基经由所述4至7元杂环烷基的碳原子连接至分子的其余部分，和其中所述4至7元杂环烷基任选地被取代一、二或三次，各取代基独立地选自卤素原子或选自C1‑
C2‑
烷基、C1‑
C2‑
卤代烷基、氰基、羟基、C1‑
C2‑
烷氧基、C3‑
C4‑
环烷基、
‑
N(R9)(R
10
)和氧代的基团，和其中C3‑
C4‑
环烷基任选地被取代一或两次，各取代基独立地选自卤素原子或选自氰基和羟基的基团，和其中所述C2‑
C4‑
烯基任选地被C1‑
C4‑
卤代烷基取代，和其中所述C3‑
C5‑
环烷基任选地被取代一或两次，各取代基独立地选自卤素原子或选自C1‑
C4‑
烷基和C1‑
C4‑
卤代烷基的基团，R4代表氢原子或卤素原子或选自以下的基团：C1‑
C6‑
烷基、C1‑
C6‑
卤代烷基、C3‑
C5‑
环烷基、(C1‑
C2‑
烷氧基)
‑
(C1‑
C4‑
烷基)
‑
、C1‑
C4‑
烷氧基、(C1‑
C2烷氧基)
‑
(C1‑
C4‑
烷氧基)
‑
、
‑
O
‑
(C1‑
C4‑
烷基)
‑
C(＝O)OR
15
、
‑
O
‑
(C1‑
C4‑
烷基)
‑
C(＝O)N(R9)(R
10
)、C3‑
C5‑
环烷氧基、
‑
S(＝O)2R
14
、氰基、硝基、羟基、
‑
N(R9)(R
10
)、
‑
N(R
16
)(R
17
)、
‑
N(R
16
)(R
20
)、
‑
N＝S(＝NH)(R
14
)2、
‑
N＝S(＝O)(R
14
)2、
‑
P(＝O)(R
14
)2、4至7元杂环烷基、5至7元杂环烯基、(4至7元杂环烷基)氧基和苯基，其中所述4至7元杂环烷基和5至7元杂环烯基经由所述4至7元杂环烷基和5至7元杂环烯基的碳原子连接至分子的其余部分，和其中所述4至7元杂环烷基、5至7元杂环烯基和(4至7元杂环烷基)氧基任选地被取代一、二或三次，各取代基独立地选自卤素原子或选自C1‑
C2‑
烷基、C1‑
C2‑
卤代烷基、氰基、羟基、C1‑
C2‑
烷氧基、C3‑
C4‑
环烷基、
‑
N(R9)(R
10
)和氧代的基团，和其中所述C1‑
C6‑
烷基和C1‑
C4‑
烷氧基任选地被选自C3‑
C4‑
环烷基和4至7元杂环烷基的基团取代，其中所述4至7元杂环烷基经由所述4至7元杂环烷基的碳原子连接至分子的其余部分，和其中所述4至7元杂环烷基任选地被取代一、二或三次，各取代基独立地选自卤素原子或选自C1‑
C2‑
烷基、C1‑
C2‑
卤代烷基、氰基、羟基、C1‑
C2‑
烷氧基、C3‑
C4‑
环烷基、
‑
N(R9)(R
10
)和氧代的基团，
和其中C3‑
C4‑
环烷基任选地被取代一或两次，各取代基独立地选自卤素原子或选自氰基和羟基的基团，和其中所述C1‑
C4‑
烷氧基任选地被环氧乙烷
‑2‑
基取代，和其中所述C3‑
C5‑
环烷基任选地被取代一或两次，各取代基独立地选自卤素原子或C1‑
C4‑
烷基，和其中所述苯基任选地被取代一或两次，各取代基独立地选自卤素原子或选自C1‑
C2‑
烷基、C1‑
C2‑
卤代烷基、氰基、羟基、C1‑
C2‑
烷氧基、C3‑
C4‑
环烷基和
‑
N(R9)(R
10
)的基团，R5代表氢原子或卤素原子或选自以下的基团：C1‑
C5‑
烷基、C3‑
C5‑
环烷基、C1‑
C4‑
烷氧基、C3‑
C5‑
环烷氧基、
‑
S(＝O)2R
14
、氰基、羟基、
‑
N(R9)(R
10
)、
‑
C(＝O)N(R9)(R
10
)、
‑
C(＝O)R
11
、
‑
N(R
12
)C(＝O)R
13
、
‑
N(R
12
)S(＝O)2R
14
、
‑
N＝S(＝NH)(R
14
)2、
‑
N＝S(＝O)(R
14
)2、
‑
P(＝O)(R
14
)2、4至7元杂环烷基和(4至7元杂环烷基)氧基，其中所述4至7元杂环烷基经由所述4至7元杂环烷基的碳原子连接至分子的其余部分，和其中所述4至7元杂环烷基、5至7元杂环烯基和(4至7元杂环烷基)氧基任选地被取代一、二或三次，各取代基独立地选自卤素原子或选自C1‑
C2‑
烷基、C1‑
C2‑
卤代烷基、氰基、羟基、C1‑
C2‑
烷氧基、C3‑
C4‑
环烷基、
‑
N(R9)(R
10
)和氧代的基团，和其中所述C1‑
C5‑
烷基、C1‑
C4‑
烷氧基任选地被选自C3‑
C4‑
环烷基、苯基和4至7元杂环烷基的基团取代，其中所述4至7元杂环烷基经由所述4至7元杂环烷基的碳原子连接至分子的其余部分，和其中所述4至7元杂环烷基任选地被取代一、二或三次，各取代基独立地选自卤素原子或选自C1‑
C2‑
烷基、C1‑
C2‑
卤代烷基、氰基、羟基、C1‑
C2‑
烷氧基、C3‑
C4‑
环烷基、
‑
N(R9)(R
10
)和氧代的基团，和其中苯基任选地被取代一或两次，各取代基独立地选自卤素原子或选自C1‑
C2‑
烷基、C1‑
C2‑
卤代烷基、氰基、羟基、C1‑
C2‑
烷氧基、C3‑
C4‑
环烷基和
‑
N(R9)(R
10
)的基团，和其中C3‑
C4‑
环烷基任选地被取代一或两次，各取代基独立地选自卤素原子或选自氰基和羟基的基团，和其中所述C3‑
C5‑
环烷基任选地被取代一或两次，各取代基独立地选自卤素原子或C1‑
C4‑
烷基，R6代表氢原子或选自C1‑
C4‑
烷基、C1‑
C4‑
羟基烷基、C1‑
C4‑
烷氧基、羟基和氧代的基团，R7代表氢原子或卤素原子或选自C1‑
C4‑
烷基、C1‑
C4‑
烷氧基和羟基的基团，R8代表选自甲基和乙基的基团，
R9和R
10
在每次出现独立地代表氢原子或选自C1‑
C4‑
烷基、C2‑
C4‑
羟基烷基、N≡C
‑
(C1‑
C4‑
烷基)
‑
、(C1‑
C4‑
烷氧基)
‑
(C2‑
C4‑
烷基)
‑
和C3‑
C4‑
环烷基，或R9和R
10
与它们所连接的氮一起代表含氮4至7元杂环烷基，其中所述含氮4至7元杂环烷基任选地被取代一、二或三次，各取代基独立地选自卤素原子或选自C1‑
C4‑
烷基、C3‑
C4‑
环烷基、羟基和氧代的基团，或两个取代基，其与所述含氮4至7元杂环烷基的相同碳原子连接，与它们所连接的碳原子一起代表4至7元杂环烷基，其中所述4至7元杂环烷基任选地被取代一或两次，各取代基独立地选自卤素原子或选自C1‑
C4‑
烷基、C3‑
C4‑
环烷基、C1‑
C4‑
卤代烷基、羟基和氧代的基团，R
11
代表氢原子或选自C1‑
C4‑
烷基和C1‑
C4‑
卤代烷基的基团，R
12
代表氢原子，R
13
代表苯基，R
14
代表选自C1‑
C4‑
烷基和苯基，其中所述苯基任选地被取代一或两次，各取代基独立地选自卤素原子或选自C1‑
C2‑
烷基、C1‑
C2‑
卤代烷基、氰基、羟基、C1‑
C2‑
烷氧基、C3‑
C4‑
环烷基和
‑
N(R9)(R
10
)的基团，R
15
代表氢原子或C1‑
C4‑
烷基，和R
16
代表氢原子或C1‑
C4‑
烷基，R
17
代表4至7元杂环烷基，其中所述4至7元杂环烷基任选地被C1‑
C4‑
烷基取代一或两次，和其中所述4至7元杂环烷基经由4至7元杂环烷基的碳原子连接至分子的其余部分，R
18
代表氢原子或甲基，R
19
代表氢原子或甲基，R
20
代表(4至7元杂环烷基)
‑
(C1‑
C4‑
烷基)
‑
基团，其中所述基团的(4至7元杂环烷基)部分任选地被C1‑
C4‑
烷基取代一或两次，m代表选自1和2的整数，和n代表选自1、2和3的整数。4.根据权利要求1、2或3所述的化合物，或其立体异构体、互变异构体、N
‑
氧化物、水合物、溶剂化物或盐，或它们的混合物，其中：R1代表选自氰基、
‑
C(＝O)NH2、
‑
C(＝O)N(H)CH3和
‑
C(＝O)N(CH3)2的基团，R2代表选自苯基、萘基和5至10元杂芳基的基团，其中5至10元杂芳基经由所述5至10元杂芳基的碳原子连接至分子的其余部分，和其中苯基、萘基和5至10元杂芳基任选地被取代一、二、三或四次，各取代基独立地选自卤素原子或选自以下的基团：
C1‑
C6‑
烷基、C3‑
C5‑
环烷基、C1‑
C4‑
卤代烷基、(C1‑
C2‑
烷氧基)
‑
(C1‑
C2‑
烷基)
‑
、C1‑
C4‑
烷氧基、C1‑
C4‑
卤代烷氧基、苯氧基、
‑
S(＝O)2R
14
、
‑
P(＝O)(R
14
)2、氰基、羟基、
‑
N(R9)(R
10
)、
‑
C(＝O)N(R9)(R
10
)、
‑
C(＝O)R
11
、
‑
N(R
12
)C(＝O)R
13
、
‑
N(R
12
)S(＝O)2R
14
、
‑
N＝S(＝O)(R
14
)2、4至7元杂环烷基、苯基和5或6元杂芳基，或所述苯基的两个取代基，当它们连接至相邻环原子时,任选地以使得它们共同形成选自以下的基团的方式彼此连接:
‑
CH2‑
CH(OH)
‑
CH2‑
、
‑
CH2‑
CH(CH3)
‑
O
‑
、
‑
O
‑
C(CH3)2‑
O
‑
、
‑
N(R
18
)
‑
C(＝O)
‑
(C(R
18
)(R
19
))
m
‑
、
‑
N(R
18
)
‑
C(＝O)
‑
(C(CH2)3)
‑
、
‑
N(R
18
)
‑
(C(R
18
)(R
19
))
m
‑
、
‑
N(R
18
)
‑
C(＝O)
‑
O
‑
和
‑
N(R
18
)
‑
C(＝O)
‑
N(R
18
)
‑
，其中所述4至7元杂环烷基经由所述4至7元杂环烷基的碳原子连接至分子的其余部分，和其中所述C1‑
C4‑
烷氧基任选地被选自4至7元杂环烷基和苯基的基团取代，其中所述4至7元杂环烷基经由所述4至7元杂环烷基的碳原子连接至分子的其余部分，和其中所述苯基和5或6元杂芳基任选地被取代一或两次，各取代基独立地选自卤素原子或选自C1‑
C2‑
烷基、C1‑
C2‑
卤代烷基和C1‑
C2‑
烷氧基的基团，R3代表氢原子或卤素原子，或选自以下的基团：C1‑
C6‑
烷基、C2‑
C4‑
烯基、C3‑
C5‑
环烷基、(C1‑
C2‑
烷氧基)
‑
(C1‑
C4‑
烷基)
‑
、C1‑
C4‑
烷氧基、C1‑
C4‑
卤代烷氧基、C3‑
C5‑
环烷氧基、
‑
S(＝O)2R
14
、氰基、羟基、
‑
N(R9)(R
10
)、
‑
C(＝O)N(R9)(R
10
)、
‑
P(＝O)(R
14
)2、4至7元杂环烷基、5至7元杂环烯基、(4至7元杂环烷基)氧基和苯基，其中所述4至7元杂环烷基和5至7元杂环烯基经由所述4至7元杂环烷基和5至7元杂环烯基的碳原子连接至分子的其余部分，和其中所述C1‑
C6‑
烷基和C1‑
C4‑
烷氧基任选地被选自C3‑
C4‑
环烷基和4至7元杂环烷基的基团取代，其中所述4至7元杂环烷基经由所述4至7元杂环烷基的碳原子连接至分子的其余部分，和其中C3‑
C4‑
环烷基任选地被氰基取代一或两次，和其中所述C2‑
C4‑
烯基任选地被C1‑
C4‑
卤代烷基取代，和其中所述C3‑
C5‑
环烷基任选地被取代一或两次，各取代基独立地选自卤素原子或选自C1‑
C4‑
烷基和C1‑
C4‑
卤代烷基的基团，R4代表氢原子或卤素原子，或选自以下的基团：C1‑
C6‑
烷基、C1‑
C6‑
卤代烷基、C3‑
C5‑
环烷基、(C1‑
C2‑
烷氧基)
‑
(C1‑
C4‑
烷基)
‑
、C1‑
C4‑
烷氧基、(C1‑
C2烷氧基)
‑
(C1‑
C4‑
烷氧基)
‑
、
‑
O
‑
(C1‑
C4‑
烷基)
‑
C(＝O)OR
15
、
‑
O
‑
(C1‑
C4‑
烷基)
‑
C(＝O)N(R9)(R
10
)、C3‑
C5‑
环烷氧基、
‑
S(＝O)2R
14
、氰基、硝基、羟基、
‑
N(R9)(R
10
)、
‑
N(R
16
)(R
17
)、
‑
N(R
16
)(R
20
)、
‑
N＝S(＝NH)(R
14
)2、
‑
N＝S(＝O)(R
14
)2、
‑
P(＝O)(R
14
)2、4至7元杂环烷基、5至7元杂环烯基、(4至7元杂环烷基)氧基和苯基，
其中所述4至7元杂环烷基和5至7元杂环烯基经由所述4至7元杂环烷基和5至7元杂环烯基的碳原子连接至分子的其余部分，和其中所述C1‑
C6‑
烷基和C1‑
C4‑
烷氧基任选地被选自C3‑
C4‑
环烷基和4至7元杂环烷基的基团取代，其中所述4至7元杂环烷基经由所述4至7元杂环烷基的碳原子连接至分子的其余部分，和其中C3‑
C4‑
环烷基任选地被取代一或两次，各取代基独立地选自卤素原子或选自氰基和羟基的基团，和其中所述C1‑
C4‑
烷氧基任选地被环氧乙烷
‑2‑
基取代，和其中所述C3‑
C5‑
环烷基任选地被取代一或两次，各取代基独立地选自卤素原子或C1‑
C4‑
烷基，R5代表氢原子或卤素原子，或选自以下的基团：C1‑
C5‑
烷基、C3‑
C5‑
环烷基、C1‑
C4‑
烷氧基、C3‑
C5‑
环烷氧基、
‑
S(＝O)2R
14
、氰基、羟基、
‑
N(R9)(R
10
)、4至7元杂环烷基和(4至7元杂环烷基)氧基，其中所述4至7元杂环烷基经由所述4至7元杂环烷基的碳原子连接至分子的其余部分，R6代表氢原子或选自C1‑
C4‑
烷基和C1‑
C4‑
羟基烷基的基团，R7代表氢原子或卤素原子，或选自C1‑
C4‑
烷基、C1‑
C4‑
烷氧基和羟基的基团，R8代表选自甲基和乙基的基团，R9和R
10
在每次出现独立地代表氢原子或选自C1‑
C4‑
烷基、C2‑
C4‑
羟基烷基、N≡C
‑
(C1‑
C4‑
烷基)
‑
、(C1‑
C4‑
烷氧基)
‑
(C2‑
C4‑
烷基)
‑
和C3‑
C4‑
环烷基的基团，或R9和R
10
与它们所连接的氮一起代表含氮4至7元杂环烷基，其中所述含氮4至7元杂环烷基任选地被取代一、二或三次，各取代基独立地选自卤素原子或选自C1‑
C4‑
烷基、羟基和氧代的基团，或两个取代基，其与所述含氮4至7元杂环烷基的相同碳原子连接，与它们所连接的碳原子一起代表4至7元杂环烷基，其中所述4至7元杂环烷基任选地被C1‑
C4‑
烷基取代一或两次，R
11
代表选自C1‑
C4‑
烷基和C1‑
C4‑
卤代烷基的基团，R
12
代表氢原子，R
13
代表苯基，R
14
代表选自C1‑
C4‑
烷基和苯基的基团，R
15
代表氢原子或C1‑
C4‑
烷基，R
16
代表氢原子或C1‑
C4‑
烷基，R
17
代表4至7元杂环烷基，其中所述4至7元杂环烷基任选地被C1‑
C4‑
烷基取代一或两次，
和其中所述4至7元杂环烷基经由4至7元杂环烷基的碳原子连接至分子的其余部分，R
18
代表氢原子或甲基，R
19
代表氢原子或甲基，R
20
代表(4至7元杂环烷基)
‑
(C1‑
C4‑
烷基)
‑
基团，其中所述基团的(4至7元杂环烷基)部分任选地被C1‑
C4‑
烷基取代一或两次，m代表选自1和2的整数，其中所述4至7元杂环烷基任选地被C1‑
C4‑
烷基取代一或两次，和n代表选自1、2和3的整数。5.根据权利要求1、2、3或4所述的化合物，或其立体异构体、互变异构体、N
‑
氧化物、水合物、溶剂化物或盐，或它们的混合物，其中：R1代表选自氰基、
‑
C(＝O)NH2、
‑
C(＝O)N(H)CH3和
‑
C(＝O)N(CH3)2的基团，R2代表选自苯基、1
‑
萘基、2
‑
萘基和5至10元杂芳基的基团，其中5至10元杂芳基选自以下基团：吡唑基、1,2,4
‑
噁二唑、1,3,4
‑
噁二唑、1H
‑
1,2,3
‑
三唑基、2H
‑
1,2,3
‑
三唑基、1,3
‑
噻唑基、吡啶基、吡嗪基、吲哚基、苯并噻吩基、苯并呋喃基、1,3
‑
苯并噁唑基、吲唑基、苯并咪唑基、1,3
‑
苯并噻唑基、吡咯并[2,3
‑
b]吡啶基、喹啉基、异喹啉基、喹喔啉基和1,3
‑
噻唑并[5,4
‑
b]吡啶基，和其中5至10元杂芳基经由所述5至10元杂芳基的碳原子连接至分子的其余部分，和其中苯基、1
‑
萘基、2
‑
萘基和5至10元杂芳基任选地被取代一、二、三或四次，各取代基独立地选自卤素原子或选自以下基团：C1‑
C6‑
烷基、C3‑
C5‑
环烷基、C1‑
C4‑
卤代烷基、(C1‑
C2‑
烷氧基)
‑
(C1‑
C2‑
烷基)
‑
、C1‑
C4‑
烷氧基、C1‑
C4‑
卤代烷氧基、苯氧基、
‑
S(＝O)2R
14
、
‑
P(＝O)(R
14
)2、氰基、羟基、
‑
N(R9)(R
10
)、
‑
C(＝O)N(R9)(R
10
)、
‑
C(＝O)R
11
、
‑
N(R
12
)C(＝O)R
13
、
‑
N(R
12
)S(＝O)2R
14
、
‑
N＝S(＝O)(R
14
)2、4至7元杂环烷基、苯基和吡啶基，或所述苯基的两个取代基，当它们连接至相邻环原子时,任选地以使得它们共同形成选自以下的基团的方式彼此连接:
‑
CH2‑
CH(OH)
‑
CH2‑
、
‑
CH2‑
CH(CH3)
‑
O
‑
、
‑
O
‑
C(CH3)2‑
O
‑
、
‑
NH
‑
C(＝O)
‑
CH(CH3)
‑
、
‑
N(CH3)
‑
C(＝O)
‑
C(CH3)2‑
、
‑
NH
‑
C(＝O)
‑
(C(CH2)3)
‑
、
‑
NH
‑
CH2‑
C(CH3)2‑
、
‑
N(CH3)
‑
C(＝O)
‑
O
‑
和
‑
N(CH3)
‑
C(＝O)
‑
N(CH3)
‑
，其中所述4至7元杂环烷基经由所述4至7元杂环烷基的碳原子连接至分子的其余部分，和其中所述C1‑
C4‑
烷氧基任选地被选自4至7元杂环烷基和苯基的基团取代，其中所述4至7元杂环烷基经由所述4至7元杂环烷基的碳原子连接至分子的其余部分，和其中所述苯基任选地被取代一或两次，各取代基独立地选自卤素原子或选自C1‑
C2‑
烷
基、C1‑
C2‑
卤代烷基和C1‑
C2‑
烷氧基的基团，R3代表氢原子或卤素原子，或选自以下的基团：C1‑
C6‑
烷基、C2‑
C4‑
烯基、C3‑
C5‑
环烷基、(C1‑
C2‑
烷氧基)
‑
(C1‑
C4‑
烷基)
‑
、C1‑
C4‑
烷氧基、C1‑
C4‑
卤代烷氧基、C3‑
C5‑
环烷氧基、
‑
S(＝O)2R
14
、氰基、羟基、
‑
N(R9)(R
10
)、
‑
C(＝O)N(R9)(R
10
)、
‑
P(＝O)(R
14
)2、4至7元杂环烷基、5至7元杂环烯基、(4至7元杂环烷基)氧基和苯基，其中所述4至7元杂环烷基和5至7元杂环烯基经由所述4至7元杂环烷基和5至7元杂环烯基的碳原子连接至分子的其余部分，和其中所述C1‑
C6‑
烷基和C1‑
C4‑
烷氧基任选地被选自C3‑
C4‑
环烷基和4至7元杂环烷基的基团取代，其中所述4至7元杂环烷基经由所述4至7元杂环烷基的碳原子连接至分子的其余部分，和其中C3‑
C4‑
环烷基任选地被氰基取代一或两次，和其中所述C2‑
C4‑
烯基任选地被C1‑
C4‑
卤代烷基取代，和其中所述C3‑
C5‑
环烷基任选地被卤素原子或选自C1‑
C4‑
烷基和C1‑
C4‑
卤代烷基的基团取代一或两次，R4代表氢原子或卤素原子，或选自以下的基团：C1‑
C6‑
烷基、C1‑
C6‑
卤代烷基、C3‑
C5‑
环烷基、(C1‑
C2‑
烷氧基)
‑
(C1‑
C4‑
烷基)
‑
、C1‑
C4‑
烷氧基、(C1‑
C2烷氧基)
‑
(C1‑
C4‑
烷氧基)
‑
、
‑
O
‑
CH2‑
C(＝O)OR
15
、
‑
O
‑
CH2‑
C(＝O)N(R9)(R
10
)、C3‑
C5‑
环烷氧基、
‑
S(＝O)2R
14
、氰基、硝基、羟基、
‑
N(R9)(R
10
)、
‑
N(R
16
)(R
17
)、
‑
N(R
16
)(R
20
)、
‑
N＝S(＝NH)(R
14
)2、
‑
N＝S(＝O)(R
14
)2、
‑
P(＝O)(R
14
)2、4至7元杂环烷基、5至7元杂环烯基、(4至7元杂环烷基)氧基和苯基，其中所述4至7元杂环烷基和5至7元杂环烯基经由所述4至7元杂环烷基和5至7元杂环烯基的碳原子连接至分子的其余部分，和其中所述C1‑
C6‑
烷基和C1‑
C4‑
烷氧基任选地被选自C3‑
C4‑
环烷基和4至7元杂环烷基的基团取代，其中所述4至7元杂环烷基经由所述4至7元杂环烷基的碳原子连接至分子的其余部分，和其中C3‑
C4‑
环烷基任选地被取代一或两次，各取代基独立地选自卤素原子或选自氰基和羟基的基团，和其中所述C1‑
C4‑
烷氧基任选地被环氧乙烷
‑2‑
基取代，和其中所述C3‑
C5‑
环烷基任选地被取代一或两次，各取代基独立地选自卤素原子或C1‑
C4‑
烷基，R5代表氢原子或卤素原子，或选自以下的基团：
C1‑
C5‑
烷基、C3‑
C5‑
环烷基、C1‑
C4‑
烷氧基、C3‑
C5‑
环烷氧基、
‑
S(＝O)2R
14
、氰基、羟基、
‑
N(R9)(R
10
)、4至7元杂环烷基和(4至7元杂环烷基)氧基，其中所述4至7元杂环烷基经由所述4至7元杂环烷基的碳原子连接至分子的其余部分，R6代表氢原子或选自C1‑
C4‑
烷基和C1‑
C4‑
羟基烷基的基团，R7代表氢原子或卤素原子或选自C1‑
C4‑
烷基、C1‑
C4‑
烷氧基和羟基的基团，R8代表选自甲基和乙基的基团，R9和R
10
在每次出现独立地代表氢原子或选自C1‑
C4‑
烷基、C2‑
C4‑
羟基烷基、N≡C
‑
(C1‑
C4‑
烷基)
‑
、(C1‑
C4‑
烷氧基)
‑
(C2‑
C4‑
烷基)
‑
和C3‑
C4‑
环烷基的基团，或R9和R
10
与它们所连接的氮一起代表含氮4至7元杂环烷基，其中所述含氮4至7元杂环烷基任选地被取代一、二或三次，各取代基独立地选自卤素原子或选自C1‑
C4‑
烷基、羟基和氧代的基团，或两个取代基，其与所述含氮4至7元杂环烷基的相同碳原子连接，与它们所连接的碳原子一起代表4至7元杂环烷基，其中所述4至7元杂环烷基任选地被C1‑
C4‑
烷基取代一或两次，R
11
代表选自C1‑
C4‑
烷基和C1‑
C4‑
卤代烷基的基团，R
12
代表氢原子，R
13
代表苯基，R
14
代表选自C1‑
C4‑
烷基和苯基的基团，R
15
代表氢原子或C1‑
C4‑
烷基，R
16
代表氢原子或C1‑
C4‑
烷基，R
17
代表4至7元杂环烷基，其中所述4至7元杂环烷基经由4至7元杂环烷基的碳原子连接至分子的其余部分，R
20
代表(4至7元杂环烷基)
‑
(C1‑
C4‑
烷基)
‑
基团，和n代表选自1、2和3的整数。6.根据权利要求1、2、3、4或5所述的化合物，或其立体异构体、互变异构体、N
‑
氧化物、水合物、溶剂化物或盐，或它们的混合物，其中：R1代表选自氰基、
‑
C(＝O)NH2、
‑
C(＝O)N(H)CH3和
‑
C(＝O)N(CH3)2的基团，R2代表选自苯基、1
‑
萘基、2
‑
萘基、1H
‑
吡唑
‑3‑
基、1H
‑
吡唑
‑4‑
基、1H
‑
吡唑
‑5‑
基、1,2,4
‑
噁二唑
‑5‑
基、1,3,4
‑
噁二唑
‑2‑
基、1H
‑
1,2,3
‑
三唑
‑4‑
基、2H
‑
1,2,3
‑
三唑
‑4‑
基、1,3
‑
噻唑
‑2‑
基、吡啶
‑3‑
基、吡嗪
‑2‑
基、1H
‑
吲哚
‑5‑
基、1
‑
苯并呋喃
‑4‑
基、1
‑
苯并呋喃
‑7‑
基、1H
‑
吲哚
‑6‑
基、苯并噻吩
‑2‑
基、1,3
‑
苯并噁唑
‑2‑
基、1,3
‑
苯并噁唑
‑5‑
基、1,3
‑
苯并噁唑
‑6‑
基、1,3
‑
苯并噁唑
‑7‑
基、1H
‑
吲唑
‑5‑
基、1H
‑
苯并咪唑
‑2‑
基、1H
‑
苯并咪唑
‑4‑
基、1,3
‑
苯并噻唑
‑2‑
基、1,3
‑
苯并噻唑
‑4‑
基、1,3
‑
苯并噻唑
‑5‑
基、1,3
‑
苯并噻唑
‑6‑
基、1,3
‑
苯并噻唑
‑7‑
基、1H
‑
吡咯并[2,3
‑
b]吡啶
‑3‑
基、喹啉
‑2‑
基、喹啉
‑4‑
基、喹啉
‑6‑
基、喹啉
‑7‑
基、异喹啉
‑5‑
基、异喹啉
‑7‑
基、异喹啉
‑8‑
基、喹喔啉
‑2‑
基、喹喔啉
‑5‑
基和1,3
‑
噻唑并[5,4
‑
b]吡啶
‑2‑
基，
其中基团任选地被取代一或两次，各取代基独立地选自氟、氯或溴原子或选自以下的基团：甲基、丙基、异丙基、叔丁基、环丙基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、(丙
‑2‑
基)氧基、甲氧基甲基、2
‑
甲氧基乙基、苄氧基、三氟甲氧基、2,2,2
‑
三氟乙氧基、苯氧基、(氧杂环戊烷
‑2‑
基)甲氧基、(四氢呋喃
‑2‑
基)甲氧基、甲磺酰基、二甲基磷酰基、氰基、羟基、二甲基氨基、氧杂环丁烷
‑3‑
基、2
‑
氧代吡咯烷
‑1‑
基、4
‑
甲基
‑2‑
氧代哌嗪
‑1‑
基、4
‑
甲基
‑3‑
氧代哌嗪
‑1‑
基、吗啉
‑4‑
基、7
‑
氧代
‑2‑
氧杂
‑6‑
氮杂螺[3.4]辛
‑6‑
基、8
‑
甲基
‑3‑
氧代
‑
2,8
‑
二氮杂螺[4.5]癸
‑2‑
基、氨基甲酰基、乙酰基、三氟乙酰基、苯甲酰氨基、苯磺酰氨基、[二甲基(氧化)
‑
λ6‑
亚硫烷基]氨基、苯基、3
‑
氯苯基、4
‑
氯苯基、2
‑
甲基苯基、3
‑
甲基苯基、4
‑
甲基苯基、3
‑
三氟甲基苯基、2
‑
甲氧基苯基、3
‑
甲氧基苯基、4
‑
甲氧基苯基和吡啶
‑3‑
基，或所述苯基的两个取代基，当它们与相邻环原子连接时，以它们共同形成选自以下基团的方式彼此连接：
‑
CH2‑
CH(OH)
‑
CH2‑
、
‑
CH2‑
CH(CH3)
‑
O
‑
、
‑
O
‑
C(CH3)2‑
O
‑
、
‑
NH
‑
C(＝O)
‑
CH(CH3)
‑
、
‑
N(CH3)
‑
C(＝O)
‑
C(CH3)2‑
、
‑
NH
‑
C(＝O)
‑
(C(CH2)3)
‑
、
‑
NH
‑
CH2‑
C(CH3)2‑
、
‑
N(CH3)
‑
C(＝O)
‑
O
‑
和
‑
N(CH3)
‑
C(＝O)
‑
N(CH3)
‑
，R3代表氢原子或氟、氯或溴原子，或选自以下的基团：甲基、仲丁基、(氧杂环丁烷
‑3‑
基)甲基、3,3,3
‑
三氟丙
‑1‑
烯
‑2‑
基、环丙基、(三氟甲基)环丙基、环丁基、2,2
‑
二甲基环丁基、3,3
‑
二氟环丁基、甲氧基甲基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、2,2
‑
二氟乙氧基、2,2
‑
二氟丙氧基、环丙基甲氧基、(1
‑
氰基环丙基)甲氧基、环丙氧基、环丁氧基、甲磺酰基、氰基、羟基、4
‑
羟基
‑2‑
氧代
‑
吡咯烷
‑1‑
基、7
‑
氧代
‑2‑
氧杂
‑6‑
氮杂螺[3.4]辛
‑6‑
基、氨基甲酰基、二甲基磷酰基、氧杂环丁烷
‑3‑
基、3,6
‑
二氢
‑
2H
‑
吡喃
‑4‑
基、(氧杂环丁烷
‑3‑
基)氧基和苯基，R4代表氢原子或氟、氯或溴原子或选自以下的基团：甲基、仲丁基、(氧杂环丁烷
‑3‑
基)甲基、三氟甲基、环丙基、3,3
‑
二氟环丁基、甲氧基甲基、甲氧基、丙氧基、2
‑
甲氧基乙氧基、(1
‑
羟基环丙基)甲氧基、(1
‑
氰基环丙基)甲氧基、(环氧乙烷
‑2‑
基)甲氧基、羧基甲氧基、2
‑
叔丁氧基
‑2‑
氧代
‑
乙氧基、2
‑
氨基
‑2‑
氧代
‑
乙氧基、环丙氧基、环丁氧基、甲磺酰基、二甲基磷酰基、氰基、硝基、羟基、(氰甲基)(甲基)氨基、(2
‑
羟乙基)氨基、(2
‑
羟乙基)(甲基)氨基、(2
‑
甲氧基乙基)氨基、(2
‑
甲氧基乙基)(甲基)氨基、环丙基氨基、(氧杂环丁烷
‑3‑
基)氨基、甲基(氧杂环丁烷
‑3‑
基)氨基、甲基(氧杂环戊烷
‑3‑
基)氨基、3
‑
羟基氮杂环丁烷
‑1‑
基、2
‑
氧代吡咯烷
‑1‑
基、吗啉基、1,1
‑
二氧化硫代吗啉
‑4‑
基、4
‑
羟基
‑2‑
氧代
‑
吡咯烷
‑1‑
基、7
‑
氧代
‑2‑
氧杂
‑6‑
氮杂螺[3.4]辛
‑6‑
基、2,2
‑
二甲基
‑
2λ6‑
二氮杂硫杂
‑
1,2
‑
二烯
‑1‑
基、[二甲基(氧化)
‑
λ6‑
亚硫烷基]氨基、甲基(四氢呋喃
‑3‑
基)氨基、四氢呋喃
‑3‑
基甲氧基、(四氢呋喃
‑3‑
基甲基)氨基、氧杂环丁烷
‑3‑
基、3,6
‑
二氢
‑
2H
‑
吡喃
‑4‑
基、(氧杂环丁烷
‑3‑
基)氧基、(四氢呋喃
‑3‑
基)氧基、(四氢
‑
2H
‑
吡喃
‑3‑
基)氧基、(四氢
‑
2H
‑
吡喃
‑4‑
基)氧基和苯基，R5代表氢原子或氟、氯或溴原子或选自以下的基团：甲基、环丙基、甲氧基、丙氧基、环丙氧基、甲磺酰基、氰基、羟基、氧杂环丁烷
‑3‑
基和氧杂环丁烷
‑3‑
基氧基，R6代表氢原子或选自甲基和羟基甲基的基团，R7代表氢原子或氟原子或选自甲基、乙基、甲氧基和羟基的基团，
R8代表选自甲基和乙基的基团，和n代表选自1、2和3的整数。7.根据权利要求1、2、3、4、5或6所述的化合物，或其立体异构体、互变异构体、N
‑
氧化物、水合物、溶剂化物或盐，或它们的混合物，其选自：4
‑
[4
‑
(1,3
‑
苯并噁唑
‑2‑
基)
‑4‑
甲基哌啶
‑1‑
基]
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，4
‑
[4
‑
(1,3
‑
苯并噁唑
‑2‑
基)哌啶
‑1‑
基]
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，4
‑
[4
‑
(7
‑
氟
‑
1,3
‑
苯并噁唑
‑2‑
基)哌啶
‑1‑
基]
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，4
‑
[4
‑
(6
‑
氟
‑
1,3
‑
苯并噁唑
‑2‑
基)哌啶
‑1‑
基]
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，1
‑
甲基
‑4‑
[4
‑
(5
‑
甲基
‑
1,3
‑
苯并噁唑
‑2‑
基)哌啶
‑1‑
基]
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，4
‑
[4
‑
(5
‑
氟
‑
1,3
‑
苯并噁唑
‑2‑
基)哌啶
‑1‑
基]
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，1
‑
甲基
‑4‑
[4
‑
(6
‑
甲基
‑
1,3
‑
苯并噁唑
‑2‑
基)哌啶
‑1‑
基]
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，1
‑
甲基
‑2‑
氧代
‑4‑
{4
‑
[5
‑
(丙
‑2‑
基)
‑
1,3
‑
苯并噁唑
‑2‑
基]哌啶
‑1‑
基}
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，4
‑
[4
‑
(6
‑
氯
‑
1,3
‑
苯并噁唑
‑2‑
基)哌啶
‑1‑
基]
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，4
‑
[4
‑
(5
‑
溴
‑
1,3
‑
苯并噁唑
‑2‑
基)哌啶
‑1‑
基]
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，4
‑
[4
‑
(5
‑
氯
‑
1,3
‑
苯并噁唑
‑2‑
基)哌啶
‑1‑
基]
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，4
‑
[4
‑
(1,3
‑
苯并噻唑
‑2‑
基)哌啶
‑1‑
基]
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，4
‑
[4
‑
(5
‑
氟
‑
1,3
‑
苯并噻唑
‑2‑
基)哌啶
‑1‑
基]
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，4
‑
[4
‑
(6
‑
溴
‑
1,3
‑
苯并噻唑
‑2‑
基)哌啶
‑1‑
基]
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，1
‑
甲基
‑4‑
[4
‑
(7
‑
甲基
‑
1,3
‑
苯并噁唑
‑2‑
基)哌啶
‑1‑
基]
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，4
‑
[4
‑
(1,3
‑
苯并噻唑
‑2‑
基)
‑4‑
氟哌啶
‑1‑
基]
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，1
‑
甲基
‑4‑
[4
‑
(4
‑
甲基
‑
1,3
‑
苯并噁唑
‑2‑
基)哌啶
‑1‑
基]
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，4
‑
[4
‑
(5
‑
氯
‑
1,3
‑
苯并噻唑
‑2‑
基)哌啶
‑1‑
基]
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，4
‑
[4
‑
(5
‑
氯[1,3]噻唑并[5,4
‑
b]吡啶
‑2‑
基)哌啶
‑1‑
基]
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，1
‑
甲基
‑4‑
{4
‑
甲基
‑4‑
[6
‑
(三氟甲氧基)
‑
1,3
‑
苯并噁唑
‑2‑
基]哌啶
‑1‑
基}
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，1
‑
甲基
‑4‑
{4
‑
甲基
‑4‑
[5
‑
(丙
‑2‑
基)
‑
1,3
‑
苯并噁唑
‑2‑
基]哌啶
‑1‑
基}
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，4
‑
[4
‑
(5,6
‑
二氟
‑
1,3
‑
苯并噁唑
‑2‑
基)哌啶
‑1‑
基]
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，1
‑
甲基
‑2‑
氧代
‑4‑
{4
‑
[5
‑
(三氟甲基)
‑
1,3
‑
苯并噻唑
‑2‑
基]哌啶
‑1‑
基}
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，
4
‑
[4
‑
(5
‑
叔丁基
‑
1,3
‑
苯并噁唑
‑2‑
基)
‑4‑
甲基哌啶
‑1‑
基]
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，4
‑
{4
‑
[5
‑
(甲磺酰基)
‑
1,3
‑
苯并噁唑
‑2‑
基]
‑4‑
甲基哌啶
‑1‑
基}
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，4
‑
[4
‑
(4
‑
氟
‑
1,3
‑
苯并噁唑
‑2‑
基)哌啶
‑1‑
基]
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，4
‑
[4
‑
(1,3
‑
苯并噁唑
‑2‑
基)哌啶
‑1‑
基]
‑7‑
溴
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，7
‑
溴
‑1‑
甲基
‑4‑
{4
‑
甲基
‑4‑
[6
‑
(三氟甲氧基)
‑
1,3
‑
苯并噁唑
‑2‑
基]哌啶
‑1‑
基}
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，7
‑
溴
‑4‑
[4
‑
(5
‑
氯
‑
1,3
‑
苯并噁唑
‑2‑
基)哌啶
‑1‑
基]
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，7
‑
溴
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑4‑
{4
‑
[5
‑
(丙
‑2‑
基)
‑
1,3
‑
苯并噁唑
‑2‑
基]哌啶
‑1‑
基}
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，7
‑
溴
‑4‑
[4
‑
(5,6
‑
二氟
‑
1,3
‑
苯并噁唑
‑2‑
基)哌啶
‑1‑
基]
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，7
‑
溴
‑4‑
[4
‑
(6
‑
氯
‑
1,3
‑
苯并噁唑
‑2‑
基)哌啶
‑1‑
基]
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，4
‑
[4
‑
(1,3
‑
苯并噻唑
‑2‑
基)哌啶
‑1‑
基]
‑7‑
溴
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，7
‑
溴
‑1‑
甲基
‑4‑
{4
‑
甲基
‑4‑
[5
‑
(丙
‑2‑
基)
‑
1,3
‑
苯并噁唑
‑2‑
基]哌啶
‑1‑
基}
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，4
‑
[4
‑
(1,3
‑
苯并噁唑
‑2‑
基)哌啶
‑1‑
基]
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑7‑
(2
‑
氧代吡咯烷
‑1‑
基)
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，4
‑
[4
‑
(1,3
‑
苯并噻唑
‑2‑
基)哌啶
‑1‑
基]
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑7‑
(2
‑
氧代吡咯烷
‑1‑
基)
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，1
‑
甲基
‑2‑
氧代
‑4‑
{4
‑
[4
‑
(2,2,2
‑
三氟乙氧基)苯基]哌啶
‑1‑
基}
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，1
‑
甲基
‑2‑
氧代
‑4‑
(4
‑
{4
‑
[(丙
‑2‑
基)氧基]苯基}哌啶
‑1‑
基)
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，4
‑
[4
‑
(4
‑
乙氧基苯基)哌啶
‑1‑
基]
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，4
‑
[4
‑
(4
‑
环丙基苯基)哌啶
‑1‑
基]
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，4
‑
[4
‑
(4
‑
甲氧基苯基)哌啶
‑1‑
基]
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，1
‑
甲基
‑2‑
氧代
‑4‑
[4
‑
(4
‑
丙氧基苯基)哌啶
‑1‑
基]
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，1
‑
甲基
‑2‑
氧代
‑4‑
{4
‑
[4
‑
(三氟甲氧基)苯基]哌啶
‑1‑
基}
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，N
‑
{4
‑
[1
‑
(3
‑
氰基
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑4‑
基)哌啶
‑4‑
基]苯基}苯磺酰胺，4
‑
[4
‑
(3
‑
环丙基苯基)哌啶
‑1‑
基]
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，4
‑
{4
‑
[4
‑
(二甲基氨基)苯基]哌啶
‑1‑
基}
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，1
‑
甲基
‑2‑
氧代
‑4‑
{4
‑
[4
‑
(丙
‑2‑
基)苯基]哌啶
‑1‑
基}
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，4
‑
{4
‑
[4
‑
(苄氧基)苯基]哌啶
‑1‑
基}
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，N
‑
{4
‑
[1
‑
(3
‑
氰基
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑4‑
基)哌啶
‑4‑
基]苯基}苯甲酰胺，1
‑
甲基
‑4‑
[4
‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
吲哚
‑5‑
基)哌啶
‑1‑
基]
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，4
‑
[4
‑
(3
‑
氟
‑5‑
甲基苯基)哌啶
‑1‑
基]
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，
4
‑
[4
‑
(2
‑
甲氧基苯基)哌啶
‑1‑
基]
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，4
‑
[4
‑
([1,1'
‑
联苯]
‑4‑
基)哌啶
‑1‑
基]
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，4
‑
[4
‑
(4
‑
氯苯基)哌啶
‑1‑
基]
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，4
‑
[4
‑
(3
‑
甲氧基苯基)哌啶
‑1‑
基]
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，1
‑
甲基
‑2‑
氧代
‑4‑
[4
‑
(4
‑
苯氧基苯基)哌啶
‑1‑
基]
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，1
‑
甲基
‑2‑
氧代
‑4‑
(4
‑
苯基哌啶
‑1‑
基)
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，1
‑
甲基
‑4‑
(4
‑
甲基
‑4‑
苯基哌啶
‑1‑
基)
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，1
‑
甲基
‑2‑
氧代
‑4‑
{4
‑
[4
‑
(2
‑
氧代吡咯烷
‑1‑
基)苯基]哌啶
‑1‑
基}
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，4
‑
[4
‑
(2
‑
氟苯基)哌啶
‑1‑
基]
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，1
‑
甲基
‑2‑
氧代
‑4‑
{4
‑
[4
‑
(三氟甲基)苯基]哌啶
‑1‑
基}
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，4
‑
[4
‑
(3
‑
氟苯基)哌啶
‑1‑
基]
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，1
‑
甲基
‑4‑
{4
‑
[3
‑
(吗啉
‑4‑
基)苯基]哌啶
‑1‑
基}
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，4
‑
[4
‑
(3
‑
氰基
‑2‑
甲基苯基)哌啶
‑1‑
基]
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，4
‑
{4
‑
[4
‑
(甲磺酰基)苯基]哌啶
‑1‑
基}
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，1
‑
甲基
‑4‑
{4
‑
[4
‑
(4
‑
甲基
‑2‑
氧代哌嗪
‑1‑
基)苯基]哌啶
‑1‑
基}
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，4
‑
[4
‑
(1,3
‑
苯并噁唑
‑5‑
基)哌啶
‑1‑
基]
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，N
‑
{3
‑
[1
‑
(3
‑
氰基
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑4‑
基)哌啶
‑4‑
基]苯基}苯磺酰胺，4
‑
[4
‑
(3
‑
{[二甲基(氧代)
‑
λ6
‑
亚硫烷基]氨基}苯基)哌啶
‑1‑
基]
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，1
‑
甲基
‑4‑
[4
‑
(萘
‑1‑
基)哌啶
‑1‑
基]
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，4
‑
[4
‑
(1,3
‑
苯并噻唑
‑4‑
基)哌啶
‑1‑
基]
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，1
‑
甲基
‑4‑
{4
‑
[1
‑
甲基
‑3‑
(三氟乙酰基)
‑
1H
‑
吲哚
‑5‑
基]哌啶
‑1‑
基}
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，4
‑
[4
‑
(1
‑
苯并呋喃
‑7‑
基)哌啶
‑1‑
基]
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，4
‑
[4
‑
(异喹啉
‑7‑
基)哌啶
‑1‑
基]
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，4
‑
[4
‑
(1,3
‑
苯并噻唑
‑7‑
基)哌啶
‑1‑
基]
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，N
‑
{3
‑
[1
‑
(3
‑
氰基
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑4‑
基)哌啶
‑4‑
基]苯基}苯甲酰胺，4
‑
[4
‑
(异喹啉
‑8‑
基)哌啶
‑1‑
基]
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，4
‑
[4
‑
(异喹啉
‑5‑
基)哌啶
‑1‑
基]
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，1
‑
甲基
‑2‑
氧代
‑4‑
[4
‑
(喹喔啉
‑5‑
基)哌啶
‑1‑
基]
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，4
‑
{4
‑
[3
‑
(甲磺酰基)苯基]哌啶
‑1‑
基}
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，4
‑
[4
‑
(4
‑
氟苯基)哌啶
‑1‑
基]
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，1
‑
甲基
‑4‑
[4
‑
(2
‑
甲基苯基)哌啶
‑1‑
基]
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，1
‑
甲基
‑4‑
[4
‑
(4
‑
甲基苯基)哌啶
‑1‑
基]
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，4
‑
[4
‑
(3,5
‑
二氯苯基)哌啶
‑1‑
基]
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，4
‑
[4
‑
(3
‑
溴苯基)哌啶
‑1‑
基]
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，4
‑
[4
‑
(4
‑
氰基苯基)哌啶
‑1‑
基]
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，
4
‑
{4
‑
[3
‑
(二氟甲基)苯基]哌啶
‑1‑
基}
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，4
‑
[4
‑
(4
‑
溴苯基)哌啶
‑1‑
基]
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，7
‑
溴
‑4‑
[4
‑
(4
‑
甲氧基苯基)哌啶
‑1‑
基]
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，7
‑
溴
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑4‑
(4
‑
苯基哌啶
‑1‑
基)
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，4
‑
[4
‑
(4
‑
甲氧基苯基)哌啶
‑1‑
基]
‑
1,7
‑
二甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，4
‑
[4
‑
(4
‑
甲氧基苯基)哌啶
‑1‑
基]
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑7‑
苯基
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，4
‑
[4
‑
(4
‑
甲氧基苯基)哌啶
‑1‑
基]
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑
3,7
‑
二腈，7
‑
环丙基
‑4‑
[4
‑
(4
‑
甲氧基苯基)哌啶
‑1‑
基]
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，7
‑
(2,2
‑
二甲基
‑
2λ6‑
二氮杂硫杂
‑
1,2
‑
二烯
‑1‑
基)
‑4‑
[4
‑
(4
‑
甲氧基苯基)哌啶
‑1‑
基]
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，4
‑
[4
‑
(4
‑
甲氧基苯基)哌啶
‑1‑
基]
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑7‑
(2
‑
氧代吡咯烷
‑1‑
基)
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，4
‑
[4
‑
(4
‑
甲氧基苯基)哌啶
‑1‑
基]
‑1‑
甲基
‑7‑
(氧杂环丁烷
‑3‑
基)
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，7
‑
(甲磺酰基)
‑4‑
[4
‑
(4
‑
甲氧基苯基)哌啶
‑1‑
基]
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，7
‑
{[二甲基(氧代)
‑
λ6
‑
亚硫烷基]氨基}
‑4‑
[4
‑
(4
‑
甲氧基苯基)哌啶
‑1‑
基]
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，7
‑
(3,6
‑
二氢
‑
2H
‑
吡喃
‑4‑
基)
‑4‑
[4
‑
(4
‑
甲氧基苯基)哌啶
‑1‑
基]
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，4
‑
[4
‑
(1
‑
苯并呋喃
‑4‑
基)哌啶
‑1‑
基]
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，1
‑
甲基
‑2‑
氧代
‑4‑
(4
‑
{4
‑
[(丙
‑2‑
基)氧基]苯基}哌啶
‑1‑
基)
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
甲酰胺，1
‑
甲基
‑4‑
{4
‑
甲基
‑4‑
[5
‑
(丙
‑2‑
基)
‑
1,3
‑
苯并噁唑
‑2‑
基]哌啶
‑1‑
基}
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
甲酰胺，4
‑
[4
‑
(1,3
‑
苯并噁唑
‑2‑
基)哌啶
‑1‑
基]
‑7‑
溴
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
甲酰胺，4
‑
[4
‑
(1,3
‑
苯并噁唑
‑2‑
基)
‑4‑
甲基哌啶
‑1‑
基]
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
甲酰胺，4
‑
[4
‑
(1,3
‑
苯并噁唑
‑2‑
基)
‑4‑
乙基哌啶
‑1‑
基]
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，1
‑
甲基
‑4‑
[4
‑
(5
‑
甲基
‑
1,3
‑
苯并噁唑
‑2‑
基)哌啶
‑1‑
基]
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
甲酰胺，1
‑
甲基
‑2‑
氧代
‑4‑
{4
‑
[4
‑
(三氟甲氧基)苯基]哌啶
‑1‑
基}
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
甲酰胺，4
‑
[4
‑
(5,6
‑
二氟
‑
1,3
‑
苯并噁唑
‑2‑
基)哌啶
‑1‑
基]
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
甲酰胺，7
‑
溴
‑1‑
甲基
‑4‑
[4
‑
甲基
‑4‑
(5
‑
甲基
‑
1,3
‑
苯并噁唑
‑2‑
基)哌啶
‑1‑
基]
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，1
‑
甲基
‑4‑
[3
‑
甲基
‑4‑
(5
‑
甲基
‑
1,3
‑
苯并噁唑
‑2‑
基)哌啶
‑1‑
基]
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹
啉
‑3‑
腈，立体异构体混合物，4
‑
[4
‑
(4
‑
甲氧基苯基)哌啶
‑1‑
基]
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
甲酰胺，4
‑
[4
‑
(1,3
‑
苯并噻唑
‑2‑
基)哌啶
‑1‑
基]
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
甲酰胺，1
‑
甲基
‑2‑
氧代
‑4‑
(4
‑
苯基哌啶
‑1‑
基)
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
甲酰胺，4
‑
[4
‑
(4
‑
甲氧基苯基)哌啶
‑1‑
基]
‑1‑
甲基
‑7‑
(氧杂环丁烷
‑3‑
基)
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
甲酰胺，4
‑
[4
‑
(1,3
‑
苯并噻唑
‑2‑
基)哌啶
‑1‑
基]
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑7‑
(2
‑
氧代吡咯烷
‑1‑
基)
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
甲酰胺，(rac)
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑4‑
{4
‑
[4
‑
(丙
‑2‑
基)苯基]氮杂环庚烷
‑1‑
基}
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，1
‑
甲基
‑2‑
氧代
‑4‑
{(4S)
‑4‑
[4
‑
(丙
‑2‑
基)苯基]氮杂环庚烷
‑1‑
基}
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，1
‑
甲基
‑2‑
氧代
‑4‑
{(4R)
‑4‑
[4
‑
(丙
‑2‑
基)苯基]氮杂环庚烷
‑1‑
基}
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，(rac)
‑4‑
[4
‑
(1,3
‑
苯并噁唑
‑2‑
基)氮杂环庚烷
‑1‑
基]
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，1
‑
甲基
‑2‑
氧代
‑4‑
[4
‑
{4
‑
[(丙
‑2‑
基)氧基]苯基}氮杂环庚烷
‑1‑
基]
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，(rac)
‑4‑
[4
‑
(4
‑
甲氧基苯基)氮杂环庚烷
‑1‑
基]
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，4
‑
[(4R)
‑4‑
(4
‑
甲氧基苯基)氮杂环庚烷
‑1‑
基]
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，4
‑
[(4S)
‑4‑
(4
‑
甲氧基苯基)氮杂环庚烷
‑1‑
基]
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，(rac)
‑4‑
[4
‑
(1,3
‑
苯并噁唑
‑2‑
基)氮杂环庚烷
‑1‑
基]
‑7‑
溴
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，4
‑
[(4R)
‑4‑
(1,3
‑
苯并噁唑
‑2‑
基)氮杂环庚烷
‑1‑
基]
‑7‑
溴
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，4
‑
[(4S)
‑4‑
(1,3
‑
苯并噁唑
‑2‑
基)氮杂环庚烷
‑1‑
基]
‑7‑
溴
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，(rac)
‑4‑
[4
‑
(4
‑
氯苯基)氮杂环庚烷
‑1‑
基]
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，4
‑
[(4R)
‑4‑
(4
‑
氯苯基)氮杂环庚烷
‑1‑
基]
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，4
‑
[(4SR)
‑4‑
(4
‑
氯苯基)氮杂环庚烷
‑1‑
基]
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，(rac)
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑4‑
[4
‑
苯基氮杂环庚烷
‑1‑
基]
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，(rac)
‑7‑
溴
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑4‑
[4
‑
苯基氮杂环庚烷
‑1‑
基]
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，(rac)
‑1‑
甲基
‑7‑
(氧杂环丁烷
‑3‑
基)
‑2‑
氧代
‑4‑
[4
‑
苯基氮杂环庚烷
‑1‑
基]
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，(rac)
‑1‑
甲基
‑7‑
(吗啉
‑4‑
基)
‑2‑
氧代
‑4‑
[4
‑
苯基氮杂环庚烷
‑1‑
基]
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，(rac)
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑7‑
(2
‑
氧代吡咯烷
‑1‑
基)
‑4‑
[4
‑
苯基氮杂环庚烷
‑1‑
基]
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，
(rac)
‑7‑
(1,1
‑
二氧代
‑
1λ6‑
硫代吗啉
‑4‑
基)
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑4‑
[4
‑
苯基氮杂环庚烷
‑1‑
基]
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，(rac)
‑7‑
溴
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑4‑
[4
‑
苯基氮杂环庚烷
‑1‑
基]
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
甲酰胺，7
‑
溴
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑4‑
[(4S)
‑4‑
苯基氮杂环庚烷
‑1‑
基]
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
甲酰胺，7
‑
溴
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑4‑
[(4S)
‑4‑
苯基氮杂环庚烷
‑1‑
基]
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
甲酰胺，4
‑
[4
‑
乙基
‑4‑
(5
‑
甲基
‑
1,3
‑
苯并噁唑
‑2‑
基)哌啶
‑1‑
基]
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，7
‑
溴
‑4‑
[4
‑
乙基
‑4‑
(5
‑
甲基
‑
1,3
‑
苯并噁唑
‑2‑
基)哌啶
‑1‑
基]
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，4
‑
[4
‑
(6
‑
甲氧基吡啶
‑3‑
基)哌啶
‑1‑
基]
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，1
‑
甲基
‑4‑
[4
‑
(6
‑
甲基吡啶
‑3‑
基)哌啶
‑1‑
基]
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，1
‑
甲基
‑2‑
氧代
‑4‑
[4
‑
(吡啶
‑3‑
基)哌啶
‑1‑
基]
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，4
‑
[4
‑
(1,3
‑
苯并噻唑
‑2‑
基)哌啶
‑1‑
基]
‑
N,1
‑
二甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
甲酰胺，4
‑
[4
‑
(1,3
‑
苯并噻唑
‑2‑
基)哌啶
‑1‑
基]
‑
N,N,1
‑
三甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
甲酰胺，1
‑
甲基
‑4‑
[4
‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
苯并咪唑
‑2‑
基)哌啶
‑1‑
基]
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，1
‑
甲基
‑2‑
氧代
‑4‑
[4
‑
(3
‑
丙基
‑
1,2,4
‑
噁二唑
‑5‑
基)哌啶
‑1‑
基]
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，1
‑
甲基
‑4‑
[4
‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)哌啶
‑1‑
基]
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，1
‑
甲基
‑2‑
氧代
‑4‑
[4
‑
(吡嗪
‑2‑
基)哌啶
‑1‑
基]
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，4
‑
[4
‑
(4
‑
氯苯基)
‑4‑
羟基哌啶
‑1‑
基]
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，4
‑
{4
‑
羟基
‑4‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]哌啶
‑1‑
基}
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，8
‑
氟
‑4‑
[4
‑
(4
‑
甲氧基苯基)哌啶
‑1‑
基]
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，4
‑
[4
‑
(1,3
‑
苯并噻唑
‑2‑
基)哌啶
‑1‑
基]
‑8‑
氟
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，4
‑
[4
‑
(1,3
‑
苯并噁唑
‑2‑
基)哌啶
‑1‑
基]
‑8‑
氟
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，4
‑
[4
‑
(1,3
‑
苯并噁唑
‑2‑
基)
‑4‑
甲基哌啶
‑1‑
基]
‑8‑
溴
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，8
‑
溴
‑4‑
[4
‑
(6
‑
氯
‑
1,3
‑
苯并噁唑
‑2‑
基)哌啶
‑1‑
基]
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，8
‑
溴
‑1‑
甲基
‑4‑
[4
‑
甲基
‑4‑
(5
‑
甲基
‑
1,3
‑
苯并噁唑
‑2‑
基)哌啶
‑1‑
基]
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，8
‑
溴
‑4‑
[4
‑
(5
‑
氯
‑
1,3
‑
苯并噁唑
‑2‑
基)哌啶
‑1‑
基]
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，8
‑
溴
‑4‑
[4
‑
(5,6
‑
二氟
‑
1,3
‑
苯并噁唑
‑2‑
基)哌啶
‑1‑
基]
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，4
‑
[4
‑
(1,3
‑
苯并噁唑
‑2‑
基)哌啶
‑1‑
基]
‑8‑
溴
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，4
‑
[4
‑
(1,3
‑
苯并噁唑
‑2‑
基)哌啶
‑1‑
基]
‑8‑
氯
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，1
‑
甲基
‑4‑
[4
‑
甲基
‑4‑
(5
‑
甲基
‑
1,3
‑
苯并噁唑
‑2‑
基)哌啶
‑1‑
基]
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹
啉
‑
3,8
‑
二腈，8
‑
(甲磺酰基)
‑1‑
甲基
‑4‑
[4
‑
甲基
‑4‑
(5
‑
甲基
‑
1,3
‑
苯并噁唑
‑2‑
基)哌啶
‑1‑
基]
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，4
‑
[4
‑
(1,3
‑
苯并噁唑
‑2‑
基)哌啶
‑1‑
基]
‑
1,6
‑
二甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，1,6
‑
二甲基
‑4‑
[4
‑
(5
‑
甲基
‑
1,3
‑
苯并噁唑
‑2‑
基)哌啶
‑1‑
基]
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，6
‑
溴
‑4‑
[4
‑
(4
‑
甲氧基苯基)哌啶
‑1‑
基]
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，4
‑
[4
‑
(1,3
‑
苯并噁唑
‑2‑
基)哌啶
‑1‑
基]
‑6‑
溴
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，4
‑
[4
‑
(1,3
‑
苯并噻唑
‑2‑
基)哌啶
‑1‑
基]
‑6‑
溴
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，6
‑
溴
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑4‑
{4
‑
[5
‑
(丙
‑2‑
基)
‑
1,3
‑
苯并噁唑
‑2‑
基]哌啶
‑1‑
基}
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，6
‑
溴
‑1‑
甲基
‑4‑
[4
‑
甲基
‑4‑
(5
‑
甲基
‑
1,3
‑
苯并噁唑
‑2‑
基)哌啶
‑1‑
基]
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，4
‑
[4
‑
(4
‑
甲氧基苯基)哌啶
‑1‑
基]
‑
1,6
‑
二甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，4
‑
[4
‑
(4
‑
甲氧基苯基)哌啶
‑1‑
基]
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑
3,6
‑
二腈，4
‑
[4
‑
(1,3
‑
苯并噻唑
‑2‑
基)哌啶
‑1‑
基]
‑
1,6
‑
二甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，4
‑
[4
‑
(1,3
‑
苯并噁唑
‑2‑
基)哌啶
‑1‑
基]
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑
3,6
‑
二腈，4
‑
[4
‑
(1,3
‑
苯并噻唑
‑2‑
基)哌啶
‑1‑
基]
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑
3,6
‑
二腈，6
‑
环丙基
‑4‑
[4
‑
(4
‑
甲氧基苯基)哌啶
‑1‑
基]
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，6
‑
(甲磺酰基)
‑4‑
[4
‑
(4
‑
甲氧基苯基)哌啶
‑1‑
基]
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，4
‑
[4
‑
(4
‑
甲氧基苯基)哌啶
‑1‑
基]
‑1‑
甲基
‑6‑
(氧杂环丁烷
‑3‑
基)
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，6
‑
(3,6
‑
二氢
‑
2H
‑
吡喃
‑4‑
基)
‑4‑
[4
‑
(4
‑
甲氧基苯基)哌啶
‑1‑
基]
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，4
‑
[4
‑
(4
‑
甲氧基苯基)哌啶
‑1‑
基]
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑6‑
苯基
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，6
‑
(甲磺酰基)
‑1‑
甲基
‑4‑
[4
‑
甲基
‑4‑
(5
‑
甲基
‑
1,3
‑
苯并噁唑
‑2‑
基)哌啶
‑1‑
基]
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，4
‑
[4
‑
(6
‑
氯
‑
1,3
‑
苯并噁唑
‑2‑
基)哌啶
‑1‑
基]
‑
1,6
‑
二甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，1,6
‑
二甲基
‑4‑
[4
‑
(6
‑
甲基
‑
1,3
‑
苯并噁唑
‑2‑
基)哌啶
‑1‑
基]
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，4
‑
[4
‑
(5
‑
氯
‑
1,3
‑
苯并噁唑
‑2‑
基)哌啶
‑1‑
基]
‑
1,6
‑
二甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，1,6
‑
二甲基
‑2‑
氧代
‑4‑
{4
‑
[5
‑
(丙
‑2‑
基)
‑
1,3
‑
苯并噁唑
‑2‑
基]哌啶
‑1‑
基}
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，1,6
‑
二甲基
‑4‑
[4
‑
甲基
‑4‑
(5
‑
甲基
‑
1,3
‑
苯并噁唑
‑2‑
基)哌啶
‑1‑
基]
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，1,6
‑
二甲基
‑4‑
[4
‑
甲基
‑4‑
(6
‑
甲基
‑
1,3
‑
苯并噁唑
‑2‑
基)哌啶
‑1‑
基]
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二
氢喹啉
‑3‑
腈，1,6
‑
二甲基
‑4‑
{4
‑
甲基
‑4‑
[5
‑
(丙
‑2‑
基)
‑
1,3
‑
苯并噁唑
‑2‑
基]哌啶
‑1‑
基}
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，6
‑
甲氧基
‑1‑
甲基
‑4‑
[4
‑
(6
‑
甲基
‑
1,3
‑
苯并噁唑
‑2‑
基)哌啶
‑1‑
基]
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，6
‑
甲氧基
‑1‑
甲基
‑4‑
[4
‑
甲基
‑4‑
(6
‑
甲基
‑
1,3
‑
苯并噁唑
‑2‑
基)哌啶
‑1‑
基]
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，6
‑
氯
‑1‑
甲基
‑4‑
[4
‑
甲基
‑4‑
(6
‑
甲基
‑
1,3
‑
苯并噁唑
‑2‑
基)哌啶
‑1‑
基]
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，4
‑
[4
‑
(1,3
‑
苯并噁唑
‑2‑
基)哌啶
‑1‑
基]
‑
1,6
‑
二甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
甲酰胺，1,6
‑
二甲基
‑4‑
[4
‑
(5
‑
甲基
‑
1,3
‑
苯并噁唑
‑2‑
基)哌啶
‑1‑
基]
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
甲酰胺，4
‑
[4
‑
(1,3
‑
苯并噁唑
‑2‑
基)
‑4‑
甲基哌啶
‑1‑
基]
‑
1,6
‑
二甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
甲酰胺，1,6
‑
二甲基
‑4‑
[4
‑
(6
‑
甲基
‑
1,3
‑
苯并噁唑
‑2‑
基)哌啶
‑1‑
基]
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
甲酰胺，1,6
‑
二甲基
‑4‑
[4
‑
甲基
‑4‑
(6
‑
甲基
‑
1,3
‑
苯并噁唑
‑2‑
基)哌啶
‑1‑
基]
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
甲酰胺，1,6
‑
二甲基
‑4‑
[4
‑
甲基
‑4‑
(5
‑
甲基
‑
1,3
‑
苯并噁唑
‑2‑
基)哌啶
‑1‑
基]
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
甲酰胺，1,6
‑
二甲基
‑4‑
{4
‑
甲基
‑4‑
[5
‑
(丙
‑2‑
基)
‑
1,3
‑
苯并噁唑
‑2‑
基]哌啶
‑1‑
基}
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
甲酰胺，1,6
‑
二甲基
‑2‑
氧代
‑4‑
{4
‑
[5
‑
(丙
‑2‑
基)
‑
1,3
‑
苯并噁唑
‑2‑
基]哌啶
‑1‑
基}
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
甲酰胺，4
‑
[4
‑
(5
‑
氯
‑
1,3
‑
苯并噁唑
‑2‑
基)哌啶
‑1‑
基]
‑
1,6
‑
二甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
甲酰胺，4
‑
[4
‑
(6
‑
氯
‑
1,3
‑
苯并噁唑
‑2‑
基)哌啶
‑1‑
基]
‑
1,6
‑
二甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
甲酰胺，6
‑
溴
‑1‑
甲基
‑4‑
[4
‑
甲基
‑4‑
(5
‑
甲基
‑
1,3
‑
苯并噁唑
‑2‑
基)哌啶
‑1‑
基]
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
甲酰胺，4
‑
[4
‑
(1,3
‑
苯并噁唑
‑2‑
基)氮杂环庚烷
‑1‑
基]
‑
1,6
‑
二甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，4
‑
[4
‑
(1,3
‑
苯并噁唑
‑2‑
基)氮杂环庚烷
‑1‑
基]
‑
1,6
‑
二甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
甲酰胺，4
‑
[4
‑
(1,3
‑
苯并噁唑
‑2‑
基)哌啶
‑1‑
基]
‑6‑
氟
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，1
‑
甲基
‑4‑
[4
‑
甲基
‑4‑
(5
‑
甲基
‑
1,3
‑
苯并噁唑
‑2‑
基)哌啶
‑1‑
基]
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑
3,6
‑
二腈，6
‑
氰基
‑1‑
甲基
‑4‑
[4
‑
甲基
‑4‑
(5
‑
甲基
‑
1,3
‑
苯并噁唑
‑2‑
基)哌啶
‑1‑
基]
‑2‑
氧代
‑
1,
2
‑
二氢喹啉
‑3‑
甲酰胺，6
‑
(3,3
‑
二氟环丁基)
‑1‑
甲基
‑4‑
[4
‑
甲基
‑4‑
(5
‑
甲基
‑
1,3
‑
苯并噁唑
‑2‑
基)哌啶
‑1‑
基]
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，6
‑
环丙基
‑1‑
甲基
‑4‑
[4
‑
甲基
‑4‑
(5
‑
甲基
‑
1,3
‑
苯并噁唑
‑2‑
基)哌啶
‑1‑
基]
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，6
‑
(丁
‑2‑
基)
‑1‑
甲基
‑4‑
[4
‑
甲基
‑4‑
(5
‑
甲基
‑
1,3
‑
苯并噁唑
‑2‑
基)哌啶
‑1‑
基]
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，7
‑
(甲氧基甲基)
‑1‑
甲基
‑4‑
[4
‑
甲基
‑4‑
(5
‑
甲基
‑
1,3
‑
苯并噁唑
‑2‑
基)哌啶
‑1‑
基]
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
腈，6
‑
(甲氧基甲基)
‑1‑
甲基
‑4‑
[4
‑
甲基
‑4‑
(5
‑
甲基
‑
1,3
‑
苯并噁唑
‑2‑
基)哌啶
‑1‑...

【专利技术属性】
技术研发人员：N，
申请(专利权)人：拜耳医药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：