【技术实现步骤摘要】
-类酰胺侧链含1,2, 3-三唑的萘酰亚胺衍生物的合成及 其应用
本专利技术涉及一类酰胺侧链含1，2, 3-三唑的萘酰亚胺衍生物的合成及其应用，属 于有机合成领域。
技术介绍
对DNA嵌入剂是化学和医药、分子生物学交叉学科的研究热点。嵌入剂嵌插到DNA 的碱基对中，改变其构象，导致DNA链解旋变长，进而限制其复制表现出抗肿瘤活性。萘酰 亚胺衍生物作抗肿瘤药物已有很大研究进展，如著名的萘酰亚胺类先导药物Amonafide和 Mitonafide，已进入临床试验。但它们在临床试验中表现出引起骨髓抑制、呕吐、皮疹等副作 用，因此设计合成新型有效的DNA靶向药物有重要的应用价值。此外，三唑衍生物被广泛应 用于抗菌抗癌等领域，可以用作芳香化酶抑制剂、血管生成抑制剂、酶抑制剂等发挥抗癌作 用。将三唑药效团引入到萘酰亚胺母体的侧链中，将有助于研发新型高效低毒的抗癌药物。
技术实现思路
本专利技术的目的是在萘酰亚胺的酰胺侧链上引入有抗癌活性的三唑药效团，以改善 分子的生物学活性，从而提高抗肿瘤性能。 本专利技术所述的酰胺侧链含1，2, 3-三唑的萘酰亚胺衍生物，是在萘酰亚胺母体的 酰胺侧链上引入三唑药效团，设计的药物分子以萘酐为母体经过酰胺化，溴代，叠氮化，并 环等步骤，合成了对体外肿瘤细胞生长有抑制力的一类含三唑的萘酰亚胺衍生物。 本专利技术提供了一类酰胺侧链含1，2, 3-三唑的萘酰亚胺衍生物，其特征在于：所述 衍生物具有通式A结构的化合物：
【技术保护点】
一类酰胺侧链含1,2,3‑三唑的萘酰亚胺衍生物，其特征在于：所述衍生物具有通式A结构的化合物：通式A中：R为吗啉基、硫吗啉基、六氢吡啶基、吡咯烷基、甲基哌嗪基或哌嗪基。
【技术特征摘要】
1. 一类酰胺侧链含1，2, 3-三唑的萘酰亚胺衍生物，其特征在于：所述衍生物具有通式 A结构的化合物：通式A中： R为吗啉基、硫吗啉基、六氢吡啶基、吡咯烷基、甲基哌嗪基或哌嗪基。2. 如权利要求1所述的酰胺侧链含1，2, 3-三唑的萘酰亚胺衍生物的制备方法，其特征 在于：所述制备方法以萘酐为原料，经过与丙醇胺酰胺化，再通过三溴化磷取代羟基，然...
【专利技术属性】
技术研发人员：李晓莲，于汀汀，张英利，马黎明，孟扬，陈思宇，
申请(专利权)人：大连理工大学，
类型：发明
国别省市：辽宁;21
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