吡唑-酰腙类化合物的制备及其在抗癌治疗中的应用制造技术

一类吡唑-酰腙类衍生物1e-20e，其特征是它有如下通式：，结构式中R1为：氟、氯、氢、甲氧基、甲基；R2为：氢、甲基；R3为：氯、溴、氢。本发明专利技术的吡唑-酰腙类衍生物1e-20e具有抑制端粒酶活性的作用，以及抑制MCF7和B16-F10细胞增殖的作用。因此本发明专利技术的吡唑-酰腙类衍生物可做潜在的抗肿瘤药物。本发明专利技术公开了其制法。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及吡唑-酰腙类化合物及其制备方法与抗癌治疗中的应用。
技术介绍
端粒酶是一种核蛋白逆转录酶，可以合成染色体末端的端粒，使得因每次细胞分裂而逐渐缩短的端粒长度得以补偿，进而保证染色体的完整性。其活性在成体的大多数体细胞中被抑制，而在肿瘤细胞中被重新激活，保持端粒长度，从而使得肿瘤细胞无休止的增殖。近年有关端粒酶与肿瘤关系的研究表明，在肿瘤细胞中端粒酶还参与了对肿瘤细胞的凋亡和基因组稳定的调控过程。因此，抑制肿瘤细胞中端粒酶的活性将成为肿瘤治疗的重要途径和有效手段。近年，X-射线衍射晶体学揭示了端粒酶活性部位由人类端粒酶RNA(hTR)和人类端粒酶逆转录酶(hTERT)催化亚基两个主要部分，以及许多端粒酶相关蛋白等组成，这将为端粒酶抑制剂提供重要作用靶点。研究发现，许多含吡唑结构的端粒酶抑制剂表现出显著端粒酶抑制作用。例如，VER49009通过间接抑制端粒酶与相关蛋白的结合，从而导致端粒的去帽保护与细胞凋亡。另外，文献报道，酰胺基团作为主要结构骨架存在于多种端粒酶抑制性抗癌药物中。例如，BIBR1532是至今为止最有希望的hTERT特异性抑制剂，作为端粒酶非竞争性抑制剂，特本文档来自技高网...

【技术保护点】
一类吡唑?酰腙类衍生物1e?20e，其特征是它有如下通式：结构式中R1为：氟、氯、氢、甲氧基、甲基；R2为：氢、甲基；R3为：氯、溴、氢。FSA00000841287000011.tif

【技术特征摘要】
1.类吡唑-酰腙类衍生物le-20e，其特征是它有如下通式:2.一种制备上述吡唑-酰腙类衍生物的方法，它由下列步骤组成...

【专利技术属性】
技术研发人员：朱海亮，赵婷婷，邢曼，
申请(专利权)人：南京大学，
类型：发明
国别省市：