一种基于端炔的吡唑类化合物的制备方法技术

本发明专利技术属于医药化工中间体及相关化学技术领域，涉及一种吡唑类化合物的制备方法发明专利技术及相关化学技术。特别是一种基于端炔合成新型吡唑类化合物的方法。其特征在于：使用端炔和肼为原料，在Cu催化下，实现了一锅两步反应合成新型吡唑类化合物。本发明专利技术主要是提供一种新的吡唑环合成方法，该方法具有反应条件温和、官能团兼容性好、底物范围广、环境友好等优点。由于吡唑环是一种重要的生物活性基团，在药学领域有着非常广泛的应用，因此，本发明专利技术具有较大的应用价值和社会经济效益。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药化工中间体及相关化学
，涉及到一种基于端炔和肼为原料的吡唑类化合物的制备方法。
技术介绍
吡唑类化合物是一类重要的生物活性分子，在多个领域有着非常广泛的应用。含吡唑环的药物活性分子，尤其在医药和农药等方面表现出优异的性能，因而吡唑类化合物的合成是当前的研究热点之一。合成吡唑环的经典方法是肼和1，3-二羰基化合物或α , β -不饱和擬基化合物环加成[参见:Krishnakumar, B.; Velmurugan, R.; Swaminathan，M.Catal.Commun.2011，12,375.]。但是该类方法存在以下缺点:使用强酸或强碱作为催化剂；反应条件苛刻；官能团兼容性差等。目前虽然开发了一系列其它的吡唑环合成方法[参见:(a) Rueping, M.; Bootwicha, T.; Baars H.; Sugiono, E.Beilstein J.0rg.Chem.2011, 7, 1680.(b) Yoshizawa, K.; Shioiri, T.Tetrahedron Lett.2006, 47, 4943.(c) Xu, L.-ff.; 本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种基于端炔的吡唑类化合物的制备方法，以端炔为原料，通过一锅两步反应，合成一系列吡唑类化合物，其特征是合成路线如下：将铜盐催化剂、有机溶剂、端炔依次加入到反应器中，置于油浴中反应12~36h，再加入浓度为85%的肼水溶液(H2N?NH2)，继续置于油浴中反应；反应温度50~150°C；将获得的反应液，经分离得到吡唑类化合物。FDA00002766869800011.jpg

【技术特征摘要】
1.一种基于端炔的吡唑类化合物的制备方法，以端炔为原料，通过一锅两步反应，合成一系列吡唑类化合物，其特征是合成路线如下:2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，端炔包括含有芳香环的端炔、含有杂环的端炔或脂肪族端炔；端炔上的&是苯环、吡啶环、噻吩环、环己环或烷基链；端炔上的民是苯环、吡啶环、噻吩环、环己环或烷基链A1和民是相同的或不同的基团；端炔与肼的摩尔比为1:1 1:3。3.根据权利要求书I或2所述的制备方法，其特征在于，所述铜盐催化剂选自碘化亚铜、溴化亚铜、氯化亚铜、氧化亚铜、醋酸铜、氯化铜或氧化铜；端炔与铜盐催化剂的摩尔比为 1:0.01 1:0.5。4.根据权利要求1或2所述的制备方法，其特征还在于，所述有机溶...

【专利技术属性】
技术研发人员：包明，冯秀娟，于晓强，王良广，
申请(专利权)人：大连理工大学，
类型：发明
国别省市：