5-芳基-3-三氟甲基-1H-吡唑化合物的制备方法技术

本发明专利技术涉及一种5-芳基-3-三氟甲基-1H-吡唑化合物的制备方法，将催化剂，碱及DABCO（1,4-二氮杂二环[2,2,2]辛烷）加入一干燥反应器中，在有机溶剂中，继续加入2-芳香基-1-乙炔与2，2，2-三氟甲基重氮乙烷，于0～50°C温度，完全反应3－24小时后，经洗涤、萃取、分离，得到5-芳基-3-三氟甲基-1H-吡唑化合物；2-芳基-1-乙炔、催化剂、碱、DABCO及2，2，2-三氟甲基重氮乙烷的摩尔配比为1∶1～3∶1～3∶0.1～1∶2～10。本发明专利技术提供了一种简便、高效地合成三氟甲基吡唑类化合物的方法，该方法具有操作简单、反应条件温和、收率高、底物普适性好、原子利用率高的优点。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一类吡唑化合物及制备方法，具体地讲是公开了一类5-芳基-3-三氟甲基-IH-吡唑化合物的制备方法。三氟甲基取代吡唑是多种具有生理活性分子的重要结构单元，因此其在制药领域有着重要的应用价值。例如，Ryanodine受体触媒剂DP-23 (G. PPLahm et al. , Bioorg. Med. Chem. Lett. 2005，15，4898-4906) ;MV 病毒的抑制剂 16677 (A. Sun et al. , Bioorg. Med. Chem. Lett. 2007, 17, 5199-5203)；非留体抗炎药 Celebrex (A. H. Schoenthal et al. , Expert Opin. Investig. Drugs 2008,17,197-208)。已报道的合成三氟甲基取代吡唑类化合物的常见方法是利用三氟甲基β_二酮与肼及其衍生物的缩合反应 (S. Guillou et al. , Tetrahedron 2011，67，8451-8457;Santos Fustero, et al. , Chem. Rev. 2011,本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种5?芳基?3?三氟甲基?1H?吡唑化合物的制备方法，其特征在于它是具有以下化学结构通式(I)的化合物：式中Ar为芳基；制备方法如下：将催化剂，碱及DABCO（1,4?二氮杂二环[2,2,2]辛烷）加入一干燥反应器中，在有机溶剂中，继续加入2?芳香基?1?乙炔与2，2，2?三氟甲基重氮乙烷，于0～50°C温度，完全反应3－24小时后，经洗涤、萃取、分离，得到5?芳基?3?三氟甲基?1H?吡唑化合物；2?芳基?1?乙炔、催化剂、碱、DABCO及2，2，2?三氟甲基重氮乙烷的摩尔配比为1∶1～3∶1～3∶0.1～1∶2～10。FDA00002539054200011.jpg

【技术特征摘要】
1.一种5-芳基-3-三氟甲基-IH-吡唑化合物的制备方法，其特征在于它是具有以下化学结构通式(I)的化合物2.如权利要求I所述的方法，其特征是所述的催化剂为氧化银、碳酸银、硝酸银或醋酸银。3.如权利要求I所述的方法，其特征是所述的碱为碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯、醋酸钠、醋酸钾或三乙胺。4.如权利要求I所述的方法，其特征是所述的有机溶剂为二氯甲烷、三氯甲烷、乙醚、四...

【专利技术属性】
技术研发人员：马军安，李峰，聂晶，
申请(专利权)人：天津大学，
类型：发明
国别省市：