阿尔茨海默病的治疗剂或预防剂制造技术

本发明专利技术的目的在于提供具有抑制或延迟阿尔茨海默病的进行的作用，长期服用仍可维持对阿尔茨海默病的治疗效果的阿尔茨海默病的治疗剂和预防剂。本发明专利技术提供含有以下式所代表的环己烷衍生物或其药理学可接受的盐或者其前药作为有效成分的阿尔茨海默病的治疗剂或预防剂。[化1]

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及阿尔茨海默病的治疗剂或预防剂。
技术介绍
阿尔茨海默病是以大脑皮质以及皮质下灰质中的老年斑、β淀粉样蛋白沉积、ネ申经原纤维变化为特征的疾病，以进行性的认知力低下(以下称为认知症)为主要的症状，与此相伴地，还已知有抑郁症、精神分裂症样症状(妄想、幻觉等)、激越、攻击性行为、被称为情感淡漠(Apathy)的无カ样症状等(非专利文献I)。阿尔茨海默病的罹患率随着年龄而増加，据称85岁以上达到40%以上，因此，在以日本为代表的老龄化社会中，阿尔茨海默病的治疗药的开发成为当务之急。 作为阿尔茨海默病导致的认知症的治疗剂或预防剂，目前是使用こ酰胆碱的分解酶ー胆碱酯酶的抑制药多奈哌齐、卡巴拉汀、加兰他敏和他克林。另外，N-甲基-D-天冬氨酸(以下称为NMDA)受体拮抗药一美金刚胺已在欧州和美国使用(非专利文献3)。有报道称现有的阿尔茨海默病的治疗剂对于神经性疼痛具有镇痛效果。例如有报告称多奈哌齐对于大鼠神经性疼痛模型显示镇痛效果(非专利文献4)。还报道美金刚胺对于大鼠糖尿病性神经性疼痛模型显示镇痛效果(非专利文献5)、对于神经性疼痛之一的复合性区域疼痛综合征患者也显示镇痛效果(非专利文献6)。另ー方面，已有报告以芳环上具有磺酰基为特征的下式的吡唑衍生物(专利文献I)和与雌激素受体作用的吡唑衍生物(专利文献2)对于阿尔茨海默病的治疗显示有效性，但对于环己烷衍生物则未有公开。权利要求1.阿尔茨海默病的治疗剂或预防剂，其含有通式(I)所示的环己烷衍生物或其药理学可接受的盐或者其前药作为有效成分 2.权利要求I的治疗剂或预防剂，其中，R1和R2各自独立，为三氟甲基、甲基或甲氧基。3.权利要求I或2的治疗剂或预防剂，其中，R3为氢原子。4.权利要求1-3中任一项的治疗剂或预防剂，其中，R4为羟基甲基或羟基。5.权利要求1-4中任一项的治疗剂或预防剂，其中，R5和R6各自独立，为氢原子、氟原子、三氟甲基、羧基、甲氧基、羟基或乙酰基氧基，或者其可一起形成氧代基。全文摘要本专利技术的目的在于提供具有抑制或延迟阿尔茨海默病的进行的作用，长期服用仍可维持对阿尔茨海默病的治疗效果的阿尔茨海默病的治疗剂和预防剂。本专利技术提供含有以下式所代表的环己烷衍生物或其药理学可接受的盐或者其前药作为有效成分的阿尔茨海默病的治疗剂或预防剂。文档编号A61K31/415GK102858748SQ201180020820公开日2013年1月2日 申请日期2011年4月28日 优先权日2010年4月28日专利技术者中尾薰, 宫本庸平, 山田尚弘 申请人:东丽株式会社本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：中尾薰，宫本庸平，山田尚弘，
申请(专利权)人：东丽株式会社，
类型：
国别省市：