塞来昔布晶型Ⅲ及其制备方法和用途技术

技术编号:8127730 阅读:293 留言:0更新日期:2012-12-26 22:37
本发明专利技术涉及塞来昔布晶型Ⅲ及其制备方法,还涉及用本发明专利技术所得的塞来昔布晶型Ⅲ制备的药物组合物及其用途。该塞来昔布晶型Ⅲ以其X-射线粉末衍射图谱、差示热分析图谱及红外光谱图表征。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于自身免疫调节药物
,更具体地说,本专利技术涉及塞来昔布晶型III及其制备方法和用于制备治疗解热、镇痛、抗关节炎药物方面的应用。
技术介绍
风湿关节炎(rheumatoid arthritis RA)是一种致残性较强的系统性自身免疫性疾病,如不积极有效的治疗,一般在I至2年内将发生关节侵蚀性病变。目前,RA治疗为两大类药物,非甾体类抗炎镇痛药(NSAIDs)和改变病程抗风湿药(DMARDs)。NSAIDs主要作用是减轻RA患者的关节疼痛、肿胀及改善关节功能,但其对胃肠道的严重不良反应限制了它的使用。重组的酶学研究表明,其对C0X-2和C0X-1的IC5tl分别为O. 04 μ mol/L和15 μ mol/L,对C0X-2的选择性抑制强度比对C0X-1的选择性抑制作用强375倍塞来昔布能最大限度抑制C0X-2,而对C0X-1抑制并不明显,这使得它具有较强解热、镇痛、抗关节炎活性,又不影响胃粘膜屏障、血小板及肾功能,从而显著降低了非留体抗炎药(NSAIDs)常见的不良反应。塞来昔布,英文名Celecoxib,化学结构式为

【技术保护点】
一种塞来昔布晶型III,其特征在于,所述的塞来昔布晶型III使用Cu?Ka辐射,以度2θ表示的X射线粉末衍射光谱在5.34、10.70、16.08、和21.52有峰。

【技术特征摘要】
1.一种塞来昔布晶型III,其特征在于,所述的塞来昔布晶型III使用Cu-Ka辐射,以度2 Θ表示的X射线粉末衍射光谱在5. 34、10. 70、16. 08、和21. 52有峰。2.如权利要求I所述的塞来昔布晶型III,其特征在于,红外吸收光谱在3339.15、3232. 86,3099,1347. 69 和 1164. 43cm_1 有特征性谱带,其 DSC 吸热转变在 160-163。。。3.一种制备权利要求1-2所述塞来昔布晶型I...

【专利技术属性】
技术研发人员:梅林雨罗振福梁忠信郑志超高晶靳朝东张宗鹏
申请(专利权)人:天津药物研究院
类型:发明
国别省市:

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