【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于自身免疫调节药物
,更具体地说,本专利技术涉及塞来昔布晶型II及其制备方法和用于制备治疗解热、镇痛、抗关节炎药物方面的应用。
技术介绍
风湿关节炎(rheumatoid arthritis RA)是一种致残性较强的系统性自身免疫性疾病,如不积极有效的治疗,一般在I至2年内将发生关节侵蚀性病变。目前,RA治疗为两大类药物,非甾体类抗炎镇痛药(NSAIDs)和改变病程抗风湿药(DMARDs)。NSAIDs主要作用是减轻RA患者的关节疼痛、肿胀及改善关节功能,但其对胃肠道的严重不良反应限制了它 的使用。重组的酶学研究表明,其对C0X-2和C0X-1的IC5tl分别为O. 04 μ mol/L和15 μ mol/L,对C0X-2的选择性抑制强度比对C0X-1的选择性抑制作用强375倍塞来昔布能最大限度抑制C0X-2,而对C0X-1抑制并不明显,这使得它具有较强解热、镇痛、抗关节炎活性,又不影响胃粘膜屏障、血小板及肾功能,从而显著降低了非留体抗炎药(NSAIDs)常见的不良反应。塞来昔布,英文名Celecoxib,化学结构式为 H2N^P在WO 199 ...
【技术保护点】
一种塞来昔布晶型Ⅱ,其特征在于,所述的塞来昔布晶型Ⅱ使用Cu?Ka辐射,以度2θ表示的X射线粉末衍射光谱在5.24、10.76、16.14和21.56有峰。
【技术特征摘要】
1.一种塞来昔布晶型II,其特征在于,所述的塞来昔布晶型II使用CU-Ka辐射,以度2Θ表示的X射线粉末衍射光谱在5. 24、10. 76、16. 14和21. 56有峰。2.如权利要求I所述的塞来昔布晶型II,其特征在于,红外吸收光谱在3338.26、3231. 82,3098. 28、1347. 60 和 1163. 95cm_1 有特征性谱带,其 DSC 吸热转变在 157-162。。。3.一种制备权利要求1-2所述塞来昔布晶型...
【专利技术属性】
技术研发人员:梅林雨,罗振福,梁忠信,郑志超,高晶,靳朝东,张宗鹏,
申请(专利权)人:天津药物研究院,
类型:发明
国别省市:
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。