【技术实现步骤摘要】
专利技术属医药
，涉及一种塞来昔布的新的制备方法。
技术介绍
塞来昔布是一种新一代的NSAID，具有独特的作用机制即特异性地抑制C0X-2。炎症刺激可诱导C0X-2生成，因而导致炎性PG类物质的合成和聚积，尤其是前列腺素E2，引起炎症、水肿和疼痛。塞来昔布可通过抑制C0X-2，阻止类物质的产生，达到抗炎、镇痛及退热作用。体外及体内试验表明塞来昔布与基础表达的C0X-1亲和力极弱，治疗剂量的塞来昔布不影响由C0X-1激活的芡多类物质的合成，因此不干扰组织中与C0X-1相关的正常生理过程，尤其是胃、肠、血小板和肾等组织中
技术实现思路
本专利技术提供了一种有关物质及收率都得到提高的新的塞来昔布的制备方法。本专利技术所涉及的制备方法是通过以下方法实现对甲基苯乙酮以及作为反应溶剂的甲醇混合，有机强碱存在条件下，控制温度不高于30°C,向此混合液中滴加三氟乙酸乙酯,滴加完毕后，升高温度至60-80°C,使反应完毕后，浓缩，通过PH调节剂调PH值2-4，萃取，有机相浓缩得中间体I。中间体I与作为反应溶剂的异丙醇混合，控制温度为60-80°C，向混合液中加入对肼基磺酰胺盐...
【技术保护点】
一种塞来昔布的制备方法，其特征在于将对甲基苯乙酮以及有机强碱的甲醇溶剂混合，与三氟乙酸乙酯在温度至60？80℃反应，反应完毕液浓缩，通过PH调节剂调PH值2？4，萃取，有机相浓缩与异丙醇混合，控制温度为60？80℃，向混合液中加入对肼基磺酰胺盐酸盐，回流，反应毕，加入活性炭热滤，加水析晶，得到塞来昔布粗品，粗品用N，N？二甲基甲酰胺和水混合溶剂重结晶，得到高纯度的塞来昔布。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：储刚，霍立茹，王正泽，林辉，徐超，魏伟业，
申请(专利权)人：南京长澳医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。