【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及用于治疗呼吸系统疾病特别是慢性阻塞性肺病(COPD)和哮喘的药用活性物质的组合。
技术介绍
肺的本质功能要求一种脆弱的结构广泛暴露于包括污染物、微生物、变应原(allergen)和致癌物在内的环境中。起因于生活方式选择和遗传组成的相互作用的宿主因素影响了对这种暴露的响应。对肺的伤害或者感染能够产生广泛的呼吸系统的疾病(或者呼吸系统疾病)。这些疾病中的多种具有巨大的公共卫生重要性。呼吸系统疾病包括急性肺损伤、急性呼吸窘迫综合征(ARDS)、职业性肺部疾病、肺癌、结核、纤维化、尘肺(pneumoconiosis)、肺炎、肺气肿、慢性阻塞性肺病(COPD)和哮喘。最常见的呼吸系统疾病是哮喘。哮喘一般定义为气道的炎性病症,其临床症状是由间歇性气流阻塞引起的。其临床特征为喘鸣(wheezing)、呼吸困难和咳嗽的发作。它是一种慢性衰竭性病症,其患病率和严重性似乎一直在增加。据估计在发达国家的人口中,15%的儿童和5%的成人患有哮喘。因此,治疗应当针对控制症状,以便正常的生活成为可能,与此同时为治疗根本性炎症提供基础。COPD术语表示能够干扰正常呼吸的一大类肺病。目前的临床准则将COPD定义为以不完全可逆的气流受限(airflow limitation)为特征的病症。气流受限通常既是进行性的,又与肺对有害颗粒和气体的异常炎性响应有关。这类颗粒和气体的最重要贡献来源至少在西方世界是吸烟。CCffD患者具有多种症状,包括咳嗽、呼吸短促和痰生成过多;这类症状来源于大量细胞区室(包括嗜中性粒细胞、巨噬细胞和上皮细胞)的功能障碍。COPD涵盖的两种最重要的病症是 ...
【技术保护点】
一种药物产品,其包含第一活性成分和第二活性成分的组合,所述第一活性成分为选自下述的毒蕈碱性拮抗剂:(R)?3?(1?苯基?环庚烷羰基氧基)?1?(吡嗪?2?基氨基甲酰基甲基)?1?氮?二环[2.2.2]辛烷X;(R)?3?(1?苯基?环庚烷羰基氧基)?1?(哒嗪?3?基氨基甲酰基甲基)?1?氮?二环[2.2.2]辛烷X;(R)?3?[1?(3?氟?苯基)?环庚烷羰基氧基]?1?(吡嗪?2?基氨基甲酰基甲基)?1?氮?二环[2.2.2]辛烷X;(R)?3?[1?(3?氟?苯基)?环庚烷羰基氧基]?1?(异唑?3?基氨基甲酰基甲基)?1?氮?二环[2.2.2]辛烷X;(R)?3?(1?苯基?环庚烷羰基氧基)?1?(吡啶?2?基氨基甲酰基甲基)?1?氮?二环[2.2.2]辛烷X;(R)?1?[(5?氟?吡啶?2?基氨基甲酰基)?甲基]?3?(1?苯基?环庚烷羰基氧基)?1?氮?二环[2.2.2]辛烷X;(R)?3?(1?苯基?环庚烷羰基氧基)?1?(吡啶?3?基氨基甲酰基甲基)?1?氮?二环[2.2.2]辛烷X;和(R)?1?[(2?甲基?吡啶?4?基氨基甲酰基)?甲基]?3?(1?苯基?环 ...
【技术特征摘要】
2008.05.13 GB 0808710.8;2009.01.14 GB 0900563.81.一种药物产品,其包含第一活性成分和第二活性成分的组合,所述第一活性成分为选自下述的毒蕈碱性拮抗剂 (R) -3-(1-苯基-环庚烷羰基氧基)-I-(吡嗪-2-基氨基甲酰基甲基)-I-氮& - 二环[2. 2. 2]辛烷 X ; (R) -3-(1-苯基-环庚烷羰基氧基)-I-(哒嗪-3-基氨基甲酰基甲基)-I-氮铕-二环[2. 2. 2]辛烷 X ; (R) -3-[I- (3-氟-苯基)-环庚烷羰基氧基]-I-(吡嗪-2-基氨基甲酰基甲基)-I-氮镇-二环[2. 2. 2]辛烷X ; (R)-3-[l-(3-氟-苯基)-环庚烷羰基氧基]-1-(异嵊唑-3-基氨基甲酰基甲基)-I-氮镇-二环[2. 2. 2]辛烧X ; (R) -3-(1-苯基-环庚烷羰基氧基)-I-(吡啶-2-基氨基甲酰基甲基)-I-氮铕-二环[2. 2. 2]辛烷 X ; (R)-l_[(5-氟-卩比啶-2-基氨基甲酰基)-甲基]-3-(1-苯基-环庚烷羰基氧基)-1-氮铕-二环[2. 2. 2]辛烷X ; (R) -3-(1-苯基-环庚烷羰基氧基)-I-(吡啶-3-基氨基甲酰基甲基)-I-氮镇-二环[2. 2. 2]辛烷X ;和 (R)-I-[(2-甲基-吡啶-4-基氨基甲酰基)-甲基]-3-(1-苯基-环庚烷羰基氧基)-I-氮错-二环[2. 2. 2]辛烧X ; 其中X表示一元酸或者多元酸的药用阴离子,以及所述第二活性成分为β2_肾上腺素受体激动剂。2.权利要求I的药物产品,其中第一活性成分为毒蕈碱性拮抗剂,其为2,5-二氯苯磺酸盐或者I-羟基萘-2-磺酸盐。3.权利要求I的药物产品,其中第一活性成分为毒蕈碱性拮抗剂,其为I-羟基萘-2-横酸盐。4.权利要求I的药物产品,其中第一活性成分为毒蕈碱性拮抗剂,其为氢溴酸盐。5.权利要求I至4中任一项的药物产品,其中β2_肾上腺素受体激动剂为福莫特罗。6.权利要求I至4中任一项的药物产品,其中β2-肾上腺素受体激动剂选自 N-[2-( 二乙基氨基)乙基]-N-(2-{[2-(4-羟基-2-氧代-2,3- 二氢-1,3-苯并噻唑-7-基)乙基]氨基}乙基)-3-[2-(I-萘基)乙氧基]丙酰胺, N-[2-( 二乙基氨基)乙基]-N-(2-{[2-(4-羟基-2-氧代-2,3- 二氢-1,3-苯并噻唑-7-基)乙基]氨基}乙基)-3_ [2-(3-氯苯基)乙氧基]丙酰胺,和 7-[(IR)-2-({2-[(3-{[2-(2-氯苯基)乙基]氨基}丙基)硫基]乙基}氨基)-1-轻基乙基]-4-羟基-1,3-苯并噻唑-2 (3H)-酮,或者它们的药用盐。7.权利要求I至4中任一项的药物产品,其中β2-肾上腺...
【专利技术属性】
技术研发人员:理查德布尔,罗南福特,安德鲁马瑟,安东尼奥梅特,凯瑟琳威利,
申请(专利权)人:阿斯利康瑞典有限公司,帕尔梅根治疗协同有限公司,
类型:发明
国别省市:
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