【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及毒蕈碱性受体(muscarinic receptors)的激动剂。本专利技术还提供含有所述激动剂的组合物以及使用所述激动剂用于治疗由毒蕈碱性受体介导的疾病的方法。具体地说，本专利技术涉及可有效治疗疼痛、阿尔茨海默病和/或精神分裂症的化合物。
技术介绍
神经递质乙酰胆碱两种类型的胆碱能受体结合烟碱性受体的离子型家族(ionotropic familiy)和毒蕈碱性受体的亲代谢型家族(metabotropicfamily)。毒蕈碱性受体属于与质膜结合的G蛋白偶联受体(GPCR)的大超家族，且显示出物种之间和受体亚型之间显著高度的同源性。这些M1-M5毒蕈碱性受体主导性地表达在副交感神经系统中，所述副交感神经系统对中枢组织和外周组织产生刺激性和抑制性的控制作用，并参与各种生理功能，包括心率、唤醒(arousal)、认知、感觉加工(sensory processing)和运动控制。 已经知道毒蕈碱激动剂例如毒蕈碱和皮罗卡品(pilocarpine)以及毒蕈碱拮抗剂例如阿托品一个多世纪，然而在寻找受体亚型选择性化合物方面的进展仍然不大，由此使得难以...
【技术保护点】
式Ⅰ的化合物或其可药用盐、非对映异构体、对映异构体或它们的混合物： ＊＊＊ Ⅰ 其中 Ｒ↑［１］选自氢，Ｃ↓［１－６］烷基，Ｃ↓［２－６］烯基，Ｃ↓［１－６］烷基－羰基，Ｃ↓［１－６］烷基氨基羰基，Ｃ↓［６－１０］芳基，Ｃ↓［２－９］杂芳基，Ｃ↓［３－５］杂环烷基，Ｃ↓［６－１０］芳基－Ｃ↓［１－３］烷基，Ｃ↓［２－９］杂芳基－Ｃ↓［１－３］烷基，Ｃ↓［３－５］杂环烷基－Ｃ↓［１－３］烷基，Ｃ↓［３－６］环烷基和Ｃ↓［３－６］环烷基－Ｃ↓［１－３］烷基，其中所述Ｃ↓［１－６］烷基，Ｃ↓［２－６］烯基，Ｃ↓［１－６］烷基－羰基，Ｃ↓［１－６］烷基氨基羰基，Ｃ↓［６－１０］芳基...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：程云兴，米洛斯劳托马斯泽夫斯基，
申请(专利权)人：阿斯利康瑞典有限公司，
类型：发明
国别省市：SE[瑞典]
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