【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及用于治疗慢性阻塞性肺病(COPD)、哮喘和相关疾病的药物产品和组合物。更具体而言，本专利技术涉及毒蕈碱受体拮抗剂与β -2肾上腺素受体激动剂的组合，以及所述组合在治疗经由M3毒蕈碱こ酰胆碱受体和/或β _2肾上腺素受体介导的疾病中的应用。更具体而言，本专利技术涉及包含4-{(Iめ-2-[(6-{2-[(2，6- ニ氯苄基)氧基]こ氧基}己基)氨基]-I-轻基こ基} ~2~ (轻基甲基)苯酌· ニ苯基こ酸盐和4-[轻基(ニ苯基)甲基]-I- {2-[(苯基甲基)氧基]こ基} -I-氮筒！杂ニ环(azoniabicyclo) [2. 2. 2]辛烧溴化物的新的药物组合产品，以及所述组合产品在药物，特别是用于治疗经由M3毒蕈碱こ酰胆碱受体和/或β-2肾上腺素受体介导的疾病的药物，例如用于预防和治疗炎性疾病或呼吸道疾病的药物中的应用。
技术介绍
选择性β_2肾上腺素受体已经被用于预防和治疗作为支气管扩张剂的适应症的临床病症。这样的病症包括与气流堵塞有关的疾病，例如慢性阻塞性肺病(COPD)(例如慢性和喘息性支气管、肺气肿)、哮喘、呼吸道感染和上呼吸道疾病(例如鼻炎，包括季节性和过敏性鼻炎)。特别是，哮喘和其他相关病症通常用β -2肾上腺素能受体激动剂(β -2激动剂)进行治疗，引起其给患者提供支气管扩张剂作用，使得呼吸急促症状得到解除。在β_2激动剂类药物中，有目前可利用的用于立即解除症状的短效化合物，例如舒喘灵、比托特罗、吡丁醇和特布他林。还有市售的长效化合物，例如沙美特罗和福莫特罗。在处方中，沙美特罗每天给药两次用于治疗哮喘。在过去20年，吸...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2009.12.01 GB 0921075.81.药物组合产品，所述产品包含 a)下式所示化合物2.权利要求I的产品，其中对于化合物(I)，药物可接受的阴离子选自氯离子、溴离子、碘离子、氢氧根、硫酸根、硝酸根、磷酸根、こ酸根、三氟こ酸根、富马酸根、柠檬酸根、酒石酸根、草酸根、琥珀酸根、扁桃酸根、甲磺酸根或对甲苯磺酸根。3.权利要求I或2的产品，其中化合物⑴是4-[羟基(ニ苯基)甲基]-1-{2_[(苯基甲基)氧基]こ基}-1-氮_杂ニ环[2.2.2]辛烷溴化物。4.权利要求1-3任一项的产品，其中化合物(II)是4-{(Iめ-2-[￠-{2-[(2，6-ニ氯苄基)氧基]こ氧基}己基)氛基]_1_轻基こ基}_2_(轻基甲基)苯酌· α -苯基肉桂酸盐。5.权利要求1-3任一项的产品，其中化合物(II)是4-{(Iめ-2-[￠-{2-[(2，6-ニ氯苄基)氧基]こ氧基}己基)氛基]-1_轻基こ基}-2_(轻基甲基)苯酌·ニ苯基こ酸盐。6.权利要求1-5任一项的产品，其中化合物(I)和化合物(II)以适于独立给药的形式提供。7.权利要求1-5任一项的产品，其中化合物(I)和化合物(II)以适于依次给药的形式提供。8.权利要求1-5任一项的产品，其中化合物(I)和化合物(II)以适于同时给药的形式提供。9.权利要求8的产品，其中化合物(I)和化合物(II)是彼此混合的。10.权利要求1-9任一项的产品，其中化合物(I)和化合物(II)中的至少ー种是用可药用载体或赋形剂配制的。11.权利要求1-9任一项的产品，所述产品呈适于通过经ロ吸入或经鼻吸入来给药的形式。12.权利要求11的产品，其中所述形式适于通过经由选自下列的药物配送器吸入来给药贮器干粉吸入器、单位剂量干粉吸入器、预先计量式多剂量干粉吸入器、鼻吸入器或加压计量剂量吸入器。13.权利要求12的产品，其中化合物(I)和化合物(II)中的每ー种都是以干粉组合物的形式提供。14.权利要求13的产品，其中化合物(I)和化合物(II)作为独立的组合物提供。15.权利要求13的产品，其中化合物(I)和化合物(II)作为混合的组合物提供。16.权利要求14或15的产品，其中所述化合物(I)或化合物(II)的组合物中的至少ー种含有载体。17.权利要求14或15的产品，其中化合物(I)和化合物(II)的组合物都含有载体。18.权利要求16或17的产品，其中所述载体是乳糖。19.权利要求13-18任一项的产品，其中所述组合物中的至少ー种含有第三辅助剂。20.权利要求13-18任一项的产品，其中两种组合物都含有第三辅助剂。21.权利要求19的产品，其中所述第三辅助剂是硬脂酸镁。22.权利要求20的产品，其中两种组合物中的第三辅助剂是硬脂酸镁。23.权利要求22的产品，其中硬脂酸镁在化合物(I)的组合物中的量为约0.6%w/w，和/或在化合物(II)的组合物中的量为约1.0%w/w。24.权利要求13-23任一项的产品，其中所述独立或混合的组合物是在单位剂型中。25.权利要求24的产品，其中所述单位剂型是在胶囊、药筒或泡眼包装中。26.权利要求13-25任一项的产品，其中所述组合物是经由干粉吸入器给药。27.权利要求26的产品，其中所述吸入器容许活性组分的独立包含。28.权利要求1-27任一项的产品，其中化合物(I)以约1-1000mcg/剂的量提供。29.权利要求1-27任一项的产品，其中化合物(I)以125mcg/剂的量提供。30.权利要求1-27任一项的产品，其中化合物(I)以62.5mcg/剂的量提供。31.权利要求1-30任一项的产品，其中化合物(II)以1-100mcg/剂的量提供。32.权利要求1-30任一项的产品，其中化合物(II)以25mcg/剂的量提供。33.包含权利要求1-32任一项的产品的干粉吸入器。34.权利要求11的产品，其中化合物(I)和化合物(II)中的每ー种都呈用于吸入的喷雾组合物的形式。35.权利要求34的产品，其中化合物(I)和化合物(II)作为独立或混合的组合物提供。36.权利要求34或权利要求35的产品，其中所述喷雾组合物是水溶液或悬浮液。37.权利要求34或35的产品，其中所述喷雾组合物是气雾剂组合物。38.权利要求37的产品，所述产品包含作为推进剂的碳氟化合物或含氢碳氯氟化合物。39.权利要求38的产品，其中所述推进剂是氢氟烃。40.权利要求39的产品，其中所述推进剂是1，I,1，2-四氟こ烷、1，I, 1，2，3，3，3-七氟正丙烷或其混合物。41.权利要求34-40任一项的产品，其中所述产品还包含助溶剤。42.权利要求34-41任一项的产品，其中所述产品还包含表面活性剤。43.权利要求1-42任一项的产品，其中所述产品还包含选自下列的吸入的皮质类固醇药物丙酸氟替卡松、糠酸莫米松、布地奈德和6 α，9 α - ニ氟-17 α -[ (2-呋喃基羰基)氧基]-11 β-...
【专利技术属性】
技术研发人员：D巴克，M布鲁斯，G克拉特，B诺加，M托马斯，P维尔，
申请(专利权)人：葛兰素集团有限公司，
类型：发明
国别省市：
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