甜味受体拮抗剂组合物制造技术

本发明专利技术涉及包含匙羹藤酸以及一种形式的锌的组合物，所述组合物阻断匙羹藤酸令人不快的苦味以及延长匙羹藤酸的甜味阻断性质，生成用于递送至口腔以阻断位于其中的甜味受体的可口的组合物。本发明专利技术还涉及经由将这样的组合物施用至受试者减少糖摄取和减少卡路里摄入的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】甜味受体拮抗剂组合物优先权数据根据35U.S.C.§119(e)，本专利技术要求保护2014年6月12日提交的美国临时专利申请系列号62/011,096和2014年7月17日提交的美国临时专利申请系列号62/025,725的优先权，两者都通过引用以其整体并入本文。专利
本专利技术涉及包含匙羹藤酸(gymnemicacid)以及一种形式的锌的组合物，阻断了匙羹藤酸令人不快的苦味以及延长匙羹藤酸的甜味阻断性质，得到了用于递送至口腔以阻断位于其中的甜味受体的可口的组合物。本专利技术还涉及经由将这样的组合物施用至受试者减少糖摄取和减少卡路里摄入的方法。专利技术背景匙羹藤酸提取自匙羹藤(Gymnemasylvestre)，一种原产于印度、非洲和中国的木质藤本植物。匙羹藤酸是在全球销售的膳食补充剂，主要为封装形式(参见Ogawaetal.,J.FoodHygienicSocJapan(2004)45:8-18)。当直接应用至口腔时，已知匙羹藤酸临时阻断对甜味的感觉(参见，Kurihara,1969andSanematsu,J.Biol.Chem.(2014)289:25711-25720)。研究已显示给予匙羹藤酸的受试者比给予安慰剂的受试者摄取更少的卡路里(参见，Bralaetal.,Physiol.Behay.(1983)30:1-9)。然而，已知匙羹藤酸具有对人来说不可口的强烈苦味(参见，例如美国公开号2004/007180)。传统上，在调味科学领域，技术人员会将甜味剂如蔗糖添加至组合物以掩盖必需成分的苦味。强烈的苦味成分会需要较大量的蔗糖或者可能更强的人造甜味剂如三氯蔗糖以掩盖苦味。然而，作为匙羹藤酸的甜味阻断性质的结果，这些传统的苦味阻断方法对减少匙羹藤酸的苦味不起作用。此外，由于甜味剂和匙羹藤酸可相互作用并都与甜味受体结合，因此强烈的天然或人造甜味剂的使用可干扰匙羹藤酸预期的甜味阻断活性(Sanematsu,J.Biol.Chem.(2014)289:2571-25720)。在调味科学领域公知的是，当与包含苦味成分的组合物共同作用时，可制备意在立即吞咽的封装剂型或片剂剂型。该方式由于苦味成分从不直接接触口腔而避免了任何苦味问题。然而，这种剂型对于意在直接接触口腔和舌头并随后吞咽的含有匙羹藤酸的组合物并不可行。十多年来，已尝试开发将匙羹藤直接递送入口腔的饮食产品。然而，由于已知调味科学不能够有效消除匙羹藤的强烈苦味，这些尝试都以失败告终。一项这样的尝试讨论于美国公开号2004/007180，其描述了将匙羹藤叶提取物与去苦味剂组合的锭剂，公开了为"ComaxFlavors#2588E17379"的苦味掩盖剂。由GenotecNutritionals,Inc.公司制造的SugarestTM口嚼物(gum)投入了市场以暂时阻断甜味受体20-30分钟(新闻稿，MM2G公司的MM2集团在菲律宾电视新闻上的SugarestTM节目(2007年4月12日)，可在http://www.pmewswirc.corninews-releases/mm2-groups-sugaresttm-featured-on-tv-news-in-phitadelphia-58283722.html获得)。该产品失败了，并且多年都未使用。Supresalin是包含匙羹藤酸的组合物，据称其可将对糖的渴望减少大约30分钟。(http://supresalin.com/faqs/)。SugarSuppress60是另一种包含匙羹藤酸的产品，据称其减少卡路里摄取并促进减重。然而，该产品具有强烈苦味且并不可口。多次尝试失败后，对于在舌递送形式中以延长的时间段完全阻断甜味的匙羹藤酸的可口、非苦味组合物仍存在需求。专利技术概述本文描述的是包含匙羹藤酸的组合物，其中还含有一种形式的锌以阻断匙羹藤酸令人不快的苦味以及延长匙羹藤酸的甜味阻断性质，得到了意在直接接触口腔以阻断位于其中的甜味受体的可口的组合物。由于匙羹藤酸的甜味阻断效应需要该药剂保持在口腔内，需要一种有效手段来减少匙羹藤酸在其递送至口腔期间的苦的不可口的味道。该需要通过本公开的舌递送形式(lingualdeliveryform)、组合物和方法学得以满足，其优选允许匙羹藤酸与一种形式的锌共同递送至口腔，阻断匙羹藤酸的苦味。一般而言且根据一些实施方案，本公开的舌递送形式和组合物递送匙羹藤酸以及一种形式的锌至舌头的甜味受体，产生持续时间尤其长的甜味封锁并在应用过程中同时减少或消除其苦味。本专利技术可涉及包含匙羹藤酸和至少一种形式的锌的舌递送形式。舌递送可包括但不限于锭剂(lozenge)、口腔崩解片、口腔分散片、含片(troche)、硬糖、软糖、胶冻剂(jelly)、口嚼物、食用膜、口腔可溶解膜、薄片状物(wafer)、滴剂、口腔喷雾剂、液体剂、粉剂及其组合。口腔崩解片的崩解时间可在约30秒至约5分钟的范围。锌的形式可包括但不限于乙酸锌、碳酸锌、氯化锌、柠檬酸锌、葡萄糖酸锌、硫酸锌、连二亚硫酸锌(zinchydrosulfite)、亚硫酸氢锌(zincbisulfite)、氧化锌、卤化锌、氢化锌、碳化锌及其组合。优选地，锌的形式是GRAS(GenerallyRecognizedasSafe,fda.gov/Food/IngredientsPackagingLabeling/GRAS/)批准的锌盐，最优选是葡萄糖酸锌。匙羹藤酸可作为匙羹藤酸的无机盐、匙羹藤酸的有机盐、匙羹藤酸的环糊精复合物、匙羹藤酸的穴状配体复合物、匙羹藤酸的水合物、匙羹藤酸的溶剂合物及其组合存在。匙羹藤酸的溶剂合物可包括匙羹藤酸的多种乙醇溶剂合物。舌递送形式可进一步包含薄荷。舌递送形式可进一步包含苦味抑制剂。所述苦味抑制剂可包括但不限于钠盐、脂蛋白及其组合。舌递送形式可进一步包含至少一种酸味抑制剂。所述酸味抑制剂可以是奇果甜素(miraculin)。本专利技术的专利技术人提供使用本专利技术的舌递送形式和组合物的方法。本专利技术提供减少糖摄取的方法，包括将本专利技术的组合物和舌递送形式施用至受试者。此外，本专利技术提供减少卡路里摄入的方法以及减少龋齿的方法，所述减少卡路里摄入的方法包括将组合物和舌递送形式施用至受试者，所述减少龋齿的方法包括将组合物和舌递送形式施用至受试者。专利技术详述下文是对本专利技术的详细说明，提供其以协助本领域的技术人员实践本专利技术。本领域的技术人员可在本文所述的实施方案中生成修饰和变化而不脱离本专利技术的精髓和范围。除非另外限定，本文使用的全部技术和科学术语具有与本专利技术所述领域的技术人员通常所理解的相同的含义。本专利技术的说明书中使用的术语仅用于描述特定的实施方案且目的并非在于限制本专利技术。全部的出版物、专利申请、专利、附图和其他本文提及的参考文献通过引用以其整体表述性地并入。必须注意的是，如在说明书和附加的权利要求中所使用，单数形式"一个"、"一种"和"所述"也包括复数形式，除非上下文清楚表明并非如此。因此，例如，提及“一种化合物”包括复数的化合物。在本说明书和随后的权利要求中，除非相反的目的是显而易见的，否则将参考定义为具有以下含义的多个术语。必须注意的是，比率、浓度、量和其他数值数据在本文可表述为范围的形式。应该理解的是出于方便和简洁的目的，该范围形式因此本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种组合物，其包含匙羹藤酸和至少一种形式的锌。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2014.06.12 US 62/011,096;2014.07.17 US 62/025,7251.一种组合物，其包含匙羹藤酸和至少一种形式的锌。2.权利要求1的组合物，其中递送形式选自下组：锭剂、口腔崩解片、口腔分散片、含片、硬糖、软糖、胶冻剂、口嚼物、食用膜、口腔可溶解膜、薄片状物、滴剂、口腔喷雾剂、液体剂、粉剂，及其组合。3.权利要求2的组合物，其中所述递送形式是崩解时间为约30秒至约5分钟的口腔崩解片。4.权利要求1的组合物，其中所述形式的锌选自下组：乙酸锌、碳酸锌、氯化锌、柠檬酸锌、葡萄糖酸锌、硫酸锌、连二亚硫酸锌、亚硫酸氢锌、氧化锌、卤化锌、氢化锌、碳化锌，及其组合。5.权利要求1的组合物，其中所述形式的锌是葡萄糖酸锌。6.权利要求1的组合物，其中所述匙羹藤酸选自下组：匙羹藤酸的无机盐、匙羹藤酸的有机盐、匙羹藤酸的环糊精复合物、匙羹藤酸的穴状配体复合物、匙羹藤酸的水合物、匙羹藤酸的溶剂合物，及其组合。7.权利要求5的组合物，其中所述匙羹藤酸的溶剂合物选自匙羹藤酸的多种乙醇溶剂合物，及其组合。8.权利要求1的组合物，其中递送形式可进一步包含薄荷。9.权利要求1的组合物，其中递送形式可进一步包含苦味抑制剂，所述苦味抑制剂选自下组：钠盐、脂蛋白及其组合。10.权利要求1的组合物，其进一步包含至少一种酸味抑制剂。11.权利要求8的组合物，其中所述至少一种酸味抑制剂为奇果甜素。12.包含权利要求1的组...

【专利技术属性】
技术研发人员：G·迪布瓦斯，A·佩里，R·L·戈尔茨坦，
申请(专利权)人：福尔公司，
类型：发明
国别省市：美国,US