【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及药物活性物质的组合,其用于治疗呼吸系统疾病,特别是慢性阻塞性肺病(COPD)和哮喘。
技术介绍
肺的本质功能要求一种脆弱的结构广泛暴露于包括污染物、微生物、变应原 (allergen)和致癌物在内的环境中。起因于生活方式选择和遗传组成的相互作用的宿主因素影响了对这种暴露的响应。对肺的伤害或感染能够产生广泛的呼吸系统疾病。这些疾病中的多种具有巨大的公共卫生重要性。呼吸系统疾病包括急性肺损伤、急性呼吸窘迫综合征(ARDQ、职业性肺病、肺癌、结核、纤维化、尘肺、肺炎、肺气肿、慢性阻塞性肺病(COPD)和哮喘。最常见的呼吸系统疾病是哮喘。哮喘一般被定义为气道的炎性病症,其临床症状由间歇性气流阻塞引起。其临床特征为喘鸣、呼吸困难和咳嗽的发作。它是一种慢性衰竭性病症,其患病率和严重性似乎一直在增加。据估计在发达国家的人口中,15%的儿童和5% 的成人患有哮喘。因此,治疗应该针对症状的控制,从而使正常的生活成为可能,同时为治疗根本性炎症提供基础。COPD是表示一大类能够干扰正常呼吸的肺病的术语。目前的临床准则将COPD定义为以不完全可逆的气流受限为特征的病症。气流受限通常既是进行性的,又与肺对有害颗粒和气体的异常炎性响应有关。上述颗粒和气体的最重要贡献来源至少在西方世界是吸烟。COPD患者具有多种症状,包括咳嗽、呼吸短促和痰生成过多;上述症状源于大量细胞腔隙(包括嗜中性粒细胞、巨噬细胞和上皮细胞)的功能障碍。COPD涵盖的两种最重要的病症是慢性支气管炎和肺气肿。慢性支气管炎是支气管的长期炎症,其导致粘液生成增加及其它变化。患者的症状为咳嗽和咳痰。慢性支气 ...
【技术保护点】
1.一种药物产品,其以组合方式包含第一活性成分和第二活性成分,所述第一活性成分为选自以下的毒蕈碱性拮抗剂:(R)-1-[5-((R)-环己基-羟基-苯基-甲基)-[1,3,4]噁二唑-2-基甲基]-3-(4-氟-苯氧基)-1-氮鎓-二环[2.2.2]辛烷X;(R)-1-[3-((R)-环己基-羟基-苯基-甲基)-异噁唑-5-基甲基]-3-(3-氟-苯氧基)-1-氮鎓-二环[2.2.2]辛烷X;(R)-3-(3-氟-4-甲基-苯氧基)-1-[3-(羟基-二苯基-甲基)-异噁唑-5-基甲基]-1-氮鎓-二环[2.2.2]辛烷X;(R)-3-(3-氟-苯基硫基)-1-[3-(羟基-二苯基-甲基)-异噁唑-5-基甲基]-1-氮鎓-二环[2.2.2]辛烷X;(R)-1-[3-((R)-环己基-羟基-苯基-甲基)-异噁唑-5-基甲基]-3-(4-氟-苯氧基)-1-氮鎓-二环[2.2.2]辛烷X;其中X表示可药用一价酸或多价酸的阴离子;及所述第二活性成分为β2肾上腺素受体激动剂。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】GB0814728.22008年8月12日1.一种药物产品,其以组合方式包含第一活性成分和第二活性成分,所述第一活性成分为选自以下的毒蕈碱性拮抗剂(R)-I-[5-((R)-环己基-羟基-苯基-甲基)_[1,3,4]噁二唑-2-基甲基]-3-(4-氟-苯氧基)-1-氮鐺-二环[2. 2. 2]辛烷X;(R)-1-[3- ((R)-环己基-羟基-苯基-甲基)-异噁唑-5-基甲基]-3- (3-氟-苯氧基)-1-氮鐺-二环[2. 2. 2]辛烷X ;(R)-3-(3-氟-4-甲基-苯氧基)-1_[3-(羟基-二苯基-甲基)_异噁唑-5-基甲基]-1-氮鐺-二环[2. 2. 2]辛烷X ;(R) -3- (3-氟-苯基硫基)-1-[3-(羟基-二苯基-甲基)-异噁唑-5-基甲基]-1-氮鐵-二环[2. 2. 2]辛烷X ;(R)-1-[3- ((R)-环己基-羟基-苯基-甲基)-异噁唑-5-基甲基]-3- (4-氟-苯氧基)-1-氮鐺-二环[2. 2. 2]辛烷X ;其中X表示可药用一价酸或多价酸的阴离子;及所述第二活性成分为β 2肾上腺素受体激动剂。2.权利要求1的产品,其中所述第一活性成分为毒蕈碱性拮抗剂,其为溴化物盐。3.权利要求1或权利要求2的产品,其中所述β2肾上腺素受体激动剂为福莫特罗。4.权利要求1或权利要求2的产品,其中所述β2肾上腺素受体激动剂选自N-[2-( 二乙基氨基)乙基]-N-{[2-(4-羟基-2-氧代-2,3- 二氢_1,3_苯并噻唑-7-基)乙基]氨基}乙基)-3-[2-(萘-1-基)乙氧基]丙酰胺,N-[2-( 二乙基氨基)乙基]-N-{[2-(4-羟基-2-氧代-2,3- 二氢_1,3_苯并噻唑-7-基)乙基]氨基}乙基)-3-[2-(3-氯苯基)乙氧基]丙酰胺,及7-[(IR)-2-({2-[(3-{[2-(2-氯苯基)乙基]氨基}丙基)硫基]乙基}氨基)_1_羟基乙基]-4-羟基-1,3-苯并噻唑-2 (3H)-酮, 或其可药用盐。5.权利要求1或权利要求2的产品,其中所述β2肾上腺素受体激动剂为N-环己基-N3- [2- (3-氟苯基)...
【专利技术属性】
技术研发人员:芭芭拉G阿维塔比尔,
申请(专利权)人:阿斯利康瑞典有限公司,
类型:发明
国别省市:SE
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。