胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶抑制剂及其制备方法和用途技术

本发明专利技术提供了作为人纤溶酶和血浆激肽释放酶有效抑制剂的化合物，并且所述化合物能用于预防失血，以及作为纤维蛋白粘合剂的成分。本发明专利技术进一步提供了制备和使用所述化合物的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及有机化学、丝氨酸蛋白酶(特别是纤溶酶和血浆激肽释放酶)和止血领域，以及凝血级联系统和纤维蛋白溶解的治疗性调节。
技术介绍
纤溶酶(EC3. 4. 21. 7，溶纤维蛋白溶酶)是胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶，其影响精氨酸或赖氨酸残基处的蛋白质 裂解；其主要底物为纤维蛋白和细胞外基质(ECM)蛋白样纤连蛋白。其他的纤溶酶底物包括多种基底膜蛋白，例如层粘连蛋白和IV型胶原蛋白，以及酶原，例如尿激酶和基质金属蛋白酶的前体。血液中，纤溶酶主要负责纤维蛋白溶解，其将纤维蛋白裂解为可溶性片段。纤溶酶由其前体酶原即纤溶酶原，在纤溶酶原激活剂的裂解作用下被激活，纤溶酶原激活剂主要为丝氨酸蛋白酶，如尿激酶、组织型纤溶酶原激活剂(tPA)和血浆激肽释放酶(EC 3. 4.21.34 ;激肽释放酶，PK)。内源性纤溶酶抑制剂，如α 2-巨球蛋白和α 2_抗纤溶酶，通过减弱纤溶酶原激活剂的抗凝血作用，对纤维蛋白溶解的调节起关键作用。某些病理情况(高纤维蛋白溶酶血症)的特征为纤溶酶调节异常和纤维蛋白溶解的自发激活，这所导致的使创伤闭合的纤维蛋白的降解，会因纤维蛋白原降解产物的抗凝血特性而加剧，并导致凝本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：P·哈罗德，M·达基施，S·杰拉科维奇克，FA·路德维格，C·里彻尔特，A·舒尔茨，A·施维尼茨，
申请(专利权)人：医药公司莱比锡有限公司，
类型：
国别省市：