制备苯基丙氨酸衍生物的方法技术

制备式(I)的苯基丙氨酸衍生物的新方法：

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及用于制备(2S)-2-{[(2，6-二氟苯基)羰基]氨基}-3-[4' _[(乙氧基)甲基]-2'，6'-双(甲氧基)-4-联苯基]丙酸的新方法以及其中所使用的中间产物。
技术介绍
2001 年 8 月 27 曰提交的国际专利申请 WO 02/18320 (Tanabe Seiyaku Co.，Ltd)公开了新的苯基丙氨酸衍生物，其是Ci4(包括α4β7和Ci4P1)介导的粘附的抑制剂。具体而言，WO 02/18320公开了本申请公开的新方法所涉及的(2S)-2-{[(2，6-二氟苯基)羰基]氨基}-3_[4'-[(乙氧基)甲基]-2'，6'-双(甲氧基)-4-联苯基]丙酸(在实施例12中称为N-(2，6-二氟苯甲酰基)-4-(2，6-二甲氧基-4-乙氧基甲基苯基)-L-苯基 丙氨酸)。WO 02/18320进一步公开了用于制备目标化合物的方法。2003 年 2 月 27 曰提交的国际专利申请 WO 03/072536 (Tanabe Seiyaku Co. ,Ltd)概述了用于制备苯基丙氨酸衍生物(包括以上提到的化合物(2S)-2-{[(2，6-二氟苯基)羰基]氨基}-3_[4'-[(乙氧基)甲基]-2'，6'-双(甲氧基)-4-联苯基]丙酸)的替代方法。本专利技术的目的是提供用于制备(2S)-2_{[(2，6- 二氟苯基)羰基]氨基}-3_[4'-[(乙氧基)甲基]-2'，6'-双(甲氧基)-4-联苯基]丙酸(也称为N-(2，6- 二氟苯甲酰基)-4- (2，6- 二甲氧基-4-乙氧基甲基苯基)-L-苯基丙氨酸)的替代方法。专利技术概沭本专利技术提供用于制备式⑴化合物的方法本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2009.10.21 US 61/253,6381.制备式(I)化合物的方法2.如权利要求I所述的方法，其中R1是乙基。3.如权利要求I或2所述的方法，其中所述酯水解步骤(步骤(a))在碱性条件下进行。4.如权利要求I至3中任一项所述的方法，其中步骤(a)的酯水解在碱性条件下使用碱金属氢氧化物进行，以形成可从溶剂中分离的适当的羧酸盐。5.如权利要求4所述的方法，其中步骤(a)的酯水解使用氢氧化钾进行。6.如权利要求I至5中任一项所述的方法，其中在步骤(b)中，步骤(a)的产物可用极性溶剂来溶剂化，该极性溶剂可以是质子或非质子的。7.如权利要求6所述的方法，其中在步骤(b)中，步骤(a)的产物用选自丙酮、乙酸、乙腈、硝基甲烷、二甲亚砜...

【专利技术属性】
技术研发人员：J·P·亚当斯，黑田彻，松前裕明，J·B·斯塔钱，矢木信博，
申请(专利权)人：葛兰素集团有限公司，田边三菱制药株式会社，
类型：发明
国别省市：