【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及以α-羟基丙腈和取代的苯胺为原料制备N-(取代苯基)丙氨酸消旋体，并拆分出其R或S-异构体以及将拆分出的S-异型体直接在强碱作用下消旋化的方法。
技术介绍
高效、低毒、低残留的农药成为农药发展的一种必然趋势。在农药中，例如酰胺类杀菌剂诸如甲霜灵、苯霜灵、呋霜灵等的R-异构体，酰胺类除草剂如异丙甲草胺(metolachlor)等的R-异构体，具有高效、低毒、低残留的特性，而其S-异构体不但无效，而且有附着作用，且难于降解。据报道，以上杀菌剂的R-异构体的生理活性高于其外消旋体或S-异构体，田间试验也证实R-异构体的活性更高。例如，对葡萄生单轴霉菌的抑制活性而言，R-苯霜灵比S-苯霜灵的活性要高20倍，比外消旋体苯霜灵要高2倍(参见，《农药科学》(1985)，第16卷，第277-286页；CN1244770A)。由于这些R-异构体具有良好的生理活性及低毒、残留量小、污染小的特点，在环境与生态保护要求越来越严格的条件下，在例如外消旋的甲霜灵、苯霜灵、呋霜灵或异丙甲草胺在国内外市场受到极大限制的同时，对R-甲霜灵、R-苯霜灵、R-呋霜灵或R-异丙甲草胺的需...
【技术保护点】
一种式（Ⅰ）的制备Ｎ－（取代的苯基）丙氨酸或其酯的方法， ＊＊＊ （Ⅰ） 其中Ｒ↓［１］和Ｒ↓［２］相互独立地表示Ｈ、卤素、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］－烷基、苯基，Ｒ↓［１］和Ｒ↓［２］可在芳环上不同位置； Ｒ表示Ｈ或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］－烷基， 它包括如下步骤： １）在ＰＨ为５－８，温度为５０－１５０℃的条件下，将取代苯胺与α－羟基丙腈以１∶０．５－５的摩尔比反应， ２）将所得的Ｎ－（取代的苯基氨基）丙腈与过量的醇在干燥的氯化氢催化下酯化，生成式（Ⅰ）的羧酸酯， 任选的， ３）将式（Ⅰ）的羧酸酯在强碱条件下水解成其羧酸盐，调...
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：谢增勇，尹应武，
申请(专利权)人：北京清华紫光英力化工技术有限责任公司，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]
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