阿司匹林修饰性肽核酸寡聚体及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了一种阿司匹林修饰性肽核酸寡聚体，结构如式I所示，n为2-4，T为1-胸腺嘧啶，其制备方法是将乙酰水杨酰氯与式II所示的肽核酸寡聚体树脂偶联物在溶剂中、温度-5～10℃条件下搅拌反应，生成式III所示的阿司匹林修饰性肽核酸寡聚体树脂偶联物，再在氢氟酸溶液中、温度0～5℃条件下搅拌反应，即生成目标产物；本发明专利技术的阿司匹林修饰性肽核酸寡聚体能够明显提高生物体内的白细胞、免疫球蛋白G和超氧化物岐化酶水平，增强机体免疫力，可用于制备免疫增强剂，具有较好的应用前景。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于化学领域，涉及一种端基修饰的肽核酸寡聚体，特别涉及一种阿司匹林修饰性肽核酸寡聚体，还涉及该修饰性肽核酸寡聚体的制备方法，以及其在制药领域中的应用。
技术介绍
肽核酸(P印tideNucleic Acid, PNA)是 1991 年由 Dr. Nielsen, Dr. Egholm, Dr. Berg,和 Dr. Buchardt 专利技术。参考文献见 Nielsen, P. Ε. ； Egholm, Μ. ； Berg, R. H.； Buchardt, 0. "Sequence-selective recognition of DNA by strand displacement with a thymine-substituted polyamide”，Science 1991，25，1497-1500。。该分子的特点是以中性的肽链酰胺 2-氨基乙基甘氨酸键取代了 DNA中的戊糖磷酸二酯键骨架，其余的与DNA相同，结构见下式 (PNA)0 PNA可以通过Watson-Crick碱基配对的形式识别并结合DNA或RNA序列，形成稳定的双螺旋结构，因此它在生物学中有广泛的应用。权利要求1.式I所示的阿司匹林修饰性肽核酸寡聚体，2.权利要求1所述的式I所示的阿司匹林修饰性肽核酸寡聚体的制备方法，其特征在于，包括以下步骤将乙酰水杨酰氯与式II所示的肽核酸寡聚体树脂偶联物在溶剂中、温度-5 10°C条件下搅拌反应，生成式III所示的阿司匹林修饰性肽核酸寡聚体树脂偶联物；3.根据权利要求2所述的式I所示的阿司匹林修饰性肽核酸寡聚体的制备方法，其特征在于，式II和III中，Resin为氯甲基聚苯乙烯树脂。4.根据权利要求2所述的式I所示的阿司匹林修饰性肽核酸寡聚体的制备方法，其特征在于，步骤a中所述溶剂为N，N- 二甲基甲酰胺、N, N- 二甲基乙酰胺、二氯甲烷和三氯甲烧中的任一种或多种混合物。5.根据权利要求2所述的式I所示的阿司匹林修饰性肽核酸寡聚体的制备方法，其特征在于，步骤a中所述乙酰水杨酰氯与式II所示的肽核酸寡聚体树脂偶联物的投料摩尔比为 1 1. 5 1。6.根据权利要求2所述的式I所示的阿司匹林修饰性肽核酸寡聚体的制备方法，其特征在于，步骤b中所述氢氟酸溶液的浓度为5 25mol/L。7.根据权利要求2所述的式I所示的阿司匹林修饰性肽核酸寡聚体的制备方法，其特征在于，步骤b中所述氢氟酸溶液的用量相当于式III所示的阿司匹林修饰性肽核酸寡聚体树脂偶联物重量的1(Γ50倍。8.权利要求1所述的式I所示的阿司匹林修饰性肽核酸寡聚体在制备免疫增强剂中的应用。全文摘要本专利技术公开了一种阿司匹林修饰性肽核酸寡聚体，结构如式I所示，n为2-4，T为1-胸腺嘧啶，其制备方法是将乙酰水杨酰氯与式II所示的肽核酸寡聚体树脂偶联物在溶剂中、温度-5～10℃条件下搅拌反应，生成式III所示的阿司匹林修饰性肽核酸寡聚体树脂偶联物，再在氢氟酸溶液中、温度0～5℃条件下搅拌反应，即生成目标产物；本专利技术的阿司匹林修饰性肽核酸寡聚体能够明显提高生物体内的白细胞、免疫球蛋白G和超氧化物岐化酶水平，增强机体免疫力，可用于制备免疫增强剂，具有较好的应用前景。文档编号A61K38/16GK102286081SQ20111018184公开日2011年12月21日 申请日期2011年6月30日 优先权日2011年6月30日专利技术者李成洪, 林渝宁, 王建华, 王晓中, 陈春林, 韩健葆 申请人:重庆市畜牧科学院本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．式Ｉ所示的阿司匹林修饰性肽核酸寡聚体，式Ｉ中，ｎ为２、３或４，Ｔ为１－胸腺嘧啶。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：王建华，陈春林，李成洪，王晓中，林渝宁，韩健葆，
申请(专利权)人：重庆市畜牧科学院，
类型：发明
国别省市：85