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治疗猪高热病混合感染的氟尼辛肽核酸寡聚体复合物及合成方法技术

技术编号:6986644 阅读:221 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术公开了一种治疗猪高热病混合感染的氟尼辛肽核酸寡聚体复合物,其结构如下。该复合物的合成方法是在环己基碳酰二亚酰胺(DCC)和N-羟基琥珀酰亚胺(NHS)存在下,氟尼辛与肽核酸寡聚体化合物进行固相反应,然后在氢氟酸作用下生成氟尼辛端基修饰性肽核酸寡聚体复合物:本发明专利技术的氟尼辛端基修饰性肽核酸寡聚体复合物具有治疗猪高热病混合感染所引起的疾病。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种具有治疗猪高热病混合感染的氟尼辛肽核酸寡聚体复合物的合成,属于药物合成领域。
技术介绍
肽核酸(PNA,peptide nucleic acid)是90年代丹麦科学家专利技术的一种全新的 DNA 类似物。参考文献见 Nielsen, P. Ε. ; Egholm, Μ. ; Berg, R. H. ; Buchardt, 0. "Sequence-selective recognition of DNA by strand displacement with a thymine-substituted polyamide”,Science 1991,25,1497-1500。。即以中性的肽链酰胺2-氨基乙基甘氨酸键取代了 DNA中的戊糖磷酸二酯键骨架,其余的与DNA相似。肽核酸(PNA)的结构见下式中PNA所示。权利要求1. 一种治疗猪高热病混合感染的氟尼辛肽核酸寡聚体复合物,其结构为2. —种权利要求1所述的氟尼辛肽核酸寡聚体复合物的合成方法,其特征在于合成步骤包括在溶剂中,加入肽核酸寡聚体化合物(II)的1-2倍摩尔量的氟尼辛(III)、2-3倍摩尔量的N-羟基琥珀酰亚胺(NHS)、2-5倍摩尔量的二环己基碳二亚胺(DCC),充氮气保护,搅拌下加入肽核酸寡聚体化合物(II ),反应结束后,除去溶剂,固形物用纯化水洗涤三次,干燥, 得氟尼辛端基修饰性肽核酸寡聚体化合物(IV);将氟尼辛端基修饰性肽核酸寡聚体化合物(IV)加入10-50倍重量比的氢氟酸溶液中, 0°C -5°C下,搅拌水解,过滤除去树脂,水相用乙醚萃取,冷冻,得沉淀为氟尼辛肽核酸寡聚体复合物(I);3.如权利要求2所述的方法,其特征在于步骤(1)所用溶剂为四氢呋喃、二氧六环或上述两溶剂的混合。4.如权利要求2所述的方法,其特征在于步骤(1)的反应温度为5°C至30°C。5.如权利要求2所述的方法,其特征在于步骤(1)的反应时间为5至M小时。6.如权利要求2所述的方法,其特征在于步骤(1)中肽核酸寡聚体化合物(II)的Resin 为氯甲基聚苯乙烯树脂。7.如权利要求2所述的方法,其特征在于步骤(2)中氢氟酸溶液浓度为5-25摩尔/升。8.如权利要求2所述的方法,其特征在于步骤(2)的水解反应时间为0.5至2小时。全文摘要本专利技术公开了一种治疗猪高热病混合感染的氟尼辛肽核酸寡聚体复合物,其结构如下。该复合物的合成方法是在环己基碳酰二亚酰胺(DCC)和N-羟基琥珀酰亚胺(NHS)存在下,氟尼辛与肽核酸寡聚体化合物进行固相反应,然后在氢氟酸作用下生成氟尼辛端基修饰性肽核酸寡聚体复合物本专利技术的氟尼辛端基修饰性肽核酸寡聚体复合物具有治疗猪高热病混合感染所引起的疾病。文档编号C07K14/00GK102286082SQ20111018186公开日2011年12月21日 申请日期2011年6月30日 优先权日2011年6月30日专利技术者王建华 申请人:重庆大学本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种治疗猪高热病混合感染的氟尼辛肽核酸寡聚体复合物,其结构为:式(I)中,n为2、3或4,T为1-胸腺嘧啶。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:王建华
申请(专利权)人:重庆大学
类型:发明
国别省市:85

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