新的1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮衍生物,它们的制备方法以及含有它们的药物组合物技术

本发明专利技术涉及式（Ｉ）的化合物，以及它们与无机酸或有机酸的任选盐，它们的溶剂化物和／或水合物，它们具有对精氨酸－加压素的受体Ｖ＃－［１ｂ］或受体Ｖ＃－［１ｂ］和受体Ｖ＃－［１ａ］两者具有亲合性和选择性。本发明专利技术还涉及它们的制备方法，涉及制备它们有用的式（ＩＩ）中间化合物，含有它们的药物组合物及其在制备药物中的应用。（*该技术在2021年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
,3－二氢－2h－吲哚－2－酮衍生物,它们的制备方法以及含有它们的药物组合物的制作方法
本专利技术的目的是，3-二氢-2H-吲哚-2-酮衍生物，它们的制备方法以及含有它们的药物组合物。本专利技术的化合物对精氨酸-加压素(AVP)的受体V1b或其受体的V1a和V1b两者同时具有亲合性与选择性。AVP是一种已知具有抗利尿作用与调节动脉血压作用的激素。它刺激多种受体V1(V1a，V1b)，V2。这些受体具体地位于肝、血管(冠状的、肾脏的、脑的)、血小板、肾脏、子宫、肾上腺、胰腺、中枢神经系统、脑下垂体中。因此，AVP发挥心脏血管、肝、胰腺、抗利尿、血小板聚集的作用，对中枢神经系统和周围神经系统与子宫腔也施加影响。S.JARD等人，后叶加压素与催产素受体综述，在《内分泌学进展》(Progress in Endocrinology)，H.IMURA和K.SHIZURNE编辑，Experta Medica，阿姆斯特丹，1988，1183-1188中，以及在下述文章《J.Lab.Clin.Med.》，1989，114(6)，617-632和《Pharmacol.Rev.》，1991，43(1)本文档来自技高网...

【技术保护点】
下式化合物： ＊＊＊ （Ⅰ） 式中： －Ｒ↓［１］代表卤素原子；（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷基；（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷氧基；三氟甲基；三氟甲氧基； －Ｒ↓［２］代表氢原子；卤素原子；（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷基；（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷氧基；三氟甲基； －或Ｒ↓［２］是在吲哚－２－酮环的－６－位，Ｒ↓［１］和Ｒ↓［２］一起代表二价三亚甲基； －Ｒ↓［３］代表卤素原子；羟基；（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［２］）烷基；（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［２］）烷氧基；三氟甲氧基； －Ｒ↓［４］代表氢原子；卤素原子；（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［２］）烷基；（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［２...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员：R罗克斯，C塞拉戴尔勒加尔，B通纳雷，J瓦农，
申请(专利权)人：圣诺菲合成实验室公司，
类型：发明
国别省市：FR[法国]