含有二氢吲哚衍生物和促孕药的避孕组合物制造技术

本发明专利技术涉及利用作为黄体酮受体拮抗剂的取代的二氢吲哚衍生化合物并与孕激素、雌激素或两者联合的循环组合治疗和方案，其中该化合物具有通式结构（１），其中Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］可以是单取代基或稠合形成螺环。这些治疗方法可用于避孕或治疗和／或预防继发性闭经、功能失调性出血、子宫平滑肌瘤、子宫内膜异位；多囊性卵巢综合征、子宫内膜、卵巢、乳腺、结肠、前列腺的癌和腺癌，或使副作用或周期经血最少。本发明专利技术的其他用途包括刺激食物吸收。（*该技术在2020年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及作为黄体酮受体拮抗剂的化合物与孕激素、雌激素或两者联用的给药方案。
技术介绍
细胞内受体(IR)形成一类结构相关的基因调节剂，称为“配体依赖性转录因子”(R.M.Evans，Science，240，889，1988)。类固醇受体家族是IR家族的一个亚类，包括黄体酮受体(PR)、雌激素受体(ER)、雄激素受体(AR)、糖皮质类固醇受体(GR)和盐皮质激素受体(MR)。对PR而言天然激素或配体是类固醇黄体酮，但也合成了化合物如甲羟孕酮醋酸酯或左炔诺孕酮作为配体。一旦细胞周围的液体中存在配体，配体就通过被动扩散穿过膜，并与IR结合产生受体/配体复合物。这种复合物与细胞DNA中存在的特异性基因启动子结合。一旦结合于DNA，复合物就调节mRNA和该基因编码的蛋白质的产生。结合IR且模拟天然激素作用的化合物称为促效剂，而抑制该激素作用的化合物称为拮抗剂。PR拮抗剂可用于避孕。在这种情况下，它们可以单独给予(Ulmann等人，Ann.N.Y.Acad.Sci.，261，248，1995)，可与PR激动剂联用(Kekkonen等人，Fertility and Sterility，60本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种避孕方法，该方法包括将下列物质给予育龄妇女连续２８天：ａ）第一阶段，给予１４－２４个日剂量单位的促孕药，促孕药的促孕活性相当于３５－１００微克左炔诺孕酮；ｂ）第二阶段，给予１－１１个日剂量单位的式１抗孕化合物或其药学上可接受的盐 ，日剂量单位为２－５０毫克：＊＊＊ １其中：Ｒ↓［１］和Ｒ↓［２］独立选自Ｈ、烷基、取代的烷基；ＯＨ；Ｏ（烷基）；Ｏ（取代的烷基）；ＯＡｃ；芳基；任意取代的芳基；杂芳基；任意取代的杂芳基；烷芳基；烷基杂芳基；１－丙炔基；或３－丙 炔基；或Ｒ↓［１］和Ｒ↓［２］连接形成一个环，该环包含下列的一个：－ＣＨ↓［２］（ＣＨ↓［２］）↓...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员：GS格拉布，智林，TK琼斯，CM特格利，A芬森，LL米勒，JW乌尔里克，RHW本德，张普文，JE弗罗贝尔，JP爱德华兹，
申请(专利权)人：美国家庭用品有限公司，莱加制药公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]