一种反式全氢异吲哚及其盐的制备方法技术

本发明专利技术涉及一种制备反式全氢异吲哚及其盐的方法。制备反式全氢异吲哚的方法包括（1R,2R)-1,2-环己烷二甲醇与氢卤酸在溶剂中反应得到（1R,2R)-1,2-二卤代甲基环己烷；然后（1R,2R)-1,2-二卤代甲基环己烷与氨在溶液中加压反应制得反式全氢异吲哚；最后可以将获得的反式全氢异吲哚与酸反应制备出易于存储的稳定性好的盐。本发明专利技术提供的制备方法，工艺较为简单，重现性好，所使用的原料和试剂容易获得且毒性小，杂质含量低，纯度易于控制，适合高纯度产品的制备。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物合成
，涉及。
技术介绍
反式全氢吲哚是糖尿病药物米格列奈钙质量研究中必须关注的杂质之一。由于该物质属于米格列奈I丐合成的起始物料中，可能引入的杂质，在起始物料的监控中必须对此物质加以监控。但是由于该物质难以合成，目前尚未有较好的合成方法报道，因此市场上难以获得高纯度的该物质样品，故而使得该糖尿病药物的质量研究难以充分进行。文献Chem. Pharm. Bull. 46 (2)337-340 (1998)公开了米格列奈钙的详细制备过程。但是该文献并没有提供如果顺式全氢异吲哚还原的时候不能获得较纯的顺式结构，那么将会存在反式全氢异吲哚，那么必然在产物中含有由反式全氢异吲哚生成的米格列奈钙异构体。因此，在研究米格列奈钙光学纯度的质量时，必须对该光学异构体进行质量控·制。但是遗憾的是，目前尚未见到有较好的合成方法报道。对其光学异构体的控制，也成为困扰目前国内众多米格列奈钙检验机构和生产企业的难题。
技术实现思路
本专利技术结合文献和研究总结，开发出了一条新的合成方法，提供了。本专利技术要解决的技术问题是提供。本专利技术的反式全氢异吲哚的制备方法，包括 第一步反应将(本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种反式全氢异吲哚及其盐的制备方法，包括下列步骤：（1）将（1R,2R)？1,2？环己烷二甲醇与氢卤酸在溶剂中制备得到（1R,2R)？1,2？二溴甲基环己烷；（2）将（1R,2R)？1,2？二卤甲基环己烷与氨在水和有机溶剂的混合液中反应制得反式全氢异吲哚。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：葛长乐，
申请(专利权)人：葛长乐，
类型：发明
国别省市：