【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术公开了一种多官能团二氢吡咯与螺环氧化吲哚拼接衍生物,本专利技术以不同取代的3-氮取代氧化吲哚与α,β-不饱和二腈,在碱性催化剂直接催化经Michael加成环合历程,合成了多官能团二氢吡咯与螺环氧化吲哚拼接衍生物,该类衍生物包含潜在的生物活性吡咯骨架和螺环氧化吲哚骨架,是潜在的药物分子中间体或药物类似物,可以为生物活性筛选提供化合物源,对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本专利技术操作简单易行,原料合成便宜易得,可以在各种有机溶剂中进行,也具有较好的空气稳定性,适用性广,对于各种取代基都有很好的兼容性。【专利说明】
本专利技术涉及化学
,尤其是一种。
技术介绍
把两个具有生物活性的分子骨架杂合成一个分子骨架在有机化学和医药化学中是极其重要的研究领域。(I)多官能团氧化吲哚广泛存在天然产物和合成药物分子中,其中,尤其3-吡咯螺环氧化吲哚因为具有广泛的生物活性,吸引了许多化学工作者及医药化学团队的广泛关注,例如,Spirotryprostatins A、B均是从肉汤发酵液里的曲霉素真菌里提取出来的,被发现是潜在的治疗癌症的药物;Strychnofoline对于黑素瘤以及Ehrlich肿瘤细胞具有抗有丝分裂的活性;长春碱是从天然植物中分离的生物碱,可用于治疗绒毛膜上皮癌、淋巴肉瘤、网状细胞肉瘤、急性白血病、乳腺癌、圣母细胞瘤、卵巢癌、睾丸癌、神经母细胞瘤和恶性黑色素瘤。(2)多取代二氢吡咯属于重要的含氮杂环,该环也广泛存在于生物活性的天 然产物生物碱中,如药物分子氟康唑、乙酰胺吡咯烷酮和天然产物分子红古豆碱、一叶萩碱等 ...
【技术保护点】
一种多官能团二氢吡咯与螺环氧化吲哚拼接衍生物,其特征在于:该化合物具有如通式(Ⅰ)所示的结构:式中,R1为不同取代的酯基;R2为烷基或不同取代的芳基;R3为氢、卤素或烷基;R4为不同取代的芳基。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:刘雄利,袁伟成,景德红,杨俊,周英,俸婷婷,余章彪,
申请(专利权)人:贵州大学,
类型:发明
国别省市:贵州;52
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