一种３－β－花生酰胺基－７α，１２α，５β－胆烷－２４－羧酸的制备方法技术

本发明专利技术涉及一种３－β－花生酰胺基－７α，１２α，５β－胆烷－２４－羧酸的制备方法。该方法通过两步的反应路线来制备，避免了保护基的运用，减少了反应步骤，降低了不必要的原料消耗，提高了生产效率，减少了环境污染，具有收率高，成本低的优点。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种胆酸衍生物的制备方法，更具体而言，涉及一种3-β-花生酰胺 基-7 α，12 α，5 β -胆烷_24_羧酸的制备方法。
技术介绍
3-β-花生酰胺基_7α，12α，5β-胆烷-24-羧酸(Aramchol)是一种新型的用 于治疗胆结石症的化合物，可以延缓胆固醇的结晶速度，并且可以促进溶解已经形成的胆 固醇结晶(Gut，2001，48，75-79 ;Lipids，2001，36，1135-1140 ;Η印atology，35，597-600 ； WO 1999052932 ；WO 2009060452)。除了可以治疗胆结石以外，该化合物还可以用于治 疗由于饮食习惯不良导致的脂肪肝、减少动脉硬化的可能性以及增加中性硬脂醇的分泌 (Hepatology,38,436-442 ；Pathobiology 2002,70，215-218 ；Biochem. Soc. Trans. ，2004, 32,131-133) ο其结构式如下

【技术保护点】
１．一种３－β－花生酰胺基－７α，１２α，５β－胆烷－２４－羧酸Ｖ的制备方法，其特征是，由化合物ＩＶ经如下反应制备：

【技术特征摘要】
1.-种3- β -花生酰胺基-7 α，12 α，5 β -胆烷_24_羧酸V的制备方法，其特征是，由化合物IV经如下反应制备2.根据权利要求1所述的3- β -花生酰胺基-7 α，12 α，5 β -胆烷_24_羧酸的制备方 法，其特征是，化合物IV由化合物III经还原反应制备3.根据权利要求2所述的3- β -花生酰胺基-7 α，12 α，5 β -胆烷_24_羧酸的制备方 法，其特征是，化合物III由化合物II与叠氮试剂经叠氮化反应制备4.根据权利要求3所述的3- β -花生酰胺基-7 α，12 α，5 β -胆烷_24_羧酸的制备方 法，其特征是，化合物II由胆酸I经酰化反应制备5.根据权利要求1所述的3- β -花生酰胺基-7 α，12 α，5 β -胆烷_24_羧酸的制备 方法，其特征是，所述化合物IV与花生酰氯在碱存在下进行酰化反应得到化合物V，酰化 反应所用的溶剂是二氯甲烷、氯仿、1，2_ 二氯乙烷、四氢呋喃、1，4_ 二氧六环、甲苯、乙腈、 乙酸乙酯、吡啶、DMF或乙二醇二甲醚；所述的碱为碳酸钾、碳酸钠、三乙胺、吡啶、N, N-二 甲基-4-氨基吡啶、二异丙基乙胺或咪唑；化合物IV与花生酰氯的摩尔比例为1 0.8 1 3，优选 1 1 1 1. 5。6.根据权利要求2所述的3-β -花生酰胺基-7 α，12 α，5 β -胆烷_24_羧酸的制备 方法，其特征是，所述化合物III的还原反应所用的溶剂是甲醇、乙醇、异丙醇、四氢呋喃...

【专利技术属性】
技术研发人员：蒋翔锐，郭利军，戴伊如，李剑峰，索瑾，张容霞，刘正，
申请(专利权)人：上海特化医药科技有限公司，中国科学院上海药物研究所，
类型：发明
国别省市：31[中国|上海]