【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及使用药物上可接受的聚合物掺合物制备注射成型的单一或多组成部分剂型的方法。
技术介绍
已知各种类型的药物剂型用于口服给药。一般用于口服给药的药物胶囊是众所周知的。这类胶囊一般包括例如可经口吞咽这样药物上可接受的聚合物包封壁,诸如明胶,不过例如淀粉和基于纤维素的聚合物这样用于囊壁的其它材料也是已知的。这类胶囊一般带有通过在胶囊形成物上形成薄膜、然后使之干燥而制成的软壁。通过注射成型制成的硬壁胶囊也是已知的,例如美国专利US 4,576,284、US 4,591,475、US 4,655,840、US 4,738,724、US4,738,817和US 4,790,881(申请人均为Warner Lambert)中所述。这些文献均公开了由明胶、淀粉和其它聚合物制成的胶囊的特定构造及其通过注射成型亲水性聚合物-水混合物的制备方法。美国专利US 4,576,284中特别公开了装有密封胶囊的帽且通过成型在填充胶囊上原位形成的这类胶囊。美国专利US 4,738,724中公开了各种硬胶囊形状和组成部分。包括每一隔室具有不同药物释放特征或例如含有不同药物物质或制剂的那些类型在内的多组成部分胶囊也是已知的,例如在下列文献中公开的美国专利US 4,738,724(Warner-Lambert);U.S.Pat.No.5,672,359(University of Kentucky);US 30 5,443,461(Alza Corp.);WO 95/16438(Cortecs Ltd.);WO 90/12567(Helminthology Inst.);DE-A-3727 ...
【技术保护点】
用于成型胶囊的药物组合物,包括含量约30-90%w/w的EudragitE100、含量约0-约30%w/w的润滑剂、含量约5-70%w/w溶出调节赋形剂以及任选的含量约0-5%w/w的增塑剂和/或含量约0-10%w/w的加工助剂。
【技术特征摘要】
GB 2001-1-30 0102342.31.用于成型胶囊的药物组合物,包括含量约30-90%w/w的EudragitE100、含量约0-约30%w/w的润滑剂、含量约5-70%w/w溶出调节赋形剂以及任选的含量约0-5%w/w的增塑剂和/或含量约0-10%w/w的加工助剂。2.权利要求1所述的组合物,其中所述Eudragit E100的含量为50-90%w/w。3.权利要求1所述的组合物,其中所述的润滑剂为十八烷醇、甘油单硬脂酸酯(GMS)、滑石、硬脂酸镁、二氧化硅、无定形硅酸或热解法二氧化硅,及其组合物或混合物。4.权利要求3所述的组合物,其中所述的润滑剂是十八烷醇或甘油单硬脂酸酯。5.权利要求4所述的组合物,其中所述润滑剂的含量约为5-15%w/w。6.权利要求5所述的组合物,其中所述润滑剂为十八烷醇且其含量约为10-12%w/w。7.权利要求1所述的组合物,其中所述的溶出调节赋形剂是聚环氧乙烷、硬脂酸、乙基纤维素、乙酸邻苯二甲酸纤维素、羟丙基甲基纤维素(HPMC)、乳糖、淀粉1500、交联羧甲基纤维素钠、copovidone或交联聚维酮(交联聚乙烯吡咯烷酮)及其组合物或混合物。8.权利要求7所述的组合物,其中所述的溶出调节赋形剂是聚环氧乙烷、乳糖、HPMC或copovidone或其组合物或混合物。9.权利要求8所述的组合物,其中所述的溶出调节赋形剂含量约为5-30%w/w的聚环氧乙烷。10.权利要求9所述的组合物,其中所述的聚环氧乙烷的含量约为10-20%w/w。11.权利要求8所述的组合物,其中的组合物是环氧乙烷与乳糖、HPMC或copovidone中的至少一种的组合物。12.权利要求11所述的组合物,其中的组合物是环氧乙烷与copovidone的组合物。13.权利要求12所述的组合物,其中所述的聚环氧乙烷的含量约为10-20%w/w且copovidone的含量为5-35%w/w。14.权利要求1所述的组合物,其中所述增塑剂是柠檬酸三乙酯(TEC)、柠檬酸三丁酯、乙酰基柠檬酸三乙酯(ATEC)、乙酰基柠檬酸三丁酯(ATBC)、邻苯二甲酸二丁酯、癸二酸二丁酯(DBS)、邻苯二甲酸二乙酯、乙烯基吡咯烷酮二醇三乙酸酯、聚乙二醇、聚环氧乙烷失水山梨糖醇单月桂酸酯、丙二醇或蓖麻油,及其组合物或混合物。15.权利要求1所述的组合物,其中所述的加工助剂是滑石。16.权利要求15所述的组合物,其中所述的滑石的含量为5-10%w/w。17.权利要求7所述的组合物,其中所述的加工助剂是含量为5-10%w/w的滑石且所述的润滑剂是含量为10-12%w/w的十八烷醇。18.权利要求1所述的组合物,进一步包括表面活性剂。19.权利要求18所述的组合物,其中所述的表面活性剂是环氧乙烷与氧化丙烯的嵌段共聚物、卵磷脂、琥珀酸二辛酯磺酸钠、十二烷基硫酸钠、氢化蓖麻油、聚环氧乙烷失水山梨糖醇脂肪酸酯、失水山梨糖醇脂肪酸酯、聚乙二醇、甘油单硬脂酸酯、d-α-生育酚聚乙二醇1000琥珀酸酯、蔗糖脂肪酸酯,及其组合物和混合物。20.权利要求19所述的组合物,其中所述的表面活性剂是环氧乙烷与氧化丙烯的嵌段共聚物。21.权利要求19或20所述的组合物,其中所述表面活性剂的含量约为0.25-5%w/w。22.权利要求1所述的药物组合物,它是23.权利要求1所述的药物组合物,它是24.权利要求1所述的药物组合物,进一步包括第二种共聚物,它是Eudragit RL 100或Eudragit RS 100。25.权利要求24所述的药物组合物,它是26.含有如权利要求1-25中任意一项所限定的注射成型的囊壳、连接层或间隔层。27.含有如权利要求1-25中任意一项所限定的组合物的多组成部分注射成型的囊壳、连接层或间隔层。28.含有如权利要求1-25中任意一项所限定的组合物的熔接的多组成部分注射成型的囊壳、连接层或间隔层。29.包括多个亚单元的多组成部分药物剂型,各亚单元选自a)在患者的胃肠环境中可溶或可崩解的含药物物质的囊形隔室以释放该囊形隔室中包含的药物物质;和b)包括聚合物和药物物质的固体基质,所述的聚合物在患者的胃肠环境中可溶、可分散或可崩解以释放该固体基质中包含的药物物质;且其中至少在对患者给药前所述的亚单元在所装配剂型中彼此熔接。30.权利要求29的多组成部分药物剂型,其中至少一种亚单元是一种固体基质,它包括含量约为50-90%w/w的Eudragit E100和含量约为10-约30%的溶出调节赋形剂。31.权利要求30的多组成部分药物剂型,其中所述的固体基质中还包括含量高达约15%w/w的润滑剂。32.权利要求31的多组成部分药物剂型,其中所述的润滑剂是十八烷醇和/或甘油单硬脂酸。33.权利要求30的多组成部分药物剂型,其中所述的固体基质中还包括含量高达约10%w/w的加工助剂。34.权利要求33的多组成部分药物剂型,其中所述的加工助剂是滑石。35.权利要求30所述的多组成部分药物剂型,其中所述的溶出调节赋形剂是聚环氧乙烷。36.权利要求30所述的多组成部分药物剂型,其中所述的溶出调节赋形剂是聚环氧乙烷与滑石、淀粉1500、乳糖、羟丙基甲基纤维素和/或co-vidone的组合物。37.权利要求36所述的多组成部分药物剂型,其中所述的润滑剂是十八烷醇。38.权利要求29的剂型,包括多个含有药物物质的囊形隔室,各隔室通过由药物上可接受的聚合物材料制成的壁而实际上与至少一个相邻隔室分隔开。39.权利要求38的多组成部分药物剂型,其中所述的壁包括含量约30-90%w/w的Eudragit 4135F和含量约10-约30%的溶出调节赋形剂。40.权利要求39的多组成部分药物剂型,其中所述的壁中还包括含量高...
【专利技术属性】
技术研发人员:斯蒂芬M麦卡利斯特,小罗纳德K雷比,阿德里安布朗,阿伦J克拉克,
申请(专利权)人:史密斯克莱比奇曼公司,
类型:发明
国别省市:GB[英国]
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