一种莪术油及其药物制剂制造技术

本发明专利技术属于中药技术领域，本发明专利技术公开了一种莪术油及其药物制剂，该莪术油含有呋喃二烯、莪术二酮和吉马酮，其中呋喃二烯、莪术二酮和吉马酮的含量大于等于40％小于等于70％。本发明专利技术莪术油具有更好的稳定性以及更低的刺激性。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于中药
，具体涉及一种新的莪术油及其以莪术油为原料的药物制剂。本专利技术所述的莪术油是以温莪术为原料获得的莪术油，温莪术种植基地包括但不限于海南省。
技术介绍
莪术为姜科植物，分为广西莪术、蓬莪术、温莪术，产于广西、江西、四川、浙江及海南等省。莪术油是从莪术干燥根茎中提取的挥发油，中医理论认为莪术油具有行气破血、消积止痛的功效，现代药理学研究表明莪术油还具有抗病毒、抗菌、抗肿瘤等功效。莪术油的化学成分较为复杂，大多数为倍半萜类化合物，沸点高而且具有热敏性，高温下容易发生氧化、分解或转化反应。莪术油经过广泛的临床应用，证实其具有高效、低毒的特点且对多种疾病有效。莪术油制剂在宫颈癌、肝癌及心血管疾病治疗方面均取得了令人满意的疗效。临床使用的莪术油制剂一般包括莪术油注射液、莪术油葡萄糖注射液、复方莪术油栓剂、复方莪术油软胶囊等。莪术油作为传统的活血化瘀中药近年来逐渐引起了医药界的重视，并在其资源、植化、药理、制剂、临床等方面进行了系统研究，证实莪术油是一个药理活性强、高效、安全的药物。肿瘤和心血管疾病是目前两大医学难题，同时也带来了两个具有广阔拓展空间的药品市场。莪术油的抗肿瘤和抗血栓活性及临床上的确切疗效，再加上其抗病毒和抗菌活性，都极大地预示着莪术油将会在未来的药品市场占据一席之地。总的来说，莪术油是一个很有发展前途的药物，随着今后对它的进一步开发研究，莪术油将会在我国的新药创制体系中大放异彩。
技术实现思路
基于上述原因，申请人经过多年研究，得到一种新的莪术油，该莪术油中莪术倍半萜类有效部位含量大于等于40％且小于等于70％；另外，对于有效成分以及刺激性成分莪术烯和桉油精进行深入的研究，发现莪术烯小于8％，桉油精小于1.0％的莪术油刺激性最小，稳定性最好；本专利技术得到的新莪术油可以作为药物原料使用。本专利技术通过下述技术方案实现的。一种莪术油，含有呋喃二烯、莪术二酮和吉马酮。其中莪术油含有的呋喃二烯、莪术二酮和吉马酮的含量大于等于40％小于等于70％。其中呋喃二烯含量大于等于10％小于等于32％；吉马酮含量大于等于5.5％小于等于10％，莪术二酮含量大于等于10％小于等于30％。一种莪术油，莪术油含有的呋喃二烯、莪术二酮和吉马酮的含量大于等于40％小于等于70％；其中呋喃二烯含量大于等于10％小于等于32％；吉马酮含量大于等于5.5％小于等于10％，莪术二酮含量大于等于10％小于等于30％；莪术烯含量大于2％小于等于8％，桉油精含量大于0.1％小于1.0％。一种莪术油，莪术油含有的呋喃二烯、莪术二酮和吉马酮的含量大于等于50％小于等于70％；其中呋喃二烯含量大于等于10％小于等于32％；吉马酮含量大于等于5.5％小于等于10％，莪术二酮含量大于等于10％小于等于30％；莪术烯含量大于2％小于等于8％，桉油精含量大于0.1％小于1.0％。其中莪术油含有莪术烯，莪术烯含量大于2％小于等于8％。其中莪术油中含有桉油精，桉油精含量大于0.1％小于1.0％。进一步优选的莪术油，其中莪术油中含有桉油精，其中桉油精含量大于0.1％小于0.6％。上述所述的莪术油为原料的药物制剂。上述所述的药物制剂包括眼耳鼻喉、外阴、阴道、肛周、直肠、皮肤、粘膜等外用制剂，或者片剂、胶囊、颗粒剂等口服制剂，或者注射剂等。上述所述的药物制剂包括：滴眼剂、滴耳剂、洗剂、阴道栓剂、直肠栓剂，软膏剂、胶囊剂、软胶囊剂、片剂、泡腾片、颗粒剂、口服液、凝胶剂、膜剂、泡沫剂等外用或口服制剂、或注射剂。上述所述的药物制剂原料为莪术油为164重量份，冰片为150重量份。上述所述药物制剂在制备预防和/或治疗人乳头瘤病毒感染的药物中的应用。所述药物制剂在预防和/或治疗各种病毒、细菌、霉菌、衣原体、支原体、滴虫等感染、眼耳鼻喉感染、外阴炎、各种阴道炎、混合感染性阴道炎、皮肤感染、粘膜感染、痔疮感染、便秘、宫颈炎、附件炎、CINI-CINIII、宫颈癌等药物中的应用。上述所述的莪术油的制备方法包括但不限于为：取莪术药材，洗净、切片2-5mm、40-80℃烘干、粉碎成莪术细粉过40-80目筛备用；取莪术细粉装于超临界CO2萃取设备的萃取釜中，调节萃取釜的工作压力为10-12MPa、工作温度为40-50℃；I级分离柱的工作压力为7～9MPa、工作温度为50-70℃；II级分离柱的工作压力为4～5MPa、工作温度为30-40℃，萃取90～120分钟，得萃取莪术油。申请人通过多次研究，意外发现莪术在超临界CO2萃取前处理过程中切片参数与烘干温度对于莪术烯和桉油精含量有着重要影响。本专利技术所述的莪术油是以温莪术为原料获得的莪术油，产地包括但不限于海南省。本专利技术莪术油具有现有技术的药理活性。本专利技术莪术油为中药领域的“有效部位”概念。所谓中药有效部位，是指当一味中药或复方中药提取物中的一类或几类化学成分的含量达到总提取物的50％以上，而且一类或几类已知化学成分被认为是有效成分，该一类或几类成分的混合体即被认为是有效部位。呋喃二烯：CAS号：19912-61-9；吉马酮：CAS号：6902-91-6；莪术二酮：CAS号：13657-68-6；莪术烯：CAS号：17910-09-7；桉油精：CAS号：470-82-6。上述所述的莪术油有效部位，可以按照本专利技术的超临界CO2萃取的方法制备得到，也可以以符合药典标准的莪术油为原料，按照制备液相的方法制备得到：液相色谱条件：以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈为流动相A，水为流动相B，进行梯度洗脱，梯度为：0～20min是等比例的把A60％和B40％变换成A95％和B5％，21～35min维持A95％和B5％；检测波长为216nm。本专利技术下述试验，是在多次创造性试验基础上，针对本专利技术所要保护的技术方案进行的结论性试验。一、不同莪术油稳定性试验试验1组：莪术油：呋喃二烯含量28.72％，吉马酮含量7.57％，莪术二酮含量24.39％；莪术烯含量2.95％，桉油精含量0.13％。制备方法为：取温莪术药材，洗净、切片3mm、40～50℃烘干、粉碎成莪术细粉过60目备用；取莪术细粉装于超临界CO2萃取设备的萃取釜中，调节萃取釜的工作压力为10.5MPa、工作温度为45℃；I级分离柱的工作压力为8.2MPa、工作温度为60℃；II级分离柱的工作压力为4.3MPa、工作温度为35℃，萃取1.5小时，得萃取莪术油。试验2组：莪术油：呋喃二烯含量26.81％，吉马酮含量7.49％，莪术二酮含量20.09％；莪术烯含量4.20％，桉油精含量0.37％。制备方法为：取温莪术药材，洗净、切片3mm、45～55℃烘干、粉碎成莪术细粉过80目备用；取莪术细粉装于超临界CO2萃取设备的萃取釜中，调节萃取釜的工作压力为10.5MPa、工作温度为45℃；I级分离柱的工作压力为8.2MPa、工作温度为60℃；II级分离柱的工作压力为4.3MPa、工作温度为35℃，萃取1.5小时，得萃取莪术油。试验3组：莪术油：呋喃二烯含量26.22％，吉马酮含量7.60％，莪术二酮含量20.28％；莪术烯含量4.80％，桉油精含量0.41％。制备方法为：取温莪术药材，洗净、切片3mm、50～60℃烘干、粉碎成莪术细粉本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种莪术油，其特征在于莪术油含有呋喃二烯、莪术二酮和吉马酮。

【技术特征摘要】
1.一种莪术油，其特征在于莪术油含有呋喃二烯、莪术二酮和吉马酮。2.根据权利要求1所述的一种莪术油，其中莪术油含有的呋喃二烯、莪术二酮和吉马酮的含量大于等于40％小于等于70％。3.根据权利要求1所述的一种莪术油，其中呋喃二烯含量大于等于10％小于等于32％；吉马酮含量大于等于5.5％小于等于10％，莪术二酮含量大于等于10％小于等于30％。4.根据权利要求1-3任一项所述的一种莪术油，其中莪术油含有莪术烯，莪术烯含量大于2％小于等于8％。5.根据权利要求1-3任一项所述的一种莪术油，其中莪术油中含有桉油精，桉油精含量大于0.1％小于1.0％。6.根据权利要求1-5任一项所述的一种莪术油，其特征在于以莪术油为原料制备的药物制剂。7.根据权利要求6所述的一种莪术油，其中药物制剂包括眼耳鼻喉、外阴、阴道、肛周、直肠、皮肤、粘膜等外用制剂，或者片剂、胶囊、颗粒剂等口服制剂，或者注射剂等。8.根据权利要求6所述的一种莪术油，其中药物制剂包括：滴眼剂、滴耳剂、洗剂、阴道栓剂、直肠栓剂，软膏剂、胶囊剂、软胶囊剂、片剂、泡腾片、颗粒剂、口服液、凝胶剂、膜剂、泡...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈容，徐朗，黄娴，冯仲异，
申请(专利权)人：海南回元堂药业有限公司，
类型：发明
国别省市：海南;46