用于抗菌剂的二环含氮杂环制造技术

技术编号：4853894 阅读：166 留言：0更新日期：2012-04-11 18:40

环己烷和环己烯衍生物及其药学上可接受的衍生物可用在哺乳动物、特别是人类的细菌感染的治疗方法中。（*该技术在2022年保护过期，可自由使用*）

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【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及新颖的化合物、含有它们的组合物和它们作为抗菌剂的用途。WO 99/37635、WO 00/21948、WO 00/21952、WO 00/43383、WO00/78748、WO 01/07433、WO 01/07432、WO 02/08224、WO 02/24684和WO 01/25227公开了具有抗菌活性的喹啉和萘啶衍生物。本专利技术提供式(I)化合物或其药学上可接受的衍生物其中Z1、Z2、Z3、Z4和Z5之一是N，之一是CR1a，其余是CH，或者Z1、Z2、Z3、Z4和Z5之一是CR1a，其余是CH；Rv和Rw是氢，或者Rv和Rw一起是一条键；R1和R1a独立地选自氢；羟基；(C1-6)烷氧基，被(C1-6)烷氧基、氨基、哌啶基、胍基或脒基——它们任何一个被一个或两个(C1-6)烷基、酰基或(C1-6)烷基磺酰基可选地N-取代——、CONH2、羟基、(C1-6)烷硫基、杂环硫基、杂环氧基、芳硫基、芳氧基、酰硫基、酰氧基或(C1-6)烷基磺酰氧基可选地取代；(C1-6)烷氧基-取代的(C1-6)烷基；卤素；(C1-6)烷基；(C1-6)烷硫基；三氟甲基；硝基；叠氮基；酰基；酰氧基；酰硫基；(C1-6)烷基磺酰基；(C1-6)烷基亚砜；芳基磺酰基；芳基亚砜，或可选被一个或两个(C1-6)烷基、酰基或(C1-6)烷基磺酰基N-取代的氨基、哌啶基、胍基或脒基，或者档Z1是CR1a时，R1和R1a可以一起代表(C1-2)亚烷二氧基，其条件是若Z1、Z2、Z3、Z4和Z5是CR1a或CH，则R1不是氢；R2是氢、或可选被1至3个基团取代的(C...

【技术保护点】
式（Ⅰ）化合物或其药学上可接受的衍生物：＊＊＊（Ⅰ）其中：Ｚ↑［１］、Ｚ↑［２］、Ｚ↑［３］、Ｚ↑［４］和Ｚ↑［５］之一是Ｎ，之一是ＣＲ↑［１ａ］，其余是ＣＨ，或者Ｚ↑［１］、Ｚ↑［２］、Ｚ↑［３］、Ｚ↑［４］和Ｚ↑［５］之一是ＣＲ↑［１ａ］，其余是ＣＨ；Ｒ↑［ｖ］和Ｒ↑［ｗ］是氢，或者Ｒ↑［ｖ］和Ｒ↑［ｗ］一起是一个键；Ｒ↑［１］和Ｒ↑［１ａ］独立地选自氢；羟基；（Ｃ↓［１－６］）烷氧基，被（Ｃ↓［１－６］）烷氧基、氨基、哌啶基、胍基或脒基－它们任何一个被一个或两个（Ｃ↓［１－６］）烷基、酰基或（Ｃ↓［１－６］）烷基磺酰基可选地Ｎ－取代－、ＣＯＮＨ↓［２］、羟基、（Ｃ↓［１－６］）烷硫基、杂环硫基、杂环氧基、芳硫基、芳氧基、酰硫基、酰氧基或（Ｃ↓［１－６］）烷基磺酰氧基可选地取代；（Ｃ↓［１－６］）烷氧基－取代的（Ｃ↓［１－６］）烷基；卤素；（Ｃ↓［１－６］）烷基；（Ｃ↓［１－６］）烷硫基；三氟甲基；硝基；叠氮基；酰基；酰氧基；酰硫基；（Ｃ↓［１－６］）烷基磺酰基；（Ｃ↓［１－６］）烷基亚砜；芳基...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员：杰拉尔德布鲁克斯，戴维T戴维斯，格雷厄姆E琼斯，罗杰E马克韦尔，尼尔D皮尔森，
申请(专利权)人：史密斯克莱比奇曼公司，
类型：发明
国别省市：GB[英国]

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