胆固醇酯转动蛋白抑制剂的自乳化制剂制造技术

ＣＥＴＰ抑制剂在包括可消化的油、亲脂性溶剂或表面活性剂的亲脂性载体中具有改善的溶解性和生物利用度。优选的这类组合物是自乳化或自微乳化的且包括：１．ＣＥＴＰ抑制剂；２．共溶剂；３．具有１－８ＨＬＢ的表面活性剂；４．具有８－２０ＨＬＢ的表面活性剂；和５．任选的可消化的油。（*该技术在2022年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及用于哺乳动物、尤其是人的胆固醇酯转运蛋白(CETP)抑制剂的微囊剂，该制剂提供了可吸收的增加浓度的CETP抑制剂，由此提供了较高的生物利用度。
技术介绍
作为一类的CETP抑制剂的特征在于高结合活性。然而，这类CETP抑制剂一般是疏水的，其结果在于它们具有极低的水溶性且具有低口服生物利用度。已经证实这类化合物一般难以配制成可获得高生物利用度的口服给药制剂。动脉粥样硬化及其相关冠状动脉疾病(CAD)是工业化世界中死亡的主要原因。尽管尝试改变继发性危害因素(吸烟、肥胖、缺乏锻炼)并使用膳食改善和药物疗法治疗脂血异常(dyslipidemia)，但是冠心病(CHD)在美国仍然是最常见的死亡原因，其中心血管疾病占全部死亡人数的44％，与动脉粥样硬化性冠心病相关的死亡人数占其中的53％。已经证实这种情况发展的危害与一定的血浆脂质水平紧密相关。尽管LDL-胆固醇升高可能是最认可形式的脂血异常，但它决不仅是导致CHD的显著脂质相关产生者。低HDL-胆固醇也是CHD的已知危害因素(Gordon，D.J.等″高密度脂蛋白胆固醇和心血管疾病″，Circulation，(1989)，798本文档来自技高网...

【技术保护点】
组合物，包括ＣＥＴＰ抑制剂和选自可消化的油、亲脂性溶剂、表面活性剂及其任意两种或多种的混合物的亲脂性载体。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：迈克尔J古姆科斯基，沙拉德B默丹德，迈克尔B珀尔曼，佛朗哥隆巴多，
申请(专利权)人：辉瑞产品公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]