作为胆固醇酯转化蛋白抑制剂的二苄胺衍生物制造技术

技术编号:1519147 阅读:247 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术提供了式(Ⅰ)的二苄胺化合物及衍生物、含有该化合物的药物组合物和该化合物在下述方面的应用:其用于提高某些血浆脂质含量(包括高密度脂蛋白-胆固醇)及降低某些其他血浆脂质含量(例如LDL-胆固醇和甘油三酯),由此治疗某些哺乳动物(包括人类)因低含量的HDL胆固醇和/或高含量的LDL胆固醇及甘油三酯而加剧的疾病,例如动脉粥样硬化和心血管疾病。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及二苄胺化合物及衍生物、含有该化合物的药物组合物和它们在下述方面的应用其用于提高某些血浆脂质含量(包括高密度脂蛋白(HDL)-胆固醇)和降低某些其他血浆脂质含量(例如低密度脂蛋白(LDL)-胆固醇及甘油三酯),由此治疗某些哺乳动物(包括人类)受低含量的HDL胆固醇和/或高含量的LDL胆固醇及甘油三酯影响的疾病,例如动脉粥样硬化和心血管疾病。
技术介绍
动脉粥状硬化及其相关的冠状动脉疾病(CAD)是工业化世界中死亡的主要原因。虽然致力于改善一般危险因子(抽烟、肥胖、缺乏运动)并通过改善饮食和药物治疗来治疗血脂异常,但在美国冠状心脏病(CHD)仍然保持为最普遍的死亡原因,在美国心血管疾病导致总死亡数的44%,且其中的53%与冠状动脉粥状硬化心脏病有关。 这种情况发展的危险性已显示出与某些血浆脂质含量非常相关。虽然高LDL-C是最被了解的血脂异常形式,但其绝非造成CHD的唯一显著的与脂质有关的促成因素。低HDL-C也是CHD的已知危险因子(Gordon,D.J.等人“High-density Lipoprotein Cholsterol and Cardiovasc本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种式Ⅰ的化合物 *** 式Ⅰ 或所述化合物的药学可接受的盐;其中 A是-COO(C↓[1]-C↓[4])烷基、氰基、-CHO、-CONH↓[2]、-CO(C↓[1]-C↓[4])烷基或Q,其中Q是完全饱和、部份不饱和或 完全不饱和的5或6元环,其中,除了与式Ⅰ的N相连的原子之外的每个环原子可以被氮、氧或硫原子所代替,且其中每个环原子选择性地以氰基、具有1至6个碳原子的完全饱和或部份不饱和或完全不饱和的直链或支链、或者具有3至8个碳原子的完全饱和或部份不饱和或完全不饱和的环来单或二取代,其中所述链或环的每个碳原子选择性地被选自氮、氧或硫的杂原子所代替,且所...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:乔治钱格拉维S加里吉帕蒂布鲁斯A利夫克戴维A佩里
申请(专利权)人:辉瑞产品公司
类型:发明
国别省市:US[美国]

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