一种银杏内酯Ｂ冻干粉针制备方法技术

本发明专利技术公开了一种银杏内酯Ｂ冻干粉针，其特征是取银杏内酯Ｂ原料加入溶剂溶解后，加入赋形剂，经冷冻干燥制成粉针，临用时配用专用溶媒溶解后使用。本发明专利技术制备银杏内酯Ｂ冻干方法简便，成功解决了银杏内酯Ｂ难溶问题、复溶澄清度问题及稳定性问题。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种药物制剂的制备方法，更具体地说，涉及一种静脉给药的银杏内 酯B冻干粉针制备方法。
技术介绍
随着银杏叶研究的发展，现已证明银杏叶的活性成分主要是黄酮和内酯类化合 物。银杏内酯是仅在银杏叶中发现的一类具有特殊结构及显著药理活性的重要成分，迄今 尚未发现存在于其他任何植物中。更重要的是它们具有独特的药理作用和治疗价值。银杏 内酯类化合物有银杏内酯A (BN52020)、银杏内酯B (BN52021)、银杏内酯C (N52022)、银杏 内酯M(BN52023)、银杏内酯J (SN52024)及白果内酯，已证明银杏内酯均为强血小板活化因 子(PAF)受体拮抗剂。随着对银杏叶中有效药用成分的明确，单一有效成分新药成为近十 年来法国、英国、德国和美国等国家竞相开发的目标。对银杏叶中有效成分的深人研究，发 现银杏内酯B具有很高的药用价值。 银杏内酯B纯品(BN52021)目前国外已经应用于II、 III期临床，用于休克、烧 伤、中风、移植排斥和血液透析等试验，还可能为预防和治疗过敏性哮喘提供一类新的药 物。由于银杏内酯B的理化性质特殊，将银杏内酯B制成溶液剂或粉针剂较为困难，稳定 性也较差。因此，寻找出适合国内现有制药设备工艺的制备方法，以及充分发挥银杏内酯B 药效的给药途径，成为国内银杏开发的重要课题。已有专利报道了一些制备银杏内酯B冻 干粉针的方法，专利号为200610007834. 0公开了一种加入碳酸钠、丙二醇为溶剂再加上赋 形剂制成冻干制剂的方法，但由于碳酸钠呈碱性，银杏内酯B在碱性溶液易分解；专利号为 200610039612. 7公开一种冻干制剂制备方法，该方法中使用多种溶剂，使得制备冻干过程 及其复杂，生产成本较高。
技术实现思路
本专利技术的目的在于解决上述研究的难点和不足，提供一种静脉给药的银杏内酯B 粉针制备方法。 一种银杏内酯B粉针制备方法是采取以下方案实现 —种银杏内酯B冻干粉针，其特征是取银杏内酯B原料加入溶剂溶解后，加入赋形 剂，经冷冻干燥制成粉针，临用时配用专用溶媒溶解使用。 —种银杏内酯B冻干粉针，溶剂为丙三醇、乙醇、注射用植物油、水中两种或以上 任意混合。 —种银杏内酯B冻干粉针，溶剂用量为冻干剂中银杏内酯B重量的O. 1-100倍，优 选为0. 1-10倍。 —种银杏内酯B冻干粉针，赋形剂为半胱氨酸、磷酸二氢钠、磷酸氢二钠、磷酸二 氢钾、磷酸氢二钾、水解明胶、聚乙烯吡咯烷酮中的一种或几种混合。 —种银杏内酯B冻干粉针，赋形剂用量为银杏内酯B重量的1-1000倍，优选为 1-100倍。 —种银杏内酯B冻干粉针，专用溶媒为丙二醇、丙三醇、乙醇、PEG200、 PEG300、 PEG400 、 PEG600 、水中的一种或几种混合溶剂。 —种银杏内酯B冻干粉针，专用溶媒用量为冻干剂中银杏内酯B重量的0. 01-100 倍，优选为0. 05-50倍。 —种银杏内酯B冻干粉针，专用溶媒可加入表面活性剂。表面活性剂为司盘、吐 温、普罗沙姆中的一种或几种，用量为银杏内酯8重量的0.01%-10%，优选为0. 1%-5%。 —种银杏内酯B冻干粉针，由以下步骤制备用溶剂将银杏内酯B搅拌加热溶解， 加入适量赋形剂，加入活性炭，过滤脱碳，过微孔滤膜，滤液灌装与管制西林瓶中，放入冻干 机中冷冻干燥，密封，包装，使用时配用专用溶媒。 本专利技术解决银杏内酯B冻干粉针制备方法，同时解决了银杏内酯B冻干复溶时溶 解性及稳定性问题。具体实施例方式以下通过实施例，对本专利技术进行进一步说明，具体实施方式不限于实施例所述。 实施例1、 银杏内酯B原料 20mg 注射用植物油 0. 5ml 乙醇 2ml 水解明胶 100mg 水 2ml 配置方法取银杏内酯B原料20mg，加入注射用植物油0. 5ml，乙醇2ml，水解明胶 100mg，溶解后加入水2ml，加入活性炭适量过滤，灌装至西林瓶中，放入冷冻干燥机冷冻干 燥，后压盖，密封。 专用溶媒配置丙三醇5ml，乙醇5ml密封备用。 使用时先使用专用溶媒将冻干溶解后，再稀释至氯化钠或葡萄糖输液中。 实施例2、 银杏内酯B原料 20mg 丙三醇 0. 2ml 乙酉享 2ml 磷酸二氢钠 150mg 水 5ml 配置方法取银杏内酯B原料20mg，加入丙三醇0. 2ml，乙醇2ml，加入磷酸二氢钠 150mg，溶解后加入水5ml，加入活性炭适量过滤，灌装至西林瓶中，放入冷冻干燥机冷冻干 燥，后压盖，密封。 专用溶媒配置丙二醇15ml，乙醇5ml密封备用。 使用时先使用专用溶媒将冻干溶解后，再稀释至氯化钠或葡萄糖输液中。 实施例3、 银杏内酯B原料 20mg 丙三醇 lml4 PEG 1ml 聚乙烯吡咯烷酮 200mg 水 5ml 配置方法取银杏内酯B原料20mg，加入丙三醇1ml ， PEGlml (PEG为PEG200、 PEG300、 PEG400、 PEG600任一种)，加入聚乙烯吡咯烷酮200mg，加入水5ml溶解后，加入活 性炭适量过滤，灌装至西林瓶中，放入冷冻干燥机冷冻干燥，后压盖，密封。 专用溶媒配置丙二醇5ml， PEG 5ml密封备用。 使用时先使用专用溶媒将冻干溶解后，再稀释至氯化钠或葡萄糖输液中。实施例4、银杏内酯B原料20mg半胱氨酸160mg丙三醇0. 8ml乙醇3ml水3ml配置方法取银杏内酯:B原料20mg，加入丙三醇0. 8ml，加入半胱氨酸160mg，加入乙醇3ml ，水3ml溶解后，加入活性炭适量过滤，灌装至西林瓶中，放入冷冻干燥机冷冻干 燥，后压盖，密封。 专用溶媒配置丙二醇15ml，丙三醇5ml密封备用。 使用时先使用专用溶媒将冻干溶解后，再稀释至氯化钠或葡萄糖输液中。 实施例5、 银杏内酯B原料 20mg 水解明胶 lOOmg 丙三醇 lml 乙酉享 4ml 水 4ml 配置方法取银杏内酯B原料20mg，加入丙三醇lml，加入半胱氨酸lOOmg，加入乙 醇4ml ，水4ml溶解后，加入活性炭适量过滤，灌装至西林瓶中，放入冷冻干燥机冷冻干燥， 后压盖，密封。 专用溶媒配置乙醇2ml ，水5ml，普罗沙姆lmg密封备用。 使用时先使用专用溶媒将冻干溶解后，再稀释至氯化钠或葡萄糖输液中。 实施例6、 银杏内酯B原料 20mg 磷酸二氢钾 140mg 丙三醇 lml 乙醇 3ml 水 4ml 配置方法取银杏内酯B原料20mg，加入丙三醇lml，加入磷酸二氢钾140mg，加 入乙醇3ml ，水4ml溶解后，加入活性炭适量过滤，灌装至西林瓶中，放入冷冻干燥机冷冻干 燥，后压盖，密封。 专用溶媒配置丙二醇10ml，乙醇10mg密封备用。 使用时先使用专用溶媒将冻干溶解后，再稀释至氯化钠或葡萄糖输液中。 实施例7、 银杏内酯B原料 20mg 磷酸氢二钾 120mg 丙三醇 1ml 乙醇 3ml 水 4ml 配置方法取银杏内酯B原料20mg，加入丙三醇lml，加入磷酸氢二钾120mg，加 入乙醇3ml ，水4ml溶解后，加入活性炭适量过滤，灌装至西林瓶中，放入冷冻干燥机冷冻干 燥，后压盖，密封。 专用溶媒配置PEG5ml，乙醇5ml，密封备用。 使用时先使用专用溶媒将冻干溶解后，再稀释至氯化钠或葡萄糖输液中。 实施例8、 银杏内本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种银杏内酯Ｂ冻干粉针，其特征是取银杏内酯Ｂ原料加入溶剂溶解后，加入赋形剂，经冷冻干燥制成粉针，临用时配用专用溶媒溶解后使用。

【技术特征摘要】
一种银杏内酯B冻干粉针，其特征是取银杏内酯B原料加入溶剂溶解后，加入赋形剂，经冷冻干燥制成粉针，临用时配用专用溶媒溶解后使用。2. 根据权利要求1所述冻干粉针，其特征在于所用溶剂为丙三醇、乙醇、注射用植物 油、水中两种或以上任意混合。3. 根据权利要求1所述冻干粉针，其特征在于溶剂用量为冻干剂中银杏内酯B重量的 0. 1-100倍，优选为0. 1-10倍。4. 根据权利要求1所述冻干粉针，其特征在于赋形剂为半胱氨酸、磷酸二氢钠、磷酸氢 二钠、磷酸二氢钾、磷酸氢二钾、水解明胶、聚乙烯吡咯烷酮、中的一种或几种混合。5. 根据权利要求1所述冻干粉针，其特征在于赋形剂用量为银杏内酯B重量...

【专利技术属性】
技术研发人员：李玉梅，
申请(专利权)人：广州艾格生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：81[中国|广州]