银杏内酯类化合物的用途制造技术

本发明专利技术提供了如下重量配比的组合物在制备治疗和/或预防人或动物性功能障碍的药物、化妆品或日化用品中的用途；组合物中，含白果内酯1～99份、银杏内酯A 1～99份、银杏内酯B 1～99份、银杏内酯C 1～99份、银杏内酯J小于1～99份。本发明专利技术意外的发现，将银杏内酯A～K、白果内酯等组合使用后，对性功能障碍有良好的治疗或预防作用，特别针对ED等疾病有良好的疗效，为临床用药提供了选择。

【技术实现步骤摘要】
银杏内酯类化合物的用途
本专利技术涉及银杏内酯单体或组合物的用途，属于医药领域。
技术介绍
银杏内酯，属于萜类化合物，称为萜类内酯，由倍半萜内酯和二萜内酯组成，是银杏叶中一类重要的活性成分。目前发现的银杏内酯主要有银杏内酯A、B、C、M、J、K和白果内酯(bilobalide)等。在药理学家对银杏内酯的研究中，明确银杏内酯是强血小板活化因子拮抗剂，对免疫系统、中枢神经系统、缺血损伤有保护作用，并有抗休克、抗过敏及抗炎作用。其中，银杏内酯A对应激性溃疡有显著的预防作用,对胆碱能损伤记忆功能具有恢复作用，能防止ChAT活力降低,缓解和改善心肌缺血作用，可阻抑DAD的发生,并有抗焦虑作用。银杏内酯B的生理活性最强，是迄今发现的最强的血小板活化因子拮抗剂，可在临床上用于治疗血栓、急性胰腺炎和心血管疾病，还可用于转移性癌症的治疗，对损伤神经元也有保护作用，同时具有抗氧化、延缓衰老的作用。银杏内酯C对治疗心、脑血管疾病有很好的辅助作用。白果内酯有很强的生物活性，具有促进神经生长的作用，可防止脑细胞线粒体氧化应激引起的功能改变，改善老年记忆功能，防止老年痴呆的发生，以及防止脑、脊髓神经脱髓鞘作用，其神经营养、神经保护作用比其它银杏内酯强，用于治疗神经病、脑病和脊髓病，症状包括：感觉异常，软瘫或麻痹性痴呆，非正常神经反射，肌肉萎缩，肌肉痉挛，震颤，表面性或深度敏感性失调，头痛和四肢痛，语言失调，视力和听力失调，玄晕，神经失调和缺乏集中性，记忆力减退及定向力消失等。银杏内酯M是特异的PAF受体拮抗剂，可防治由PAF所致疾病，如各种休克。银杏内酯J有较强的杀菌或抑菌作用，对枯草杆菌、大肠杆菌、酵母菌、金黄色葡萄球菌、痢疾杆菌、绿脓杆菌等均有作用。银杏内酯K对脑缺血有保护作用。目前还未发现银杏内酯类化合物治疗和/或预防性功能障碍的相关报道。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供银杏内酯类化合物的用途。本专利技术提供了如下重量配比的组合物在制备治疗和/或预防人或动物性功能障碍的药物、化妆品或日化用品中的用途；组合物中，含白果内酯1～99份、银杏内酯A1～99份、银杏内酯B1～99份、银杏内酯C1～99份、银杏内酯J小于1～99份。进一步地，所述组合物中，含白果内酯25.0～50.0份、银杏内酯A20.0～45.0份、银杏内酯B10.0～30.0份、银杏内酯C5.0～15.0份、银杏内酯J小于2份。优选地，所述组合物中，含白果内酯25.0％～50.0％w/w、银杏内酯A20.0％～45.0％w/w、银杏内酯B10.0％～30.0％w/w、银杏内酯C5.0％～15.0％w/w、银杏内酯J小于2％w/w；白果内酯、银杏内酯A、银杏内酯B、银杏内酯C和银杏内酯J总量大于50％w/w。其中，所述组合物中银杏内酯A：银杏内酯B：银杏内酯C＝(20～25)：(10～25)：(5～20)，银杏内酯A、银杏内酯B、银杏内酯C的总量与白果内酯的重量配比为1:1。进一步地，白果内酯、银杏内酯A、银杏内酯B、银杏内酯C和银杏内酯J总量大于65％w/w。更进一步地，白果内酯、银杏内酯A、银杏内酯B、银杏内酯C和银杏内酯J总量大于98％w/w。本专利技术所述的银杏内酯单体化合物，均可以通过购买市售产品得到，或通过现有方法分离纯化制备。经检验，所有单体化合物均与相应对照品结构相符，且经HPLC检测其纯度均在98％以上。本专利技术所述组合物，可以直接购买市售的银杏内酯注射液，或者通过银杏内酯提取部位的纯化方法制得，还可通过将单体化合物组合而成。如果使用市售产品或对提取部位进行纯化，这些产品中可能含有少量的银杏内酯J，因此，本专利技术对组合物中的银杏内酯J作了限量。当然，组合物中银杏内酯J的含量可以为0，也不会影响本专利技术组合物的药效活性。其中，所述药物、化妆品或日化用品为口服、舌下、外用、植入、吸入、注射、透皮制剂。其中，所述性功能障碍是指勃起功能障碍、性欲障碍、性交障碍、射精障碍、性感觉障碍、阴茎疲软功能障碍等不能进行正常性活动的行为。进一步地，所述性功能障碍是指抗抑郁药以外的因素所致的性功能障碍。进一步地，所述勃起功能障碍为慢性肾功能衰竭性勃起功能障碍、动脉粥样硬化性勃起功能障碍或糖尿病性勃起功能障碍。所述动脉粥样硬化性勃起功能障碍，即动脉粥样硬化所导致的勃起功能障碍；所述尿病性勃起功能障碍，即糖尿病所导致的勃起功能障碍。本专利技术还提供了一种治疗或预防性功能障碍的组合物，它是以上述重量配比的组合物为活性成分，加上常用的辅料或辅助性成分制备得到的药物、化妆品或日化用品。本专利技术的一种实施方式中，还包括了上述化合物的盐或水合物。所述药学上可接受的盐可以选自所述化合物的盐酸盐、氢溴酸盐、氢氟酸盐、硫酸盐、硝酸盐、磷酸盐、甲酸盐、乙酸盐、丙酸盐、草酸盐、丙二酸盐、琥珀酸盐、富马酸盐、马来酸盐、乳酸盐、苹果酸盐、酒石酸盐、柠檬酸盐、苦味酸盐、甲磺酸盐、乙磺酸盐、苯磺酸盐、天冬氨酸盐或谷氨酸盐。本专利技术的一种实施方式中，还包括了同位素标记的上述化合物或其药学上可接受的盐，所述同位素标记化合物是指与本文中所列化合物相同，但是其中的一个或多个原子被另一个原子取代，该原子的原子质量或质量数不同于自然界中常见的原子质量或质量数。可以引入化合物中的同位素包括氢、碳、氮、氧、硫，即2H,3H、13C、14C、15N、17O、18O、35S。含有上述同位素和/或其它原子同位素的化合物及其立体异构体，以及该化合物、立体异构体的可药用的盐均应包含在本专利技术范围之内。本专利技术所述药学上可接受的辅料，是指除活性成分以外包含在剂型中的物质，包括但不仅限于填充剂(稀释剂)、润滑剂(助流剂或抗粘着剂)、分散剂、湿润剂、粘合剂、调节剂、增溶剂、抗氧剂、抑菌剂、乳化剂、崩解剂等。粘合剂包含糖浆、阿拉伯胶、明胶、山梨醇、黄芪胶、纤维素及其衍生物(如微晶纤维素、羧甲基纤维素钠、乙基纤维素或羟丙甲基纤维素等)、明胶浆、糖浆、淀粉浆或聚乙烯吡咯烷酮等；填充剂包含乳糖、糖粉、糊精、淀粉及其衍生物、纤维素及其衍生物、无机钙盐(如硫酸钙、磷酸钙、磷酸氢钙、沉降碳酸钙等)、山梨醇或甘氨酸等；润滑剂包含微粉硅胶、硬脂酸镁、滑石粉、氢氧化铝、硼酸、氢化植物油、聚乙二醇等；崩解剂包含淀粉及其衍生物(如羧甲基淀粉钠、淀粉乙醇酸钠、预胶化淀粉、改良淀粉、羟丙基淀粉、玉米淀粉等)、聚乙烯吡咯烷酮或微晶纤维素等；湿润剂包含十二烷基硫酸钠、水或醇等；抗氧剂包含亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、二丁基苯酸等；抑菌剂包含0.5％苯酚、0.3％甲酚、0.5％三氯叔丁醇等；调节剂包含盐酸、枸橼酸、氢氧化钾(钠)、枸橼酸钠及缓冲剂(包括磷酸二氢钠和磷酸氢二钠)等；乳化剂包含聚山梨酯‐80、没酸山梨坦、普流罗尼克F‐68，卵磷酯、豆磷脂等；增溶剂包含吐温‐80、胆汁、甘油等。所述药学上可接受的辅助性成分，它具有一定生理活性，但该成分的加入不会改变上述药物组合物在疾病治疗或对人体生理功能改善过程中的主导地位，而仅仅发挥辅助功效，这些辅助功效仅仅是对该成分已知活性的利用，是医药领域或保健领域惯用的辅助方式。若将上述辅助性成分与本专利技术化合物配合使用，仍然应属于本专利技术保护的范围。本专利技术意外的发现，将银杏内酯A～K、白果内酯等组合使用后，对性功能障碍有良好的治疗或预防作用本文档来自技高网...

【技术保护点】
如下重量配比的组合物在制备治疗和/或预防人或动物性功能障碍的药物、保健品、食品、化妆品或日化用品中的用途；组合物中，含白果内酯1～99份、银杏内酯A 1～99份、银杏内酯B 1～99份、银杏内酯C 1～99份、银杏内酯J小于1～99份。

【技术特征摘要】
2013.08.12 CN 201310349828.31.如下重量配比的组合物在制备治疗和/或预防人或动物性功能障碍的药物、化妆品或日化用品中的用途；组合物的活性成分由如下重量配比的组分组成：含白果内酯25.0~50.0份、银杏内酯A20.0~45.0份、银杏内酯B10.0~30.0份、银杏内酯C5.0~15.0份。2.根据权利要求1所述的用途，其特征在于：所述组合物中，含白果内酯25.0%~50.0%w/w、银杏内酯A20.0%~45.0%w/w、银杏内酯B10.0%~30.0%w/w、银杏内酯C5.0%~15.0%w/w；白果内酯、银杏内酯A、银杏内酯B、银杏内酯C总量大于50%w/w。3.根据权利要求1或2所述的用途，其特征在于：所述组合物中银杏内酯A：银杏内酯B：银杏内酯C=（20~25）：（10~25）：（5~20），银杏内酯A、银杏内酯B、银杏内酯C的总量与白果内酯的重量配比为1:1。4.根据权利...

【专利技术属性】
技术研发人员：孙毅，
申请(专利权)人：成都百裕科技制药有限公司，
类型：发明
国别省市：四川;51