三尖杉碱衍生物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术提供了一种三尖杉碱衍生物，具有式Ⅰ所示结构或其药学上可接受的盐或立体异构体。本发明专利技术提供的三尖杉碱衍生物可以有效抑制多种肿瘤细胞的生长，尤其是能够抑制Ba/F3

【技术实现步骤摘要】
三尖杉碱衍生物及其制备方法和应用


[0001]本专利技术涉及医药
，尤其涉及一种三尖杉碱衍生物及其制备方法和应用。

技术介绍

[0002]慢性粒细胞白血病（Chronic Myeloid Leukemia, CML）是一种恶性骨髓增生性疾病，临床表现为粒细胞（包括嗜中性粒细胞、嗜酸性粒细胞、嗜碱性粒细胞）等恶性增殖并在血液中积累及伴发的骨髓增生，致使病人出现贫血、血小板减少等症状。CML约占成人白血病的20%，是威胁人类生命健康的重大疾病之一。根据Globocan 2012年的研究数据，全球2012年共有351965例新增白血病病例和265461例死亡病例，而在中国，2010年因白血病所致死亡病人估计可达58000例。费城染色体（Philadelphia, Ph）的出现是CML临床诊断的重要标志，它来源于人类第22号染色体与第9号染色体长臂间发生相互移位，这一错位导致原本位于第9号染色体的ABL基因被杂合到第22号染色体BCR基因下游，从而产生融合基因Bcr
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Abl，该融合基因编码产生的Bcr/>‑
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种三尖杉碱衍生物，具有式Ⅰ所示结构或其药学上可接受的盐或立体异构体：式Ⅰ；其中，R1为O；R2、R3、R4独立的选自H、C1~C3烷氧基、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、苄基、苄氧基、C1~C3酰氧基、羟基、氨基中的一种或多种。2.根据权利要求1所述的三尖杉碱衍生物，其特征在于，所述R2、R3、R4独立的选自H、甲氧基、F、Cl、Br、苄氧基、羟基中的一种或多种。3.根据权利要求1所述的三尖杉碱衍生物，其特征在于，所述三尖杉碱衍生物具有以下任一结构：
。4.权利要求1~3任一项所述的三尖杉碱衍生物的制备方法，包括以下步骤：S1）将苯丙酮酸或苯基具有取代基的苯丙酮酸衍生物，和苄醇进行反应，制备得到2
‑
氧代
‑3‑
苯基丙酸苄酯或其衍生物；S2）将2
‑
氧代
‑3‑
苯基丙酸苄酯或其衍生物和(三苯基膦烯基)乙酸甲酯反应，得到1
‑
苄基4
‑
甲基2
‑
苄基马来酸酯和（E）
‑2‑
亚苄基琥珀酸1
‑
苄基4
‑
甲基酯或其衍生物；S3）将1
‑
苄基4
‑
甲基2
‑
苄基马来酸酯和（E）
‑2‑
亚苄基琥珀酸1
‑
苄基4
‑
甲基酯用还原剂进行还原，得到2
‑
苄基
‑4‑
甲氧基
‑4‑
氧代丁酸或其衍生物；S4）将2
‑
苄基
‑4...

【专利技术属性】
技术研发人员：何盛江，张庆文，谭斌，李阳平，
申请(专利权)人：广州艾格生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：