一种比阿培南侧链中间体的合成方法技术

本发明专利技术涉及一种比阿培南侧链中间体的合成方法。步骤为：１）在隔绝空气的情况下，将原料化合物（ＩＩ）和环化试剂均三嗪加入到反应器中，同时加入溶剂，控温加入酸使之发生环化反应；２）反应完毕，用酸调节体系至酸性，浓缩并过滤除去不溶物；３）结晶，将滤液降温，加入结晶溶剂，在一定温度下搅拌析晶，过滤可得目标化合物（化合物Ｉ）。本发明专利技术操作简便，反应无需纯化直接结晶即可，同时也避开了使用烷氧基甲亚胺盐（ＲＯＣＨ＝ＮＨＨＸ）作为环化试剂。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种 β -甲基碳青霉烯类抗生素侧链中间体的合成方法，尤其涉及 。
技术介绍
比阿培南是日本Lederle公司开发的新型1 β -甲基碳青霉烯类抗生素，于2002 年3月在日本批准上市。它和美罗培南一样，具有抗菌谱广、抗菌活性强的特点。而较其他 已上市的碳青霉烯类品种比，比阿培南肾毒性几乎为零，能单独给药，且无中枢神经系统毒 性，不诱发癫痫发作。临床上广泛应用于对比阿培南敏感的革兰阴性需氧菌、革兰阳性需氧 菌和厌氧菌引起的急慢性感染。此外，比阿培南在治疗整形手术感染、妇科感染以及耳鼻喉 感染时均具有很好的疗效。目前，专利文献所公开报道的制备比阿培南侧链中间体(化合物I)无一例外均使 用烷氧基甲亚胺盐(R0CH = ΝΗΗΧ)作为环化试剂。 式中=X= F、Cl、Br、HSO4、H2PO4、NO3> CH3S03、CF3SO3 等酸根；R = CH3、CH3CH2。例如，在中国专利申请200710152084.0中公开了一种比阿培南的合成方法，其中，采用乙氧甲亚胺盐酸盐作为环化试剂。我们在小试中，按照文献采用乙氧基甲亚胺盐(R0CH = NH. HX)作为环化试剂本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种比阿培南侧链中间体的合成方法，包括以下步骤：　　将式（Ⅱ）化合物与均三嗪反应得到式（Ⅰ）化合物，其中所述均三嗪为式（Ⅲ）结构化合物，反应路线如下：　　＊＊＊　　式中：Ｘ为一价酸根；　　＊＊＊。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：赵鹏，任鹏，苏昌明，陈波，
申请(专利权)人：深圳市海滨制药有限公司，
类型：发明
国别省市：94[中国|深圳]