一种曲匹地尔及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种曲匹地尔及其制备方法，曲匹地尔由氨基胍碳酸盐、甲酸、冰醋酸、乙酰乙酸乙酯、二氯乙烷、三氯氧磷、氢氧化钠、三氯甲烷、二乙胺、汽油等原料按一定重量份配比制备而得。其步骤：Ａ、环化：依次加饮用水和氨基胍碳酸盐至反应罐内反应得氨基三氮唑；Ｂ、缩合：加入冰醋酸和乙酰乙酸乙酯反应得羟基嘧唑；Ｃ、氯代：将二氯乙烷和羟基嘧唑、三氯氧磷加至反应罐内反应得氯嘧唑；Ｄ、胺代：合并氯嘧唑物料到反应罐内反应得胺嘧唑；Ｅ、粗提：将汽油得到的胺嘧唑加入到反应罐内，制得曲匹地尔粗品；Ｆ、精制；Ｇ、结晶；Ｈ、离心；Ｉ、干燥得成品曲匹地尔。本发明专利技术操作简便、成本低廉、质量稳定，产率高。

【技术实现步骤摘要】

本 专利技术属于药物
，更具体涉及一种曲匹地尔，同时涉及一种曲匹地尔的 制备方法，本专利技术方法所得的曲匹地尔可作为原料药制成医药制剂如片剂、注射剂等，用于 治疗及预防冠心病、心绞痛、心肌梗死、冠脉扩张、高血压、高血脂等。
技术介绍
曲匹地尔(Trapidil)，又名乐可安、唑嘧胺、唑噻胺。化学名为5_甲基_7_ 二乙胺 基-1，2，4-三唑并嘧啶。曲匹地尔是上世纪70年代前东德VEB药厂研究开发的抗心绞痛药物，因其扩张血 管、抑制血小板聚集、改善脂质代谢等作用而成为一种使用广泛的心血管药物。同时，曲匹 地尔能有效地抑制损伤血管内膜增生，从而有效地抑制血管再狭窄。曲匹地尔作为一种血管扩张药物，作用于大血管，能改善缺血部位心肌供血，同时 对末梢动脉、静脉也有扩张作用，能促进冠脉侧枝循环的形成；曲匹地尔的直接扩血管作用 能减轻球囊扩张后动脉的弹性回缩，从而影响管腔狭窄的形成；曲匹地尔能改善脂质代谢， 高密度脂蛋白-C(HDL-C)与冠状动脉硬化的发生率之间有负相关性。HDL-C具有抗动脉硬 化作用，与动脉硬化症有密切的关系，曲匹地尔通过增强脂蛋白脂肪酶(LPL)、卵磷脂胆固 醇醚本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种曲匹地尔，其特征在于它由下述重量份配比的原料制成：　　原料　　重量份　　氨基胍碳酸盐　０．８～１．５　　甲酸　０．４～１　　冰醋酸　２．５～５　　乙酰乙酸乙酯　１．０～１．７　　二氯乙烷　０．８～１．９　　三氯氧磷　０．８～２　　氢氧化钠　０．６～０．８　　三氯甲烷　８～１６　　二乙胺　１．１～１．５　　活性炭　０．０５～０．１５　　饮用水　０．６～１．０　　汽油　８０～１２０。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：肖品德，王光荣，李睿，付国桥，刘祖华，
申请(专利权)人：武汉迪奥药业有限公司，
类型：发明
国别省市：83[中国|武汉]