乙酰胆碱酯酶抑制剂石杉碱甲的提取方法技术

本发明专利技术公开了一种乙酰胆碱酯梅抑制剂石杉碱甲的提取新方法。它的步骤为：①药材稀酸加热浸泡，②稀酸碱处理氯仿萃取，③浓缩，④稀碱萃取除杂，⑤稀酸反萃取，⑥活性炭脱色，⑦碱调、氯仿萃取并浓缩至干，⑧丙酮重结晶。本发明专利技术的优点是：①大大减少了有毒有机溶剂的使用，②周期短（一般为３～４天），③得率高（大于十万分之五），④易于工厂化生产。（*该技术在2020年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种。石杉碱甲(简称Hup A，结构式如下)又名福定碱，是从石杉科石杉属蛇足杉(千层塔)中分离得到的一种天然生物碱，是强效的可逆性乙酰胆碱酯酶(Ach E)抑制剂，对早老性痴呆症、单纯记忆障碍以及重症肌无力症治疗有显著疗效，且药效持续时间长，无严重不良反应，是目前国内外上述病症最有效的药物，深受关注。由于它的治疗指数高，且作用时间长，在国际上已被列为第二代乙酰胆碱酯酶的抑制剂之一。但Hup A在自然界中存在量极低，与之共存有大量杂质，虽有人曾试图利用人工合成的办法获得，但因合成产品明显无上述生物学活性而放弃，至今国内外有大量研究人员为寻找较理想的提取分离方法不断在进行探讨。 分子式C15H18N2O分子量242.32迄今为止，能勉强用于石杉碱甲的生产工艺是酸液充分浸泡千层塔干燥粉→碱酸处理氯仿反复萃取→浓缩成流浸膏→硅胶柱层析→多相溶剂洗脱并收集馏分→浓缩至干→反复重结晶直至得到合格产品止。工艺特点①大量使用有毒有机溶剂甲醇和氯仿；②费时(一个周期约需1个月)；③得率低(小于百万分之五)；④不能工厂化生产。本专利技术的目的是提供一种。为了达到上述目的，本专利技术采本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种乙酰胆碱酯酶抑制剂石杉碱甲的提取新方法，其特征在于它的步骤如下：①药材稀酸加热浸泡：５０～６０℃下０．５～１．５％酒石酸充分浸泡千层塔干粉１２～１８小时，离心分离得上清液；②稀酸碱处理氯仿萃取：用稀碱氨水调ｐＨ值，氯仿反复萃取三 次，浓缩回收氯仿，浓缩液应为原体积的１／１０～１／１５，再用０．５～１．５％ＮａＯＨ反萃取，合并萃取液后用氨水调碱，氯仿再萃取三次；③浓缩：４０℃～５０℃左右真空浓缩回收氯仿，成浸膏；④稀碱萃取除杂：用ｐＨ８．０～８．２的稀氨水溶液 等比例萃取浓缩液二次，弃水层；⑤稀酸反萃取：用０．２～０．５Ｎ的ＨＣｌ水溶液等比例萃取上述④的氯仿层，除...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：沈生荣，徐月荣，金超芳，沈杰，
申请(专利权)人：浙江大学，
类型：发明
国别省市：86[中国|杭州]