一种含延龄草甾体皂苷类有效成分胶囊制剂的制备方法及其在制备各类药物中的应用技术

本发明专利技术涉及一种含延龄草甾体皂苷类有效成分胶囊制剂的制备方法及其在制备各类药物中的应用。以延龄草甾体皂苷类有效成分为原料药物制成胶囊制剂，每粒胶囊中含偏诺皂苷元‑3‑O‑α‑L‑吡喃鼠李糖基(1→2)‑β‑D‑葡萄糖苷、偏诺皂苷元‑3‑O‑α‑L‑吡喃鼠李糖基(1→4)‑[α‑L‑吡喃鼠李糖基(1→2)]‑β‑D‑葡萄糖苷和偏诺皂苷元‑3‑O‑α‑L‑吡喃鼠李糖基(1→4)‑α‑L‑吡喃鼠李糖基(1→4)‑[α‑L‑吡喃鼠李糖基(1→2)]‑β‑D‑葡萄糖苷中的一种或多种有效成分5‑300mg的硬胶囊、软胶囊或明胶胶囊、植物胶囊、超安宝胶囊、充液胶囊、天然胶囊或控释胶囊、缓释胶囊、肠溶胶囊的胶囊制剂，上述胶囊制剂可用于制备各类药物，上述胶囊制剂主要用于制备治疗心脑血管系统疾病及其心脑血管病后遗症的药物。

A method for preparing Trillium containing steroidal saponins capsule effective ingredients preparation and its application in the preparation of various drugs

The invention relates to a method for preparing Trillium containing steroidal saponins capsule effective ingredients preparation and its application in preparation of various drugs. \u4ee5\u5ef6\u9f84\u8349\u753e\u4f53\u7682\u82f7\u7c7b\u6709\u6548\u6210\u5206\u4e3a\u539f\u6599\u836f\u7269\u5236\u6210\u80f6\u56ca\u5236\u5242\uff0c\u6bcf\u7c92\u80f6\u56ca\u4e2d\u542b\u504f\u8bfa\u7682\u82f7\u5143\u20113\u2011O\u2011\u03b1\u2011L\u2011\u5421\u5583\u9f20\u674e\u7cd6\u57fa(1\u21922)\u2011\u03b2\u2011D\u2011\u8461\u8404\u7cd6\u82f7\u3001\u504f\u8bfa\u7682\u82f7\u5143\u20113\u2011O\u2011\u03b1\u2011L\u2011\u5421\u5583\u9f20\u674e\u7cd6\u57fa(1\u21924)\u2011[\u03b1\u2011L\u2011\u5421\u5583\u9f20\u674e\u7cd6\u57fa(1\u21922)]\u2011\u03b2\u2011D\u2011\u8461\u8404\u7cd6\u82f7\u548c\u504f\u8bfa\u7682\u82f7\u5143\u20113\u2011O\u2011\u03b1\u2011L\u2011\u5421\u5583\u9f20\u674e\u7cd6\u57fa(1\u21924)\u2011\u03b1\u2011L\u2011\u5421\u5583\u9f20\u674e\u7cd6\u57fa(1\u21924)\u2011[\u03b1\u2011L\u2011\u5421\u5583\u9f20\u674e\u7cd6\u57fa(1\u21922)]\u2011\u03b2\u2011D\u2011\u8461\u8404\u7cd6\u82f7\u4e2d\u7684\u4e00\u79cd\u6216\u591a\u79cd\u6709\u6548\u6210\u52065\u2011300mg\u7684\u786c\u80f6\u56ca\u3001\u8f6f\u80f6\u56ca\u6216\u660e\u80f6\u80f6\u56ca\u3001\u690d\u7269\u80f6\u56ca\u3001\u8d85\u5b89\u5b9d\u80f6\u56ca\u3001\u5145\u6db2\u80f6\u56ca\u3001\u5929\u7136\u80f6\u56ca\u6216\u63a7\u91ca\u80f6\u56ca\u3001\u7f13\u91ca\u80f6\u56ca\u3001\u80a0\u6eb6\u80f6\u56ca\u7684\u80f6\u56ca\u5236\u5242\uff0c\u4e0a\u8ff0\u80f6\u56ca\u5236\u5242\u53ef\u7528\u4e8e\u5236\u5907\u5404\u7c7b\u836f\u7269\uff0c\u4e0a\u8ff0\u80f6\u56ca\u5236\u5242\u4e3b\u8981\u7528 To prepare drugs for the treatment of cardiovascular and cerebrovascular diseases and the sequelae of cardiovascular and cerebrovascular diseases.

【技术实现步骤摘要】
一种含延龄草甾体皂苷类有效成分胶囊制剂的制备方法及其在制备各类药物中的应用
本专利技术涉及一种含延龄草甾体皂苷类有效成分胶囊制剂的制备方法及其在制备各类药物中的应用，属于中医药制备

技术介绍
延龄草为百合科延龄草属植物延龄草TrilliumtschonoskiiMaxim.，俗名头顶一颗珠、芋儿七、狮儿七等，是传统的名贵中药，有延年益寿的功效。主治头晕目眩、失眠、跌打损伤、外伤出血、神经衰弱、高血压病、脑震荡后遗症等疾病，是恩施土家族著名民间药之一。目前国内外对延龄草属植物的药理活性研究表明延龄草有较强的抗炎、免疫调节、改善大鼠学习记忆功能和抗衰老等作用。专利技术人证实有效成分偏诺皂苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)-β-D-葡萄糖苷、偏诺皂苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→4)-[α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)]-β-D-葡萄糖苷和偏诺皂苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→4)-α-L-吡喃鼠李糖基(1→4)-[α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)]-β-D-葡萄糖苷具有治疗心脑血管系统疾病及其心脑缺血性后遗症的药理疗效。我们通过系统的体内外实验研究证实偏诺皂苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)-β-D-葡萄糖苷、偏诺皂苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→4)-[α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)]-β-D-葡萄糖苷和偏诺皂苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→4)-α-L-吡喃鼠李糖基(1→4)-[α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)]-β-D-葡萄糖苷中的一种或多种有效成分具有治疗心肌缺血、脑缺血再灌注损伤、心脑缺血后遗症(老年痴呆或阿尔默茨海默病)的显著药理疗效。专利技术人将上述原料药物制成每粒胶囊中含偏诺皂苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)-β-D-葡萄糖苷、偏诺皂苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→4)-[α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)]-β-D-葡萄糖苷和偏诺皂苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→4)-α-L-吡喃鼠李糖基(1→4)-[α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)]-β-D-葡萄糖苷中的一种或多种有效成分5-300mg的硬胶囊、软胶囊或明胶胶囊、植物胶囊、超安宝胶囊、充液胶囊、天然胶囊或控释胶囊、缓释胶囊、肠溶胶囊的胶囊制剂，上述胶囊制剂可用于制备各类药物，上述胶囊制剂主要用于制备治疗心脑血管系统疾病及其心脑血管病后遗症的药物。
技术实现思路
本专利技术目的是提供一种含延龄草甾体皂苷类有效成分胶囊制剂的制备方法及其在制备各类药物中的应用。本专利技术采用了下述技术方案。延龄草甾体皂苷类有效成分中偏诺皂苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)-β-D-葡萄糖苷即重楼皂苷Ⅵ(pennogenin-3-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)-β-D-glucopyranoside)、偏诺皂苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→4)-[α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)]-β-D-葡萄糖苷(pennogenin-3-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→4)-[α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)]-β-D-glucopyranoside)和偏诺皂苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→4)-α-L-吡喃鼠李糖基(1→4)-[α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)]-β-D-葡萄糖苷即重楼皂苷Ⅶ(pennogenin-3-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→4)-α-L-rhamnopyranosyl-(1→4)-[α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)]-β-D-glucopyranoside)的制备方法，其特征在于步骤如下：(1).将延龄草药材粉碎成粗粉，用0-100％乙醇浸泡，加入4-12倍量溶剂加热回流提取若干次，过滤，合并滤液；(2).上述滤液减压浓缩至0.5-1.5g生药材/ml，冷藏过夜，析胶，过滤，滤液再用有机溶剂萃取或滤液上大孔吸附树脂进行梯度洗脱，回收有机溶剂，得浸膏上硅胶柱；(3).上硅胶柱后依次用三氯甲烷：甲醇或二氯甲烷：甲醇或三氯甲烷：甲醇：水或二氯甲烷：甲醇：水梯度洗脱，以上述延龄草甾体皂苷类有效成分中偏诺皂苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)-β-D-葡萄糖苷、偏诺皂苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→4)-[α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)]-β-D-葡萄糖苷和偏诺皂苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→4)-α-L-吡喃鼠李糖基(1→4)-[α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)]-β-D-葡萄糖苷的3种甾体皂苷作为对照品TLC或HPLC检测，合并相应流份；(4).将上述延龄草甾体皂苷类有效成分中偏诺皂苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)-β-D-葡萄糖苷、偏诺皂苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→4)-[α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)]-β-D-葡萄糖苷和偏诺皂苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→4)-α-L-吡喃鼠李糖基(1→4)-[α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)]-β-D-葡萄糖苷的相应流份减压浓缩蒸干，用适量乙醇溶解，过滤，减压回收乙醇至含醇量为10-40％之间，析胶，过滤，滤液中加入适量的聚酰胺，搅拌0.5-3小时，静置4-24小时，过滤，滤液中加入适量活性炭，搅拌0.5-3小时，静置4-24小时，过滤，滤液用喷雾干燥或冷冻干燥法进行干燥，收集喷雾干燥粉或冻干粉，用10-95％乙醇结晶并重结晶，即得。更具体地，步骤(1)中，加入4-12倍量溶剂加热回流提取2-4次，每次1-3小时。更具体地，步骤(2)中，于0-4℃冷藏过夜。更具体地，步骤(2)中，减压浓缩温度为45-80℃。更具体地，步骤(2)中，滤液经大孔吸附树脂富集，依次用乙醇水由0-50％洗脱，再用乙醇水由50-95％洗脱得到各洗脱部位，主要收集乙醇水为60-85％的洗脱部位，回收洗脱液得浸膏上硅胶柱。进一步优选，步骤(3)中主要收集三氯甲烷：甲醇：水为65：35：1或60：30：1的洗脱流份。以前述方法制备的延龄草甾体皂苷类有效成分为原料药物制成胶囊制剂，包括如下组分：偏诺皂苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)-β-D-葡萄糖苷、偏诺皂苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→4)-[α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)]-β-D-葡萄糖苷和偏诺皂苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→4)-α-L-吡喃鼠李糖基(1→4)-[α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)]-β-D-葡萄糖苷中的一种或多种有效成分，加入适当辅料，按适当比例混合均匀，灌装胶囊，制成每粒胶囊中含偏诺皂苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)-β-D-葡萄糖苷、偏诺皂苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→4)-[α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)]-β-D-葡萄糖苷和偏诺皂苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→4)-α-L-吡喃鼠李糖基(1→4)-[α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)]-β-D-葡萄糖苷中的一种或多种有效成分5-300mg的硬胶囊、软胶囊或明胶胶囊、植物胶囊、超安宝胶囊、充液胶囊、天然胶囊或控释胶囊、缓释胶囊、肠溶胶囊的胶囊制剂，上述胶囊制剂可用于制备各类药物，上述胶囊制剂主要用于制备治疗心脑血管系统本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种含延龄草甾体皂苷类有效成分胶囊制剂的制备方法及其在制备各类药物中的应用，其特征在于，包括如下组分：偏诺皂苷元‑3‑O‑α‑L‑吡喃鼠李糖基(1→2)‑β‑D‑葡萄糖苷、偏诺皂苷元‑3‑O‑α‑L‑吡喃鼠李糖基(1→4)‑[α‑L‑吡喃鼠李糖基(1→2)]‑β‑D‑葡萄糖苷和偏诺皂苷元‑3‑O‑α‑L‑吡喃鼠李糖基(1→4)‑α‑L‑吡喃鼠李糖基(1→4)‑[α‑L‑吡喃鼠李糖基(1→2)]‑β‑D‑葡萄糖苷中的一种或多种有效成分，加入适当辅料，按适当比例混合均匀，灌装胶囊，制成每粒胶囊中含偏诺皂苷元‑3‑O‑α‑L‑吡喃鼠李糖基(1→2)‑β‑D‑葡萄糖苷、偏诺皂苷元‑3‑O‑α‑L‑吡喃鼠李糖基(1→4)‑[α‑L‑吡喃鼠李糖基(1→2)]‑β‑D‑葡萄糖苷和偏诺皂苷元‑3‑O‑α‑L‑吡喃鼠李糖基(1→4)‑α‑L‑吡喃鼠李糖基(1→4)‑[α‑L‑吡喃鼠李糖基(1→2)]‑β‑D‑葡萄糖苷中的一种或多种有效成分5‑300mg的硬胶囊、软胶囊或明胶胶囊、植物胶囊、超安宝胶囊、充液胶囊、天然胶囊或控释胶囊、缓释胶囊、肠溶胶囊的胶囊制剂，上述胶囊制剂可用于制备各类药物，上述胶囊制剂主要用于制备治疗心脑血管系统疾病及其心脑血管病后遗症的药物。...

【技术特征摘要】
1.一种含延龄草甾体皂苷类有效成分胶囊制剂的制备方法及其在制备各类药物中的应用，其特征在于，包括如下组分：偏诺皂苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)-β-D-葡萄糖苷、偏诺皂苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→4)-[α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)]-β-D-葡萄糖苷和偏诺皂苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→4)-α-L-吡喃鼠李糖基(1→4)-[α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)]-β-D-葡萄糖苷中的一种或多种有效成分，加入适当辅料，按适当比例混合均匀，灌装胶囊，制成每粒胶囊中含偏诺皂苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)-β-D-葡萄糖苷、偏诺皂苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→4)-[α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)]-β-D-葡萄糖苷和偏诺皂苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→4)-α-L-吡喃鼠李糖基(1→4)-[α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)]-β-D-葡萄糖苷中的一种或多种有效成分5-300mg的硬胶囊、软胶囊或明胶胶囊、植物胶囊、超安宝胶囊、充液胶囊、天然胶囊或控释胶囊、缓释胶囊、肠溶胶囊的胶囊制剂，上述胶囊制剂可用于制备各类药物，上述胶囊制剂主要用于制备治疗心脑血管系统疾病及其心脑血管病后遗症的药物。2.一种含延龄草甾体皂苷类有效成分胶囊制剂的制备方法及其在制备心脑血管系统疾病药物中的应用，其特征在于，包括如下组分：偏诺皂苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)-β-D-葡萄糖苷、偏诺皂苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→4)-[α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)]-β-D-葡萄糖苷和偏诺皂苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→4)-α-L-吡喃鼠李糖基(1→4)-[α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)]-β-D-葡萄糖苷中的一种或多种有效成分为0.25-15g，乳糖为3-8g，糊精为3-12g，微晶纤维素为3-8g，按适当比例混合均匀，湿法制粒，灌装成胶囊，制成每粒胶囊中含偏诺皂苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)-β-D-葡萄糖苷、偏诺皂苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→4)-[α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)]-β-D-葡萄糖苷和偏诺皂苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→4)-α-L-吡喃鼠李糖基(1→4)-[α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)]-β-D-葡萄糖苷中的一种或多种有效成分5-300mg，上述胶囊制剂主要用于制备治疗心脑血管系统疾病及其心脑血管病后遗症的药物。3.根据权利要求2所述一种含延龄草甾体皂苷类有效成分胶囊制剂的制备方法及其在制备心脑血管系统疾病药物中的应用，其特征在于，所涉及的心脑血管系统疾病是由心肌缺血、脑缺血、脑缺血再灌注损伤、动脉粥样硬化、微栓塞、血流动力学改变、血液成分的改变、颈内动脉系统短暂性脑缺血发作、椎-基底动脉系统短暂性脑缺血发作、脂肪栓塞、血管痉挛、冠心病和心绞痛形成心脑血管系统疾病中的任意一种。4.根据权利要求2所述一种含延龄草甾体皂苷类有效成分胶囊制剂的制备方法及其在制备心脑血管系统疾病药物中的应用，其特征在于，所涉及的心脑血管系统疾病后遗症是由心肌梗死、短暂性或急性心肌缺血发作、短暂性脑缺血发作、血栓形成性脑梗死、脑栓塞、腔隙性脑梗死、高血压脑病、慢性起病的缺血性脑病形成的心脑血管病后遗症，特别是对长期心肌缺血、长期脑缺血或多次梗塞脑缺血导致的血管性痴呆或阿尔默茨海默病。5.根据权利要求1和2所述一种含延龄草甾体皂苷类有效成分胶囊制剂的制备方法及其在制备各类药物或心脑血管系统疾病药物中的应用，其特征在于，偏诺皂苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)-β-D-葡萄糖苷、偏诺皂苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→4)-[α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)]-β-D-葡萄糖苷和偏诺皂苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→4)-α-L-吡喃鼠李糖基(1→4)-[α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)]-β-D-葡萄糖苷的有效成分来源主要为百合科延龄草属植物延龄草TrilliumtschonoskiiMaxim.、吉林延龄草TrilliumkamtschaticumPall.exPursh.(或白花延龄草TrilliumcamschatcenseKerGawl.)和西藏延龄草TrilliumgovanianumWall.exRoyle.的根及根茎或果实或全草。6.根据权利要求1和2所述一种含延龄草甾体皂苷类有效成分胶囊制剂的制备方...

【专利技术属性】
技术研发人员：张忠立，左月明，
申请(专利权)人：江西中医药大学，
类型：发明
国别省市：江西,36