本发明专利技术公开了一种楮头红甾体皂苷及其应用，所述楮头红甾体皂苷为呋甾烷型甾体皂苷，分子式为C32H50O9，分子量482。由药用植物楮头红经乙醇提取、正丁醇萃取，TLC和PHPLC分离纯化而成。体外生物活性实验表明，楮头红甾体皂苷具有抑制HepG2.2.2.15细胞培养中HBsAg、HBeAg的分泌和HBV-DNA的复制，具有一定的体外抗HBV活性作用，可用于制备抗乙肝病毒的药物中。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及楮头红留体皂苷及其应用，属于医药领域。
技术介绍
乙型肝炎病毒（Hepatitis B Virus, HBV)从发现至今已有四十余年。1963年， Blumberg等发现澳大利亚血友病患者血清中含有一种能与美国血友病患者血清起反应 的抗原，称其为澳大利亚抗原（即乙型肝炎病毒表面抗原，Hepatitis B Virus Surface Antigen,HBsAg)。1970年Dane等在乙肝病人血清中发现了 42nm大小的HBV颗粒，其外膜 成分中含有HBsAg，1986年国际病毒命名委员会正式将HBV归为嗜肝DNA病毒科。 乙型肝炎病毒（HBV)感染是一个世界性的健康问题，呈世界性分布，它不仅可以导 致急、慢性HBV感染与75% - 90%的原发性肝癌相关。全球慢性HBV感染约有3. 5亿人，我 国属HBV感染的高流行区。据我国传染病报告和疾病监测统计，乙肝占急性肝炎病例的25% 左右，与HBV感染有关的肝病死亡率约23/10万，其中肝癌死亡率约13/10万，乙肝对人类 健康危害最为严重，是我国最重要的公共卫生问题之一。由一些数据估计，我国慢性无症状 HBV携带者（AsC)超过1.2亿，占全世界HBV感染的1/3,其中慢性乙型肝炎有3000万人， 先、现患率约为2770/10万，这些患者10% - 30%可发展为肝硬化，一部分可进一步发展为肝 癌，累计现行的和既往的，我国已有一半以上人口经受HBV感染，所以慢性乙肝的治疗是亟 待解决的问题。 目前临床上用于治疗HBV感染的药物除干扰素（Interferon，IFN)外，还有少数天 然药物及众多化学合成药物如核苷类似物阿糖腺苷（adenine arabinside，Ara-A)、拉米夫 定（lamivudine)、泛昔洛韦（famciclovir)、阿地福韦（adefovir)、恩他卡韦（ontacavir) 等。这些药物已在实验室和临床应用中证实能显著抑制HBV DNA的复制或抑制HBsAg、 HBeAg的表达与分泌。然而这些药物却存在一定的不足，干扰素的缺点主要表现在：①价格 昂贵；②注射制剂；③对患者的选择有严格的限制性；④明显的不良反应，如发热、血小板 减少、暂时性脱发等；⑤在失代偿性肝病患者中应用有一定的风险。核苷类药物的不足表现 在：①需要长期治疗；②耐药性病毒变异的发生率高；③停药后发生ALT反跳，甚至发生重 症肝炎。上述的种种不足都使得临床应用受到了极大的限制。因此，寻找和开发无污染、低 毒副作用、价格低廉、安全有效的新型抗HBV药物具有十分重要的理论、经济和社会意义。 随着天然植物及其提取物或有效成分抗病毒、抗肿瘤、调节免疫等研究的不断深 入，人们发现，天然药物具有对人体低毒副作用，不易产生耐药性等显著特点。针对目前病 毒性肝炎治疗中的困难，寻找与证实有效天然药物已经成为临床治疗病毒性肝炎的希望与 重要手段。传统中草药品种繁多，已广泛应用于临床治疗慢性乙型肝炎并取得一定疗效，积 累了丰富的临床经验，但中草药抗HBV的作用机理还有待于深入研究，所以筛选中草药抗 HBV这方面的工作尚有很大的潜力；而且传统中草药不良反应少，价格低，日益受到国内外 研究者的普遍重视，寻求有抗病毒作用的天然药物是当前研究的热点。目前国内外对天然 药物生物活性与功能的研究已发展为研究与分析天然药物的活性部位、活性成分及至活性 成分的结构或构型，以进一步明确药物的作用机理，真正实现"天然药物现代化"这一目标。 如美国Holk等在天然植物茜草抗HBV作用的深入研究中，发现其抑制HBsAg、HBeAg表达的 具体有效成分为三种奈-氢醌化合物。日本学者Nin等研究证明治疗肝炎的传统药物甘草 中起免疫调节作用的成分为一种糖类(甘草甜素)。 楮头红FaW),野牡丹科肉穗草属，另Ij名：风櫝斗草、 卫环草。主要分布于我国的福建、台湾、四川、云南、江西、广西、广东、湖北、贵州等地。楮 头红为直立草本，一年生，高10~30 cm，茎无毛，肉质，四棱形，整棵植株为紫红色。叶对 生，阔卵形或披针形，顶端渐尖，边缘有锯齿，3~5条脉，叶柄无毛，叶面粗糙疏毛，呈青绿 色，叶背微柔毛，呈灰绿色；花生于枝顶或叶腋，两性，数朵簇生，花瓣紫红色；花萼为倒圆 锥形，呈风櫝斗状，故此得名。楮头红的功用主治：去肝火，治耳聋、耳鸣及目雾羞明，风湿痹 痛，主治肺热咳嗽，急性肝炎。在福建民间楮头红被广泛用于治疗急慢性肝炎，价格便宜，取 材方便，疗效显著，这是一种很好的中药材。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种楮头红留体皂苷及其应用。 本专利技术所述的楮头红甾体皂苷为呋甾烷型甾体皂苷，所述皂苷结构式为,其中R=戊糖基，分子式为C32H mO9，分子量为482。从楮 头红中提取并将其应用于抗乙肝病毒药物中。 本专利技术所述的楮头红留体皂苷类物质的应用，包括如下步骤： 1)楮头红全草用蒸馏水洗净，常温下晾干，粉碎，称取楮头红全草粉末，乙醇回流浸提 减压浓缩乙醇成浸膏。浸膏用蒸馏水混悬，依次用石油醚、三氯甲烷、乙酸乙酯萃取，最后用 正丁醇多次萃取，直至正丁醇层无色。收集正丁醇层萃取液，减压浓缩，冷冻干燥得固体粉 末状物质；将此固体粉末状物质溶于甲醇，经硅胶柱层析和制备高效液相（PHPLC)分离，获 得一种物质单体，经波谱学鉴定为呋留烷型留体皂苷，糖基为戊糖，分子量482。并将应用于 抗乙肝病毒活性试验研究。 2)上述步骤1)楮头红甾体皂苷应用于抗乙肝病毒活性试验研究，采用1)所述获 得的楮头红留体皂苷化合物进行了体外抗乙肝病毒试验研究，结果显示楮头红留体皂苷具 有抑制H印G2. 2. 2. 15细胞培养中HBsAg、HBeAg的分泌和HBV-DNA的复制，具有一定的体外 抗HBV活性作用。 本专利技术的有益效果：1、楮头红留体皂苷目前未有报道具有抗乙肝病毒作用，本发 明发现楮头红留体皂苷能作为抗乙肝病毒药物，此药物其最大优点是天然产物，与现有抗 病毒药相比，毒副小，无不良反应，且还有抗氧化、提高机体免疫力等作用，可长期使用；2、 与直接使用中草药相比，楮头红留体皂苷作为具体化学组分的物质直接作为抗病毒的药效 成分，用药量少，无其它非药用组分，因而能减少其它成分可能对肌体的伤害(副作用），临 床用药简单；3、楮头红中草药原料易得，价廉，提取分离工艺简单，生产方便，开发价值高。【附图说明】 图1楮头红甾体皂苷的ESI-MS。 图2楮头红甾体皂苷的红外光谱。 图3楮头红甾体皂苷的苷元结构。【具体实施方式】 实施例1 1.楮头红留体皂苷的制备 1.1楮头红留体皂苷的提取 楮头红全草用蒸馏水洗净，常温下晾干，粉碎，称取楮头红全草粉末200g，置于圆底烧 瓶（2000mL)中，加入95%乙醇1000mL，80°C回流浸提3h，过滤，滤渣重复浸提两次(浸提时 间为2h，2h)，合并三次滤液。减压浓缩乙醇成浸膏。浸膏用IOOmL蒸馏水混悬，依次用石油 醚（30~60°C)、三氯甲烷、乙酸乙酯萃取，最后用正丁醇多次萃取，直至正丁醇层无色。收集 正丁醇层萃取液，减压浓缩，冷冻干燥得楮头红粗皂苷粉。 楮头红留体皂苷分离纯化 粗制皂苷通过硅胶柱层析分离，采用TLC进行柱层析前溶剂体系的摸索和层析后样品 组分的本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种楮头红甾体皂苷，其特征在于：所述皂苷结构式为，其中R= 戊糖基。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：李清禄，李凌峰，李宇翔，黄志坚，谢勇平，王玉林，申爱丽，王洪艳，
申请(专利权)人：福建农林大学，
类型：发明
国别省市：福建;35
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