抗分枝杆菌剂取代的1,2,3-三唑-1-基-甲基-2,3-二氢-2-甲基-6-硝基咪唑并[2,1-b]噁唑及其制备方法技术

本发明专利技术涉及含有6‑硝基‑2,3‑二氢咪唑并

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】作为抗分枝杆菌剂的取代的1,2,3-三唑-1-基-甲基-2,3-二氢-2-甲基-6-硝基咪唑并[2,1-b]噁唑及其制备方法
本专利技术涉及作为抗分枝杆菌剂的取代的1,2,3-三唑-1-基-甲基-2,3-二氢-2-甲基-6-硝基咪唑并[2,1-b]唑。本专利技术具体涉及已经设计和合成的6-硝基-2,3-二氢咪唑并唑骨架的化合物，以及提供了所述化合物的抗结核病的生物学评价结果。本专利技术涉及通式I的新化合物、其制备方法以及其作为治疗结核病的药物的用途。
技术介绍
结核病仍然是世界上死亡的主要的感染性病因，并且感染约三分之一的世界人口。世界卫生组织(WHO)估计如果现状保持不变，在2000年至2020年之间，TB会夺走多于3000万人的生命。在2012年，估计860万人患上TB，130万人因该病而死亡(包括HIV阳性人群中的32万死者)。因为癌症和免疫低下患者(如感染了人免疫缺陷病毒的患者)中的继发性感染和/或协同感染的增加，TB还已经被宣布为全球卫生紧急事件。现存的漫长的TB治疗以及多重耐药性TB(MDR-TB)和广泛耐药性TB(XDR-TB)的出现[BemerMelchior,P.；本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种通式I的化合物，

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2014.10.21 IN 3009/DEL/20141.一种通式I的化合物，其中，“X”选自基团(CH2)n或直接键，其中n是从0、1、2至6的任意数，“Y”选自基团O、S或直接键，RI选自由H、烷基、取代的烷基、芳基、取代的芳基、联芳基、取代的联芳基、杂环和取代的杂环组成的组，其中，所述取代的杂环选自由以下组成的环中的任意的环：哌嗪基、吗啉基、哌啶基、吡啶基、三唑基、三嗪基、嘧啶基、哒嗪基、唑基、呋喃基、苯并呋喃基、苯硫基、吡咯基、咪唑基、噻唑基、喹啉基、异喹啉基、苯并唑基和苯并噻唑基，芳基和联芳基上的取代基选自由F、Cl、Br、I、CF3、OCF3、ORI1、NO2和C1至C14的烷基链组成的组，其中，RI1选自由H、烷基、苯基和取代的苯基组成的组。2.如权利要求1所述的式I的化合物，其中，所述化合物选自由以下化合物组成的组：(R)-2-{[4-(4-三氟甲氧基苯基)-1H-1,2,3-三唑-1-基]甲基}-2,3-二氢-2-甲基-6-硝基咪唑并[2,1-b]唑(化合物I1)、(R)-2-{[4-(4-三氟甲基苯基)-1H-1,2,3-三唑-1-基]甲基}-2,3-二氢-2-甲基-6-硝基咪唑并[2,1-b]唑(化合物I2)、(R)-2-{[4-(4-氟苯基)-1H-1,2,3-三唑-1-基]甲基}-2,3-二氢-2-甲基-6-硝基咪唑并[2,1-b]唑(化合物I3)、(R)-2-{[4-(4-氟-3-甲基苯基)-1H-1,2,3-三唑-1-基]甲基}-2,3-二氢-2-甲基-6-硝基咪唑并[2,1-b]唑(化合物I4)、(R)-2-{[4-(2,4-二氟苯基)-1H-1,2,3-三唑-1-基]甲基}-2,3-二氢-2-甲基-6-硝基咪唑并[2,1-b]唑(化合物I5)、(R)-2-{[4-(4-苯氧基苯基)-1H-1,2,3-三唑-1-基]甲基}-2,3-二氢-2-甲基-6-硝基咪唑并[2,1-b]唑(化合物I6)、(R)-2-[(4-戊基-1H-1,2,3-三唑-1-基)甲基]-2,3-二氢-2-甲基-6-硝基咪唑并[2,1-b]唑(化合物I7)、(R)-2-{[4-(4-三氟甲氧基苯氧基)甲基)-1H-1,2,3-三唑-1-基]甲基}-2,3-二氢-2-甲基-6-硝基咪唑并[2,1-b]唑(化合物I8)、(R)-2-{[4-(4-三氟甲基苯氧基)甲基)-1H-1,2,3-三唑-1-基]甲基}-2,3-二氢-2-甲基-6-硝基咪唑并[2,1-b]唑(化合物I9)、(R)-2-{[4-(3-氯苯氧基)甲基)-1H-1,2,3-三唑-1-基]甲基}-2,3-二氢-2-甲基-6-硝基咪唑并[2,1-b]唑(化合物I10)、(R)-2-{[4-(4-溴苯氧基)甲基)-1H-1,2,3-三唑-1-基]甲基}-2,3-二氢-2-甲基-6-硝基咪唑并[2,1-b]唑(化合物I11)、(R)-2-{[4-(4-甲基苯氧基)甲基)-1H-1,2,3-三唑-1-基]甲基}-2,3-二氢-2-甲基-6-硝基咪唑并[2,1-b]唑(化合物I12)、(R)-2-{[4-(3-甲基苯氧基)甲基)-1H-1,2,3-三唑-1-基]甲基}-2,3-二氢-2-甲基-6-硝基咪唑并[2,1-b]唑(化合物I13)、(R)-2-{[4-(2-甲基苯氧基)甲基)-1H-1,2,3-三唑-1-基]甲基}-2,3...

【专利技术属性】
技术研发人员：库沙拉瓦·雷迪·叶姆帕拉，古鲁纳罕·穆纳加拉，萨姆谢尔·辛格，素密·夏尔马，英沙德·阿里·汗，拉姆·阿斯雷·维什瓦卡尔马，帕尔文德·帕尔·辛格，
申请(专利权)人：印度科学工业研究所，
类型：发明
国别省市：印度,IN