肿瘤迁移抑制素衍生物及其用途制造技术

本发明专利技术的目的在于提供具有优异生物活性的稳定的肿瘤迁移抑制素衍生物（癌症转移抑制活性、癌症生长抑制活性、促性腺激素分泌刺激活性、性激素分泌刺激活性等）。通过对肿瘤迁移抑制素的组成氨基酸用特定的本发明专利技术的肿瘤迁移抑制素衍生物中的氨基酸代替，血液稳定性、溶解性等更进一步地提高，胶凝倾向降低，药物代谢动力学也提高，以及显示出优异的癌症转移抑制活性或癌症生长抑制活性。另外，本发明专利技术的肿瘤迁移抑制素衍生物具有抑制促性腺激素分泌的作用，抑制性激素分泌的作用等。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
由下式表示的肿瘤迁移抑制素衍生物或其盐：　ＸＸ０－ＸＸ２－ＸＸ３－ＸＸ４－ＸＸ５－ＸＸ６－ＡｚａＧｌｙ－ＸＸ８－ＸＸ９－ＸＸ１０－ＮＨ↓［２］　其中：　ＸＸ０表示甲酰基、Ｃ↓［１－２０］烷酰基、环丙烷羰基、６－（乙酰基－Ｄ－精氨酰基氨基）己酰基、６－（（Ｒ）－２，３－二氨基丙酰基氨基）己酰基、６－（Ｄ－正亮氨酰基氨基）己酰基、４－（Ｄ－精氨酰基氨基）丁酰基、３－（４－羟基苯基）丙酰基、甘氨酰基、酪氨酰基、乙酰基甘氨酰基、乙酰基酪氨酰基、Ｄ－酪氨酰基、乙酰基－Ｄ－酪氨酰基、焦谷氨酰基、３－（吡啶－３－基）丙酰基、己二酰基、乙醇酰基、６－氨基己酰基、６－乙酰基氨基己酰基、４－［二－（２－吡啶基甲基）氨基甲基］苯甲酰基或４－脲基苯甲酰基；　ＸＸ２表示Ｔｙｒ、Ｄ－Ｔｙｒ、Ｄ－Ａｌａ、Ｄ－Ｌｅｕ、Ｄ－Ｐｈｅ、Ｄ－Ｌｙｓ、Ｄ－Ｔｒｐ或化学键；　ＸＸ３表示：　ｉ）选自下列的氨基酸：Ａｌａ、Ａｒｇ、Ａｓｎ、Ａｓｐ、Ｃｙｓ、Ｇｌｎ、Ｇｌｕ、Ｇｌｙ、Ｈｉｓ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｌｙｓ、Ｍｅｔ、Ｐｈｅ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ和Ｖａｌ，其中α－氨基可任选被甲基化；　ｉｉ）选自下列的环状氨基酸：Ｐｒｏ、Ａｚｅ（２）、Ａｚｅ（３）、Ｐｉｃ（２）、Ｐｉｃ（３）、Ｈｙｐ、Ｔｈｚ、Ａｂｚ（２）、Ａｂｚ（３）、Ｐｚｃ（２）、Ｐｒｏ（４ＮＨ↓［２］）、Ｈｙｐ（Ｂｚｌ）、ｃｉｓＨｙｐ、Ｐｒｏ（４Ｆ）和ｌｚｃ；　ｉｉｉ）选自下列的氨基酸：Ｄ－Ｄａｐ、Ｄ－Ｐｙａ（４）、ＤＬ－Ａｌａ（Ｐｉｐ）、Ｏｒｎ、Ａｉｂ和Ｔｙｒ（ＰＯ↓［３］Ｈ↓［２］）；或者，　ｉｖ）化学键；　ＸＸ４表示Ａｓｎ、２－氨基－３－脲基丙酸、Ｎ↑［β］－甲酰基－β－二氨基丙酸、Ｎ↑［β］－乙酰基－β－二氨基丙酸、Ｎ↑［ω］－戊基天冬酰胺、Ｎ↑［ω］－环丙基天冬酰胺、Ｎ↑［ω］－苄基天冬酰胺、２，４－二氨基丁酸、２，３－二氨基丙酸、Ｈｉｓ、Ｇｌｎ、Ｇｌｙ、Ａｒｇ、Ｃｉｔ、Ｎｖａ、Ｄ－Ａｓｎ或化学键；　ＸＸ５表示Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ｖａｌ、ＮＭｅＳｅｒ、Ｇｌｙ、Ａｌａ、Ｈｙｐ、Ｄ－Ａｌａ、Ｄ－Ｔｈｒ、Ｄ－Ｐｒｏ或化学键；　ＸＸ６表示Ｐｈｅ、Ｔｙｒ、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｔｈｉ、Ｎａｌ（２）、Ｃｈａ、Ｐｙａ（４）、苏式－Ｓｅｒ（３苯基）、赤式－Ｓｅｒ（３苯基），或任选取代的苯丙氨酸；　ＡｚａＧｌｙ表示氮杂甘氨酸；　ＸＸ８表示Ｌｅｕ、Ｎｖａ、Ｖａｌ或Ａｌａ（ｃＰｒ）；　ＸＸ９表示任选取代的精氨酸...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：浅见泰司，西泽直城，
申请(专利权)人：武田药品工业株式会社，
类型：发明
国别省市：JP[日本]