The invention discloses a composition by targeting PRMT5 inhibited the growth of osteosarcoma, including PRMT5 inhibitors and Hsp90 inhibitors: the PRMT5 inhibitor is EPZ015666; the Hsp90 inhibitor 17-AAG; according to the concentration ratio calculation, EPZ015666:17-AAG 0.5 ~ 2:1; a method for preparing said composition, which comprises the following steps: 1) will EPZ015666 is dissolved in a solvent, the formation of EPZ015666 stock solution; 2) 17-AAG is dissolved in a solvent, the formation of 17-AAG stock solution; 3) EPZ015666 and 17-AAG reserve reserve liquid liquid mixing, forming composition; the composition of this invention by PRMT5 inhibitor combined with Hsp90 inhibitor synergistically inhibit the growth of osteosarcoma cells.
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及骨肉瘤抑制研究及
，具体涉及一种通过靶向PRMT5抑制骨肉瘤生长的组合物及其制备方法。
技术介绍
骨肉瘤是骨骼系统主要的恶性肿瘤之一，以浸润性生长破坏周围正常组织，以早期即发生远处转移为特点，其临床预后差，给社会及家庭造成沉重的经济和精神负担。目前临床上主要采用手术切除联合新辅助化疗方法进行综合治疗，使得骨肉瘤患者的5年生存率从20％提高到了65-70％。然而，在过去的30年，骨肉瘤的复发率及转移性骨肉瘤的生存率并没有明显改变，尤其是对于那些初诊时就已经发现转移的患者，5年的生存率仍然只有约20％。另外，临床高剂量化疗药物如甲氨蝶呤、阿霉素、顺铂等使用具有较大的副作用[1、2]。这些现象皆表示现阶段骨肉瘤的治疗已遇到瓶颈，传统意义上对骨肉瘤发病机制的探究也面临着一定的挑战。专利CN200610088827.8中公开了白血病患者骨髓细胞中PRMT5蛋白质精氨酸甲基转移酶5的表达水平显著高于正常骨髓细胞，因此可以将PRMT5作为白血病标志物，还提供了抑制PRMT5基因表达的小干扰RNA，通过小干扰RNA沉默PRMT5基因，可以抑制PRMT5基因缺失细胞的增殖，表明PRMT5基因可以作为治疗白血病及肿瘤的药物靶标。PRMT5即蛋白质精氨酸甲基转移酶5，属于II型PRMTs，它是II型中最早被鉴定的成员，位于人类染色体14q11.2。最近的研究也表明，PRMT5在许多人...
【技术保护点】
一种通过靶向PRMT5抑制骨肉瘤生长的组合物，其特征在于包括PRMT5抑制剂和Hsp90抑制剂；所述PRMT5抑制剂为EPZ015666；所述Hsp90抑制剂为17‑AAG。
【技术特征摘要】
1.一种通过靶向PRMT5抑制骨肉瘤生长的组合物，其特征在
于包括PRMT5抑制剂和Hsp90抑制剂；
所述PRMT5抑制剂为EPZ015666；所述Hsp90抑制剂为17-A
AG。
2.如权利要求1所述的通过靶向PRMT5抑制骨肉瘤生长的组
合物，其特征在于：所述EPZ015666的结构式为：
所述EPZ015666的分子
量为383.44。
3.如权利要求1所述的通过靶向PRMT5抑制骨肉瘤生长的组
合物，其特征在于：所述17-AAG的结构式为：
所述17-AAG的分子量为585.69。
4.如权利要求1所述的通过靶向PRMT5抑制骨肉瘤生长的组
合物，其特征在于：按摩尔质量比计算，EPZ015666：17-AAG为0.
5～2:1。
5.如权利要求4所述的通过靶向PRMT5抑制骨肉瘤生长的组
合物，其特征在于：按摩尔质量比计算，EPZ015666：17-AAG为2:
1。
6.如权利要求1所述的通过靶向PRMT5抑制骨肉瘤生长的组
\t合物的制备方法，其特征在于包括以下步骤：
1)将EP...
【专利技术属性】
技术研发人员：张还添，查振刚，高学娟，谭文成，刘宁，杨杰，
申请(专利权)人：暨南大学，
类型：发明
国别省市：广东;44
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