用于通过酶促转化制备西他列汀的中间体的方法技术

本发明专利技术提供了用于制备成为外消旋形式(R/S)或其任意光学活性(S)或(R)形式或者任意所述形式之对映体过量混合物的3-羟基-1-(3-(三氟甲基)-5，6-二氢-[1，2，4]三唑并[4，3-a]吡嗪-7(8H)-基)-4-(2，4，5-三氟苯基)丁-1-酮(式I)的方法，其包括：a)在合适条件和辅因子的存在下，使式(III)4-氧-4-[3-(三氟甲基)-5，6-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]吡嗪-7(8H)-基]-1-(2，4，5-三氟苯基)丁-2-酮与合适的氧化还原酶或其合适变体反应；b)分离成为外消旋形式(R/S)或其任意光学活性(S)或(R)形式或者任意所述形式之对映体过量混合物的3-羟基-1-(3-(三氟甲基)-5，6-二氢-[1，2，4]三唑并[4，3-a]吡嗪-7(8H)-基)-4-(2，4，5-三氟苯基)丁-1-酮。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及用于制备3-羟基-1-(3-(三氟甲基)-5，6-二氢-三唑并吡嗪-7(8H)_基)-4-(2，4，5_三氟苯基)丁 _1_酮的酶促还原方法。特别地，本专利技术涉及用于制备(S)或(R)-3-羟基-1-(3-(三氟甲基)-5，6-二氢-三唑并吡嗪-7 (8H)_基)-4-(2，4，5-三氟苯基)丁-1-酮的立体选择性酶促还原方法。本专利技术提供了具有相关氧化还原酶活性的多肽的氨基酸序列。此外，本专利技术提供了编码具有氧化还原酶活性之多肽的多核苷酸序列。本专利技术还公开了通过基于底物或基于酶之系统的辅因子再生系统从而在目标酶促还原过程中再生辅因子。
技术介绍
下式(I)的3-羟基-1-(3-(三氟甲基)-5，6_ 二氢-三唑并吡嗪-7 (8H)-基)-4- (2,4, 5-三氟苯基)丁 _1_ 酮，权利要求1.一种用于制备式(I)的化合物2.根据权利要求1所述的方法，其中所述合适的酶是氧化还原酶。3.根据权利要求1所述的方法，其中所述合适的酶是酮还原酶。4.根据权利要求1所述的方法，其中所述合适的酶是短链脱氢酶。5.根据权利要求1所述的方法，其中所述合适的酶是醇脱氢酶。本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：桑吉夫·库马尔·门迪拉塔，比平·潘迪，茹帕尔·乔希，乌曼·特里维迪，马扬克·G·达弗，希曼舒·M·科塔里，巴温·舒克拉，
申请(专利权)人：卡迪拉保健有限公司，
类型：
国别省市：