【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于化学医药
,具体涉及。
技术介绍
癫痫(epilepsy)是大脑神经元突发性异常放电,导致短暂的大脑功能障碍的一种慢性疾病。而癫痫发作(epileptic seizure)是指脑神经元异常和过度超同步化放电所造成的临床现象。其特征是突然和一过性症状,由于异常放电的神经元在大脑中的部位不同,而有多种多样的表现。可以是运动感觉神经或自主神经伴有或不伴有意识或警觉程度的变化。据WHO统计,目前全球癫痫患者约有5000万人,其中80%在发展中国家。每年还出现200万新增癫痫病例。发达国家、经济转轨国家、发展中国家和不发达国家的癫痫患病率分别为0.50%,0.61%,0.72%和1.12%.我国的癫痫患病率为0.70%,与WHO报告中的发展中国家0.72%的发病率接近。癫痫的发病机制非常复杂,兴奋性神经递质和抑制性神经递质的不平衡是导致癫痫发作的主要原因之一。神经递质水平的变化在癫痫的发病中起到了重要的作用。目前已知与癫痫有关的神经递质 主要是单胺类氨基酸类。单胺类神经递质主要包括多巴胺(dopamine, DA)、去甲肾上腺素(norepinephrine, NE)、5_ 轻色胺(serotonin, 5-HT)。其中GABA是脑内含量较高的重要神经递质,大脑中约有40%的突触是GABA能突触。GABA受体与氯离子通道相耦联,GABA受体激 动时,氯离子通道开放的数目增多,进入细胞内的氯离子增加,产生极化而引起抑制性突触后电位,减少中枢内某些重要神经元的放电,故而产生抗癫痫作用。理想的抗癫痫药物(AEDs)应符合下列标准:1、疗效:有广谱抗癫 ...
【技术保护点】
一种喹啉酮衍生物和以该化合物为活性成份的药物组合物及其制备方法,其特征在于所述的化合物通式为:dest_path_FSB00000817432900011.tif
【技术特征摘要】
1.一种喹啉酮衍生物和以该化合物为活性成份的药物组合物及其制备方法,其特征在于所述的化合物通式为:2.根据权利要求1所述的一种喹啉酮衍生物和以该化合物为活性成份的药物组合物,其特征在于%、R2为下表所示:3.根据权利要求1所述的一种喹啉酮衍生物和以该化合物为活性成份的药物组合物及其制备方法,其特征在于制备方法中喹啉酮衍生物的抗惊厥活性优化方法包括以下步骤: (1)首先合成了一系列6-烷氧基-2(IH)-喹啉化合物⑴; (2)将三唑并合到喹啉环上,合成了一系列的1-取代-7-节氧基-4...
【专利技术属性】
技术研发人员:魏成喜,邓先清,宫国华,孙先宇,卞明,于丽君,全哲山,
申请(专利权)人:内蒙古民族大学,
类型:发明
国别省市:
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