基质金属蛋白酶抑制剂多肽及其应用制造技术

本发明专利技术涉及药物领域，具体涉及具有抑制基质金属蛋白酶和抑制血管内皮细胞迁移的血管生成抑制剂，可用于实体肿瘤和类风湿性关节炎的预防和治疗。所述的多肽具体是指：多肽Ⅰ、多肽Ⅱ、多肽Ⅲ和多肽IV（见SeqNO.1、SeqNO.2、SeqNO.3、SeqNO.4）；该多肽可用于治疗实体肿瘤和类风湿性关节炎。该四种血管生成抑制剂在制备治疗肿瘤药物中的应用，其特征在于所述的肿瘤为起源于人的头颈部、脑部、甲状腺、食管、胰腺、肺脏、肝脏、胃、乳腺、肾脏、胆囊、结肠或直肠、卵巢、子宫颈、子宫、前列腺、膀胱、睾丸的原发或继发的癌、黑色素瘤、血管瘤以及肉瘤。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物领域，具体涉及具有抑制基质金属蛋白酶和具有包括抑制血管内皮细胞迁移在内的血管生成抑制剂，可用于血管相关疾病包括肿瘤和类风湿在内的疾病治疗。
技术介绍
近年我国肿瘤的发病率和病死率不断增长。无限制生长、侵袭和转移是肿瘤的恶性标志和特征，也是导致治疗失败和死亡的主要原因。因此，控制肿瘤的生长、侵袭和转移是改善预后，提高生存率的主要措施。1971年Folkman首先提出肿瘤生长依赖血管新生的理论，肿瘤血管生成是肿瘤生长和转移的形态学基础，它不仅向肿瘤提供营养，也向宿主输出大量的肿瘤细胞导致肿瘤的生长 和转移。绝大多数恶性实体肿瘤如卵巢癌、肝癌、宫颈癌和乳腺癌等都是血管依赖性肿瘤。新生血管一方面为肿瘤生长提供营养和氧气，另一方面还是肿瘤转移的重要途径。因此，抑制肿瘤血管形成是重要的抗癌措施。基质金属蛋白酶(matrix metalloproteinase, MMP)是一组结构相似和功能相关的蛋白内切酶。它们可以切割各种细胞外基质，为炎症细胞和肿瘤细胞的转移打开“通路”；它们可以切割细胞因子或趋化因子，影响炎症细胞的募集；它们还可以切割各种膜连接分子，包括受体和细胞间连接分本文档来自技高网...

【技术保护点】
血管生成抑制剂多肽，其特征在于其氨基酸序列为：在序列Pro?（D?Pyr）?（D?Cys）?Bip?Arg?Gly?Glu的N端或C端加上血管抑制多肽序列X或序列Y，或序列Z，其中X的序列为Ile?Val?Arg?Arg?Ala?Asp?Arg?Ala?Ala?Val?Pro，Y的序列为Ile?Val?Arg?Arg?Ala?Asp?Arg?Ala?Ala?Val?Pro?Gly?Gly?Gly?Gly，Z的序列为Gly?Gly?Gly?Gly?Ile?Val?Arg?Arg?Ala?Asp?Arg?Ala?Ala?Val?Pro，其中D?Pyr为3?(3?吡啶基)?D?丙氨酸，D?Cys为D...

【技术特征摘要】
1.血管生成抑制剂多肽，其特征在于其氨基酸序列为: 在序列Pro- (D-Pyr) - (D-Cys) -Bip-Arg-Gly-Glu的N端或C端加上血管抑制多肽序列 X 或序列 Y，或序列 Z，其中 X 的序列为 Ile-Val-Arg-Arg-Ala-Asp-Arg-Ala-Ala-Val-ProiY 的序列为 IIe-Val-Arg-Arg-Ala-Asp-Arg-Ala-Ala-Val-Pro-Gly-Gly-Gly-Gly，Z 的序列为 Gly-Gly-Gly-Gly-1le-Val-Arg-Arg-Ala-Asp-Arg-Ala-Ala-Val-Pro，其中 D-Pyr为3-(3- 定基)_D_丙氨酸，D-Cys为D-半胱氨酸，Bip为L_4，4’ -联苯丙氨酸。2.根据权利要求1所述的血管抑制多肽序列，其特征在于所述的多肽序列包括多妝 1:1Ie-Val-Arg-Arg-Ala-Asp-Arg-Ala-Ala-Val-Pro- Pro-(D-Pyr)-(D-Cys)-Bip-Arg-Gly-Glu ；多妝II:IIe-Val-Arg-Arg-Ala-Asp-Arg-Ala-Ala-Val-Pro-Gly-Gly-Gly-Gly- Pro-(D-Pyr) - (D-Cys) -Bip-Arg...

【专利技术属性】
技术研发人员：胡加亮，徐寒梅，
申请(专利权)人：南京安吉生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：