基质金属蛋白酶(MMP)抑制性提取物及其使用方法技术

描述了包含治疗有效量的蜂蜜提取物的美容护肤产品，该蜂蜜提取物具有的酚类化合物与糖类的比例为该提取物所源自的原始蜂蜜的至少5倍，且包括至少乙醇、水和一种或多种MMP抑制性酚类化合物的混合物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】基质金属蛋白酶(MMP)抑制性提取物及其使用方法
本专利技术描述了基质金属蛋白酶(MMP)抑制性提取物及其使用方法。更具体地，描述了源自于蜂蜜的提取物以及该提取物在美容护肤产品中抑制MMP活性的用途。
技术介绍
蜂蜜是许多产品中众所周知的活性成分，包括用于烹饪应用、局部医疗，包括掺入到现有的美容护肤制剂中。美容护肤制剂通常可能不包含足够的蜂蜜以赋予任何活性，或者如果存在的话，或所选择的蜂蜜的类型仅提供低水平的(如果有的话)MMP抑制。这是因为较高浓度的蜂蜜引起了制剂问题，诸如蜂蜜的粘性和高粘度，而且，本专利技术人已经发现只有某些蜂蜜类型赋予了MMP抑制。基质金属蛋白酶(MMP)在皮肤老化中起重要作用。通过紫外线辐射(UV)活化，MMP的过表达可导致皮肤中胶原蛋白的分解。因此，这可能导致降低皮肤弹性且形成皱纹。MMP抑制剂是抗衰老护肤制剂中的有用成分，因为MMP抑制剂减少了由胶原降解所引起的皮肤光老化。天然MMP抑制剂近来在市场上广受青睐。专利技术人已经发现，一些蜂蜜(例如麦卢卡蜂蜜)可能具有MMP抑制作用。麦卢卡蜂蜜源自于植物物种松红梅树，并包含各种各样的酚类和黄酮类化合物，其中一些已被鉴定，且其他仍然未知。各种酚类和类黄酮的确切活性仍然是一个丰富的研究领域，伴有许多新化合物被鉴定以及阐明其活性。由于麦卢卡蜂蜜具有非过氧化物的作用，部分归因于接受进入局部医学应用，并且特别是甲基乙二醛(MGO)在这种蜂蜜中的抗菌作用，因此，麦卢卡蜂蜜是一种特别熟知的蜂蜜。其他的松红梅属蜂蜜也有类似的抗菌作用并与MGO相关联，诸如松红梅亚属(Leptospermumsubtenue)和澳洲茶树(Leptospermumpolygalifolium)。除了松红梅属蜂蜜，来自昆士兰属和奈特山龙眼属的另外的蜂蜜(诸如卡努卡(新西兰茶树)和忍冬花(新西兰龙眼木)蜂蜜)也具有高水平的酚类和类黄酮浓度。这些蜂蜜并不含有MGO，但仍显示有望在体内具有其他形式的活性。根据专利技术人的工作和知识，蜂蜜的酚类成分似乎是作为MMP抑制作用的主要成分。虽然赋予活性的确切酚类化合物是未知的，但专利技术人已经确定酚类提取物具有这种活性。丁香酸甲酯(虽然其本身不具有活性)是许多酚类化合物的基本结构单元。可以容易地测量丁香酸甲酯(例如通过HPLC)，并且其在富含酚的蜂蜜中得以发现。丁香酸甲酯可以以8μg/mL至40μg/mL的浓度范围存在于现有的市售护肤制剂中，并且通过推断，一系列的丁香酸甲酯相关的酚类化合物也存在于这些产品中。在任何情况下，MMP抑制作用的存在和程度似乎与提取物中丁香酸甲酯的浓度相关。尽管蜂蜜具有本专利技术人所确定的有用的MMP抑制作用，但是当配制护肤产品时蜂蜜的确存在巨大的挑战。一方面，配制设计师希望将制剂中蜂蜜的浓度最大化，以使MMP抑制活性最大化。另一方面，即使在5％(w/w)的低浓度下，也可以证明蜂蜜中的糖在护肤制剂中是令人苦恼的。糖可能引起不舒适、粘的皮肤感觉，并且可能存在皮肤吸收的问题。因此，这可能限制了蜂蜜的浓度，并因而限制了成品的活性。为了用蜂蜜实现有用的MMP抑制效果，必须将引起不适的高糖浓度引入护肤制剂中，由于差的美容(cosmetic)特性，可能使得产品不具市场性。应当理解的是，增加护肤制剂的MMP抑制作用，同时还避免了蜂蜜在制剂中的负面影响或至少为公众提供选择将是有用的。根据仅作为示例给出的后续描述，提取物和使用方法的另外的方面和优点将变得显而易见。
技术实现思路
本专利技术描述了MMP抑制性提取物及其使用方法。更具体地，描述了源自于蜂蜜的提取物以及该提取物在抑制基质金属蛋白酶(MMP)活性和相关护肤产品中的用途。该提取物允许包含更高浓度的酚类物质，因此具有更高的MMP抑制作用，同时避免了使用未处理的蜂蜜所固有的配制问题。在第一方面，提供了包含治疗有效量的蜂蜜提取物的美容护肤产品，该蜂蜜提取物具有的酚类化合物与糖类(saccharides)的比例为该提取物所源自于的原始蜂蜜的至少5倍，且蜂蜜提取物包括至少乙醇、水和一种或多种MMP抑制性酚类化合物的混合物。在第二方面，提供了治疗有效量的蜂蜜提取物在制备用以抑制施用美容产品的受试者皮肤上或皮肤中的MMP活性的美容护肤产品中的用途，其中该美容护肤产品含有蜂蜜提取物，蜂蜜提取物具有的酚类化合物与糖类的比例为该提取物所源自于的原始蜂蜜的至少5倍，且所述蜂蜜提取物包括至少乙醇、水和一种或多种MMP抑制性酚类化合物的混合物。在第三方面，提供了通过将美容护肤产品局部施用于受试者的皮肤来处理美容皮肤症状的方法，其中所述美容护肤产品起到抑制皮肤MMP活性的作用，并且其中该美容护肤产品含有治疗有效量的蜂蜜提取物，蜂蜜提取物具有的酚类化合物与糖类的比例为该提取物所源自于的原始蜂蜜的至少5倍，且蜂蜜提取物包括至少乙醇、水和一种或多种MMP抑制性酚类化合物的混合物。在第四方面，提供了一种生产抑制MMP的蜂蜜提取物的方法，其包括以下步骤：(a)将所选的蜂蜜与乙醇混合；(b)分离混合物以从包括乙醇、水和一种或多种MMP抑制性酚类化合物的第二相基本上除去糖类浓缩的第一相；(c)进行进一步分离步骤以通过降低乙醇和/或水浓度来增加酚类化合物浓度；(d)收集所得的酚类化合物浓缩物。应当显而易见的是，上述提取物、产品、用途和方法允许在美容护肤产品中包括比用纯蜂蜜可能高得多的浓度的MMP抑制化合物的能力。如上所述，当在护肤产品中使用时，纯蜂蜜赋予产品有害的特性。通过浓缩MMP抑制化合物，可以使用比用纯蜂蜜的情况要高得多的浓度的这些化合物，并且这也避免了配制问题。提取产物和方法还具有一些额外的优点，即酚类的稳定和保存以及透皮增强特征。结果是具有更好功效与改善的稳定性、处理和使用性质相结合的增强价值产品。附图说明仅作为示例给出并参考附图的以下描述，MMP抑制性提取物的其他方面及其使用方法将变得显而易见，其中：图1示出了生产本文所述的提取物的一种方法的流程图。图2为示出了不同蜂蜜的不同酚类浓度与MMP-1活性之间的关系的图。图3为示出不同蜂蜜的不同酚类浓度与MMP-2活性之间的关系的图。图4为示出了不同蜂蜜的不同酚类浓度与MMP-9活性之间的关系的图。图5为示出了基于固体比例的蜂蜜提取物样品的浓度与MMP-1活性之间的关系的图。图6为示出了丁香酸甲酯浓度和MMP-1活性之间的关系的图。具体实施方式如上所述，描述了MMP抑制性提取物和其使用方法。更具体地，描述了源自于蜂蜜的提取物以及该提取物在抑制基质金属蛋白酶(MMP)活性和相关护肤产品中的用途。该提取物允许包含更高浓度的酚类物质，因此具有更高的MMP抑制作用，同时避免了使用未处理的蜂蜜所固有的配制问题。出于本说明书之目的，术语“约”或“大约”及其语法变体意味着相对于基准总量、水平、程度、值、数量、频率、百分比、尺寸、大小、量、重量或长度变化30％、25％、20％、15％、10％、9％、8％、7％、6％、5％、4％、3％、2％或1％的总量、水平、程度、值、数量、频率、百分比、尺寸、大小、量、重量或长度。术语“基本上”或其语法变体是指至少约50％，例如75％、85％、95％或98％。术语“包括”及其语法变体应当具有包含的意思-即，其将被理解为不仅包括其直接引用的所列出的成分，而且本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种美容护肤产品，其包括治疗有效量的蜂蜜提取物，所述蜂蜜提取物具有的酚类化合物与糖类的比例为所述提取物所源自于的原始蜂蜜的至少5倍，且所述蜂蜜提取物包括至少乙醇、水和一种或多种MMP抑制性酚类化合物的混合物。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2014.05.06 NZ 6245171.一种美容护肤产品，其包括治疗有效量的蜂蜜提取物，所述蜂蜜提取物具有的酚类化合物与糖类的比例为所述提取物所源自于的原始蜂蜜的至少5倍，且所述蜂蜜提取物包括至少乙醇、水和一种或多种MMP抑制性酚类化合物的混合物。2.根据权利要求1所述的美容护肤产品，其中所述提取物具有的丁香酸甲酯的浓度为所述原始蜂蜜中的该浓度的大约5倍至20倍。3.根据权利要求1或2所述的美容护肤产品，其中所述提取物含有200μg/mL至1000μg/mL的丁香酸甲酯。4.根据上述权利要求中任一项所述的美容护肤产品，其中所述提取物在配制于所述护肤产品之前含有10％-80％的乙醇。5.根据上述权利要求中任一项所述的美容护肤产品，其中所述提取物在配制于所述护肤产品之前含有0.1％-18％的水。6.根据上述权利要求中任一项所述的美容护肤产品，其中所述产品含有0.1％至20％(w/w)的蜂蜜提取物。7.根据上述权利要求中任一项所述的美容护肤产品，其中所述产品配制为用于作为霜、凝胶、软膏、块、露或液体进行局部给予。8.根据上述权利要求中任一项所述的美容护肤产品，其中产生了所述提取物的蜂蜜基本上源自于由松红梅属、昆士兰属和奈特山龙眼属及其组合的植物所产生的花蜜。9.一种蜂蜜提取物在制备用以抑制施用美容产品的受试者的皮肤上或皮肤中的MMP活性的根据上述权利要求中任一项所述的美容护肤产品中的用途。10.一种通过局部施用根据权利要求1至8中任一项所述的美容护肤产品来处理美容皮肤症状的方法。11.一种生产抑制MMP的蜂蜜提取...

【专利技术属性】
技术研发人员：格雷戈尔·亚伦·斯特豪，西格丽德·沃韦尔克，
申请(专利权)人：康维他有限公司，
类型：发明
国别省市：新西兰,NZ