一种灯盏花素磷脂复合物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术提供了一种灯盏花素磷脂复合物及其制备方法和应用，所述的磷脂复合物由灯盏花素与磷脂按质量比1∶0.5－1.2复合而成。利用本发明专利技术的制备方法制备的灯盏花素磷脂复合物改变了灯盏花素的理化性质，增强其脂溶性、稳定性和水分散性，改善其跨膜转运性能，从而提高其生物利用度。本发明专利技术制备工艺简单、重现性好，适合工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物制剂领域，涉及一种灯盏花素磷脂复合物及其制备方法，特别涉及一种灯盏花素磷脂复合物脂质制剂的制备方法。
技术介绍
灯盏花素(Brevescapine)是从菊科植物短亭飞蓬(原名灯盏花，又名灯盏细辛，Erigeron Breviscapus)中分离得到的一类黄酮类物质,主要含灯盖乙素(Scutellarin,化学名为4’，5，6-三羟基黄酮-7-葡萄糖醛酸苷)，少量灯盏甲素及其它黄酮类成分。药效学研究表明，灯盏花素具有扩张脑血管，降低脑血管阻力及增加脑部血流速度、血流量，改善微循环，提高血脑屏障通透性；抗血小板聚集，抗凝血和抑制血栓形成，改善血液流变性；明显增加冠脉流量，缩小心肌梗塞范围和提高机体耐缺氧等作用。在临床上广泛用于治疗脑血栓形成、脑梗塞、类型未定的中风后瘫痪，以及缺血性心血管疾病等。现有研究表明，灯盏花素溶解性能差，为水不溶解和油不溶解性药物，灯盏花素在有机溶剂中的溶解度也很小。其在正己烷及氯仿中基本不溶，水中的溶解度为(79.35±0.68) μ g/mL,在乙醇中的溶解度为(184.34±1.47) μ g/mL石森林，徐莲英，毛展凯，等.灯盏花素理化本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种灯盏花素磷脂复合物，其特征在于该磷脂复合物由灯盏花素与磷脂组成，其中灯盏花素与磷脂的质量比为1：0.5－1.2，所述的磷脂为天然磷脂、合成磷脂或二者的混合物。

【技术特征摘要】
1.一种灯盏花素磷脂复合物，其特征在于该磷脂复合物由灯盏花素与磷脂组成，其中灯盏花素与磷脂的质量比为1:0.5 — 1.2，所述的磷脂为天然磷脂、合成磷脂或二者的混合物。2.根据权利要求1所述的灯盏花素磷脂复合物，其特征在于其所述的天然磷脂为大豆磷脂、蛋黄卵磷脂或二者的混合物；所述的合成磷脂为氢化大豆磷脂、氢化卵磷脂、二棕榈酰磷脂酰胆碱、二棕榈酰磷脂酰乙醇胺中的一种或其混合物。3.根据权利要求1或2所述的灯盏花素磷脂复合物的制备方法，包括以下步骤: (1)、取灯盏花素与相当于灯盏花素0.5 - 1.2倍重量的磷脂，加入到有机溶剂中，然后再加入相当于灯盏花素0.05-0.15倍重量的抗氧化剂，所述的有机溶剂的用量应使灯盏花素的反应浓度为10 — 30mg/mL ； (2)、于20— 60°C、300-600r/min条件下磁力搅拌，得澄明溶液，反应时间为0.5-2.0小时； (3)、将步骤(2)制备的澄明溶液在30- 50°C条件下减压浓缩直至无有机溶剂蒸出，得黄褐色固体物质，真空干燥即得灯盏花素磷脂复合物，真空干燥温度为20 - 50°C，干燥时间为3.0 — 5.0小时。4.根据权利要求3所述的灯盏花素磷脂复合物的制备方法，其特征在于所述的抗氧化剂为亚硫酸氢钠、焦硫酸氢钠、维生素C、EDTA及其盐或维生素E及其衍生物的一种或其混合物；所述的有机溶剂选 自氯仿、二氯甲烷、石油醚、乙醚、二氧六环、四氢呋喃、乙酸乙酯、正己烷、甲基叔丁基醚、C1 - C6直链或者支链的低级烷醇中的一种或一种以上的混合物。5.根据权利要求4所述的灯盏花素磷脂复合物的制备方法，其特征在于所述的C1- C6直链或者支链的低级烷醇选自甲醇、乙醇、丙醇或丁醇。6.一种灯盏花素磷脂复合物的油溶液的制备方法，其特征在于将权利要求3得到的灯盏花素磷脂复合物进一步溶解在油相或加入到两性亲表面活性剂的油相中，制成磷脂复合物的油溶液。7.一种灯盏花素磷脂复合物的自微乳制剂的制备方法，其特征在于将权利要求3得到的灯盏花素磷脂复合物溶于质量百分比为10 - 50%的乳化剂、10 - 55%的助乳化剂和10 — 40%的混合油相中制成自微乳制剂。8.根据权利要求6所述的灯...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈小新，龙超峰，谢称石，吴雄，廖小英，周晓丽，原素，
申请(专利权)人：广东华南药业集团有限公司，
类型：发明
国别省市：