黄芩天然活性成分的磷脂复合物及其制备方法和制剂技术

本发明专利技术公开了一种黄芩天然活性成分的磷脂复合物及其制剂制备方法。黄芩天然活性成分系指从中药黄芩中提取分离得到的黄芩素(Baicalein)有效部位(黄芩素含量在50%以上)或有效成分(黄芩素含量在90%以上)以及汉黄芩素(wogomin)有效部位(汉黄芩素含量在50%以上)或有效成分(汉黄芩素含量在90%以上)。黄芩天然活性成分水溶性和脂溶性均较差，随着溶液pH值升高溶解度增加，但在碱性条件易发生化学降解。黄芩天然活性成分理化性质的不足使其无法制成注射给药制剂，口服后生物利用度较低。本发明专利技术通过磷脂复合物技术，使黄芩活性成分的水分散性和亲脂性明显改善，在此基础上可制备高生物利用度口服制剂，或者制成注射用冻干粉针，或制成脂肪乳剂，满足注射或粘膜给药的要求。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种黄芩天然活性成分的磷脂复合物及其制剂。以磷脂为材料制备载药磷脂复合物，既可明显改善黄芩天然活性成分的亲水性，又可提高其亲脂性，在此基础上进行各类制剂的设计与制备，可提高口服生物利用度，或满足注射给药及粘膜给药的要求。
技术介绍
唇形科植物黄岑Scutellaria baicalensis Georgi的根有清热燥湿,湾火解毒， 止血和安胎功能。黄芩的有效成分是黄酮类化合物，主要有黄芩苷(Baicalin)、黄芩素 (Baicalein)、汉黄岑素(wogomin)、汉黄岑苷(Wogonoside)等四种成分。黄岑苷(黄岑素-7-0-葡萄糖醛酸苷)制剂临床上已用于呼吸道感染、急性扁桃体炎、咽炎、慢性阻塞性肺病、传染性肝炎、急慢性胃肠炎及细菌性痢疾、肾盂肾炎等的治疗。近年来研究发现，黄芩素同黄芩苷有相类似的药理作用，但抗菌抗病毒活性及抗菌谱均优于黄芩苷。黄芩素分子中带有三个邻位的酚羟基，容易被氧化成为醌类化合物，化学性质不稳定。研究表明，黄芩素亲水性和亲脂性均较差，水中溶解度O. 026mg/ml，正己烷中不溶,大豆油中溶解度为O. 33mg/m。受理化性质的限制，黄本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种黄芩天然活性成分的磷脂复合物，由黄芩天然活性成分和磷脂材料复合而成，黄芩天然活性成分的重量百分比为5?75％，磷脂重量百分比为25?95％，黄芩天然活性成分是从中药黄芩中提取分离得到的黄芩素含量在50％以上的有效部位或黄芩素含量在90％以上的有效成分，或者汉黄芩素含量在50％以上的有效部位或汉黄芩素含量在90％以上的有效成分，磷脂材料是天然磷脂或合成磷脂或它们的混合物。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：刘玉玲，曲敬来，温纯青，温育青，曾晓莲，刘家琛，高雪，
申请(专利权)人：北京五和博澳医药科技发展有限公司，
类型：发明
国别省市：