【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及含聚氧化烯链的脂质衍生物及含有该衍生物的脂质膜结构体。
技术介绍
为了降低药物等生理活性物质的副作用、提高向药物靶部位的选择传递性，正在开发药物传递系统(DDS)。例如有在蛋白制剂等中修饰多肽的方法、在脂质体或使用了亲水性聚合物和疏水性聚合物的共聚物的高分子胶束等微粒子中包裹药剂等的方法等。在初期的脂质体制剂等中，当静脉内给药时，具有在血液中的滞留性差、易于被肝脏、脾脏等网状内皮系统(以下称为“RES”)捕获的问题。因此，RES的存在，在利用作为将药物传递至 RES以外脏器的靶型制剂或者使制剂长时间地滞留在血液中控制药物释放的缓释型制剂的微粒子性药物载体时，成为巨大的障碍。为了解决这种问题，试图回避RES的捕获，提出了利用糖脂、糖蛋白质或聚乙二醇脂质等修饰膜表面，赋予微小循环性的脂质体(国际公开第91/05546号小册子)。通过该脂质体，使在血液中的滞留性提高，利用EPR效果(提高的渗透性和滞留性效果)仅使脂质体粒子从癌细胞的血管细胞中穿透，从而能够使药物聚集在癌细胞附近。但是，该脂质体具有所封装的药物迅速地被释放的问题。近年来有报告指出，使用了功能性磷脂等的脂质体并非使药物到达上述被动的药物靶部位，而是能够使药物主动且高效地到达靶部位(日本特公平04-346918号公报)。另外还有报告指出，为了使抗肿瘤药等选择性地移至靶部位，使羧基烷基普鲁兰多元醇经由氨基酸构成的间隔区结合在抗肿瘤药等有效成分上制备药物复合体的方法(日本特开平 11-092405 号公报)。
技术实现思路
但是，通过这些方法，虽然改善了药物在血液中的滞留性和向靶部位的传递性等...
【技术保护点】
脂质膜结构体，其包含由下述通式(1)所示的含聚氧化烯链的脂质衍生物：式中，L表示来源于选自含有氨基、羟基、羧基和马来酰亚胺基中的至少一种基团的脂肪族烃，甘油脂，鞘脂和固醇的脂质的残基；Y表示含有选自?CONH?、?NHCO?、?OCONH?、?NHOCO?、?COO?、?OOC?、?CH2NH?、?NHCH2?、?S?CHCH?S?和?O?的基团的2价基团；W表示含有2~10个氨基酸残基的聚氨基酸残基；X1表示含有?NHCO?或?OOC的2价基团；X2表示含有选自?OCONH?、?CONH?、?CH2NH?和?NHC(O)NH?的基团的2价基团；X3表示含有选自>CH?S?、?NHCOO?、?COO?、?COS?和?O?的基团的2价基团；OA表示碳数2~4的氧化烯基；Z表示氢原子或甲基；m1、m2和m3分别独立表示0~5、且满足1≤m1+m2+m3≤9的正数；n1、n2和n3分别独立表示4~800、且满足4≤(n1×m1)+(n2×m2)+?(n3×m3)≤2000的正数。dest_path_image002.jpg
【技术特征摘要】
2005.02.18 JP 2005-0431961.脂质膜结构体，其包含由下述通式(I)所示的含聚氧化烯链的脂质衍生物2.权利要求1所述的脂质膜结构体，其中X1为含有-00C-的2价基团、X2为含有-OCONH-或-CH2NH-的2价基团、X3为含有>CH_S_或-0-的2价基团。3.权利要求2所述的脂质膜结构体，其中ml为O。4.权利要求1所述的脂质膜结构体，其中OA为氧乙烯基。5.权利要求1所述的脂质膜结构体，其中ml、m2和m3为满足I( ml+m2+m3 ( 6的正数，且 nl、n2 和 n3 为满足 40 ≤(nlXml) + (n2Xm2) + (n3Xm3)≤ 1000 的正数。6.权利要求1所述的脂质膜结构体，其中ml、m2和m3为满足2( ml+m2+m3 ( 6的正数。7.权利要求1所述的脂质膜结构体，其中ml和m3为0，m2为1，X2为含有-OCONH-的2价基团、Y为含有-NHCO-的2价基团。8.权利要求1所述的脂质膜结构体，其中L为来源于甘油磷脂的残基。9.权利要求1所述的脂质膜结构体，其中W为含有21个甘氨酸残基的聚氨基酸残基。10.权利要求9所述的脂质膜结构体...
【专利技术属性】
技术研发人员：际田弘志，石田龙弘，伊藤智佳，久保和弘，坂上研二，菊池宽，
申请(专利权)人：国立大学法人德岛大学，日油株式会社，
类型：发明
国别省市：
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