作为缓解疾病的抗风湿性药（DMARD）和抗癌药剂的甲氨蝶呤的持续释放制剂制造技术

公开了包含多囊脂质体和MTX的制剂，给予该制剂导致MTX的Cmax为MTX的速释剂型的Cmax的5%至50%，该制剂的持续时间持续约1至约30天。也公开了通过给予MTX的这些制剂来治疗自身免疫疾病和癌症的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】作为缓解疾病的抗风湿性药（DMARD）和抗癌药剂的甲氨蝶呤的持续释放制剂相关申请本申请要求Garcia等人于2010年5月13日提交的题为“SUSTAINEDRELEASEFORMULATIONOFMETHOTREXATEASADISEASE-MODIFYINGANTIREHEUMATICDRUG(DMARD)ANDANANTI-CANCERAGENT（作为缓解疾病的抗风湿性药（DMARD）和抗癌药剂的甲氨蝶呤的持续释放制剂）”的美国临时专利申请系列号61/334,546的优先权，将其全部内容通过引用并入本文中，以及Garcia等人于2010年10月28日提交的题为“SUSTAINEDRELEASEFORMULATIONOFMETHOTREXATEASADISEASE-MODIFYINGANTIREHEUMATICDRUG(DMARD)ANDANANTI-CANCERAGENT（作为缓解疾病的抗风湿性药（DMARD）和抗癌药剂的甲氨蝶呤的持续释放制剂）”的美国申请系列号12/914,944的优先权，将其全部内容通过引用并入本文中。
本申请涉及甲氨蝶呤（MTX）的多囊脂质体（MVL本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.05.13 US 61/334,546;2010.10.28 US 12/914,9441.一种包含多囊脂质体的制剂，所述多囊脂质体含有一定量的甲氨蝶呤、NaOH、蔗糖和NaCl，其中所述甲氨蝶呤的量为55.0mM，NaOH的量为131mM，蔗糖的量为38.7mM以及NaCl的量为69.3mM，所述多囊脂质体的脂质组分为DPPG、DOPC、三辛酸甘油酯和胆固醇，并且DPPG的量为3.08mM，DOPC的量为14.52mM，三辛酸甘油酯的量为22mM，以及胆固醇的量为22mM，并且其中，将单剂量的所述制剂给予需要其的受试者导致所述甲氨蝶呤的血浆Cmax为甲氨蝶呤的速释剂型的血浆Cmax的5％至50％，其中所述制剂不含环糊精，并且其中，所述甲氨蝶呤在所述受试者中的持续时间为1天至30天。2.根据权利要求1所述的制剂，其中，所述多囊脂质体还包含甲氨蝶呤的单或二价碱性加成盐。3.根据权利要求2所述的制剂，其中，所述碱性加成盐是钠盐。4.根据权利要求2所述的制剂，其中，所述碱性加成盐是钾盐。5.根据权利要求2所述的制剂，其中，所述碱性加成盐包含有机碱作为抗衡离子。6.根据权利要求1所述的制剂，其中，甲氨蝶呤在所述受试者中的持续时间为1天至7天。7.根据权利要求1所述的制剂，其中，所述多囊脂质体还包含叶酸盐。8.根据权利要求1所述的制剂，其中，所述多囊脂质体还包含赖氨酸。9.根据权利要求1所述的制剂，其中，所述甲氨蝶呤血浆水平的持续时间为1天、2天、3天、4天、5天、6天或7天。10.根据权利要求1所述的制剂，其中，所述制剂稳定至少两年。11.根据权利要求1所述的制剂，其中，所述制剂可以通过27-31G规格的针递送。12.权利要求1至11中任一项所述的制剂在制备用于治疗自身免疫疾病的药物中的应用。13.根据权利要求12所述的应用，其中，所述自身免疫疾病选自由类风湿性关节炎、牛皮癣、狼疮、硬皮病、干燥综合征、古德帕斯彻氏综合征、韦格内氏肉芽肿病、风湿性多肌痛、格林巴利综合征和克罗恩病组成的组。14.根据权利要求12所述的应用，其中，所述自身免疫疾病为类风湿性关节炎。15.根据权利要求12所述的应用，其中，所述自身免疫疾病为狼疮。16.根据权利要求12所述的应用，其中，所述自身免疫疾病为克罗恩病。17.根据权利要求12所述的应用，其中，所述多囊脂质体还包...

【专利技术属性】
技术研发人员：路易·丹尼尔·加西亚，洛伊斯·吉布森，威廉·兰伯特，本杰明李，朱良金，
申请(专利权)人：帕西拉制药有限公司，
类型：
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